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1. 发明申请

WO2004055024A1 3-SUBSTITUIERTE 3,4-DIHYDRO-THIENO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-ON-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译： 3-取代的-3,4-二氢 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：WO2004055024A1
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/EP2003/014423
申请日：2003-12-17
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , BAKKER, Margaretha , HORNBERGER, Wilfried , KLING, Andreas , LANGE, Udo , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , SCHELLHAAS, Kurt , SCHMIDT, Martin , STEINER, Gerd , WICKE, Karsten
发明人： BAKKER, Margaretha , HORNBERGER, Wilfried , KLING, Andreas , LANGE, Udo , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , SCHELLHAAS, Kurt , SCHMIDT, Martin , STEINER, Gerd , WICKE, Karsten
IPC分类号： C07D495/14
CPC分类号： C07D495/14
摘要： Die erfindung betrifft 3,4-Dihydro-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-on-Derivate, die in 3-Position mit 5-gliedrigem Heteroaryl substituierte sind, das mit einem Aryl- oder Heteroarylrest kondensiert sein kann, wobei das Heteroaryl und gegebenenfalls der kondensierte Aryl- oder Heteroarylrest 1,2 oder 3 unabhängig voneinander unter C 1-5 -Alkyl, C 1-5 -Alkoxy, C 1-5 -Alkylthio, Halogen, CN, Halogen-C 1-5 -alkyl, Halogen-C 1-5 alkoxy, Hydroxy, -NH 2, -N(R6) 2 , -NH(R6), Aryl, Aryloxy, Aralkyl, Aralkyloxy und Heteroaryl ausgewählte Substituenten tragen können, wobei die Substituenten Aryl, Aryloxy, Aralkyl, Aralkyloxy und Heteroaryl 1,2 oder 3 unabhängig voneinander unter C 1-5 -Alkythio, Halogen, CN, Halogen-C 1-5 -alkyl, Halogen-C 1-5 alkoxy, Hydroxy, -NH 2 , -N(R6) 2 und -NH(R6) ausgewählte Substituenten tragen können. Die Herstellung und Verwendung dieser Derivate, insbesondere zu therapeutischen Zwecken, z.B. bei der Behandlulng von Depressionen, werden ebenfalls beschrieben.
摘要翻译：本发明涉及3,4-二氢 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物，已被在其中可以与芳基稠合或杂芳基的5元杂芳基的3-位被取代，其中从C 1-5烷基，C 1-5 - 烷氧基，C 1-5 - 烷硫基，卤素，CN，卤代C 1-5烷基，卤素独立地选自杂芳基和任选稠合的芳基或杂芳基被1,2或3个取代基 C 1-5烷氧基，羟基，-NH 2，-N（R 6）2，-NH（R 6），芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基和杂芳基可以带有一个取代基中选择，其中取代基的芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基和杂芳基1， 2个或3个选自C 1-5 - 烷基硫基，卤素，CN，卤代C 1-5烷基，卤代C 1-5烷氧基，羟基，-NH 2，-N（R 6）2和-NH（R 6）独立地选择的取代基携带选自取代基可以。制备和使用这些衍生物的，并且特别是用于治疗目的，例如在抑郁症的Behandlulng，也有所说明。

2. 发明申请

WO2010094755A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010094755A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：PCT/EP2010/052102
申请日：2010-02-19
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , KLING, Andreas , MACK, Helmut , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W. , ABBOTT LABORATORIES
发明人： KLING, Andreas , MACK, Helmut , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
IPC分类号： C07D277/22 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/30 , C07D401/04 , C07D413/04
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use as a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and to a method for the therapeutic and/or prophylactic treatment by administering an effective amount of at least one of these carboxamide compounds. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which W-R 2 is selected from formulae (1), (2) and (3) and R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , X, Q, m, k, R w and R w* have the meanings mentioned in the claims, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are CR y , or one or two of the variables Y 1 to Y 4 are a nitrogen atom and the remaining variables are CR y , wherein the radicals Ry may be identical or different and have the meanings mentionend in the claims.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其作为药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关的疾病的用途，以及通过施用有效量的这些羧酰胺化合物中的至少一种来进行治疗和/或预防性治疗的方法。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中W-R2选自式（1），（2）和（3），R1，R2，R3a，R3b，Y1，Y2，Y3，Y4，X ，Q，m，k，Rw和Rw *具有权利要求书中提及的含义，其互变异构体及其药学上合适的盐。在这些化合物中，优选其中Y1，Y2，Y3和Y4为CRy，或变量Y1至Y4中的一个或两个为氮原子，剩余的变量为CRy，其中基团Ry可以相同或不同，并且具有意思是在权利要求中提及。

3. 发明申请

WO2010128102A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010128102A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010/056166
申请日：2010-05-06
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , MACK, Helmut , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
发明人： MACK, Helmut , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
IPC分类号： C07D207/26 , C07D211/76 , C07D233/34 , C07D239/10 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D213/81 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D239/10 , C07D275/03 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , R 4 , Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R 1 , r, R 2b , R 3a , R 3b , R 4 , Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH 2 -CH 2 , CH 2 -CH 2 -CH 2 , N(R y# )-CH2, N(R y# )-CH 2 -CH 2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals R y , wherein R y and R y# have the meanings mentioned in the claims.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，Q，Y，A和X具有权利要求书和描述中所述的含义，其互变异构体和药学上合适的盐它们。特别地，化合物具有通式（Ia）和（Ib），其中R1，r，R2b，R3a，R3b，R4，Y和X具有权利要求中提及的含义，包括其互变异构体和药学上合适的盐它们。在这些化合物中，优选其中Y为CH2-CH2，CH2-CH2-CH2，N（Ry＃）-CH2，N（Ry＃）-CH2-CH2或CH = CH-CH =，各自任选具有1 或2个H原子被相同或不同的基团Ry取代，其中Ry和Ry＃具有权利要求中提及的含义。

4. 发明申请

WO2008080969A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008080969A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：PCT/EP2007/064617
申请日：2007-12-28
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , KLING, Andreas , HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , NIMMRICH, Volker , SEEMANN, Dietmar , LUBISCH, Wilfried
发明人： KLING, Andreas , HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , NIMMRICH, Volker , SEEMANN, Dietmar , LUBISCH, Wilfried
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D493/04 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/048 , C07D493/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , W, Y and X have the meanings mentioned in the claims and 15 the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula I-A.a' and I-A.a'' in which m, E, R 1 , R 3a , R 3b , R 2 , R y , R w and R w6 * have the meanings mentioned in the claims, n is 0, 1 or 2, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3b， W，Y和X具有权利要求书中提及的含义，和15的描述，其互变异构体及其药学上合适的盐。特别地，化合物具有通式IA.a'和IA.a“，其中m，E，R 1，R 3a，R 3b， R 2，R 2，R 2，W 2和R 6具有如下的含义：权利要求书，n为0,1或2，其互变异构体及其药学上合适的盐。

5. 发明申请

WO2009083581A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2009083581A1
公开(公告)日：2009-07-09
申请号：PCT/EP2008/068313
申请日：2008-12-29
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , KLING, Andreas , MOELLER, Achim , VOGG, Barbara , DELZER, Jürgen , BACKFISCH, Gisela , BEYERBACH, Armin
发明人： HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , KLING, Andreas , MOELLER, Achim , VOGG, Barbara , DELZER, Jürgen , BACKFISCH, Gisela , BEYERBACH, Armin
IPC分类号： C07D405/14 , C07D491/052 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D405/14 , C07D491/052
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds of the formula (I) and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are prodrugs of inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and the rest of the variables is as defined in the claims.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶抑制剂（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的前药。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的疾病的用途，其余变量如权利要求中所定义。

6. 发明申请

WO2004067561A1 AMYLOID-β(1-42)-OLIGOMERE, DERIVATE DAVON UND ANTIKÖRPER DAFÜR, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：淀粉样蛋白-β（1-42）寡聚物，它们的衍生物及其抗体，方法以及它们的用途
公开(公告)号：WO2004067561A1
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/EP2004/000927
申请日：2004-02-02
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , HILLEN, Heinz , STRIEBINGER, Andreas , KRANTZ, Carsten , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold
发明人： HILLEN, Heinz , STRIEBINGER, Andreas , KRANTZ, Carsten , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C07K14/4711 , A61K38/1709 , A61K39/0007 , A61K2039/57 , C07K16/005 , C07K16/18 , C07K2317/76 , C07K2317/92 , C07K2319/30 , G01N33/6896 , G01N2333/4709
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neuromodulierende Oligomere des Amyloid-β(1-42)-Proteins, ein spezielles Herstellungsverfahren, mit dem die Oligomere in reproduzierbarer Weise und grosser Ausbeute erhältlich sind, sowie die Verwendung der Oligomere als Diagnostika und Therapeutika, zur Erzeugung oligomerspezifischer Antikörper und zum Auffinden von Substanzen, die mit den Oligomeren und deren Bildung in Wechselwirkung treten können. Entsprechende Verfahren zur Erzeugung der Antikörper bzw. zum Auffinden der Substanzen werden genauso beschrieben wie die die Antikörper selbst und die Verwendung der Antikörper bzw. Substanzen als Diagnostika und Therapeutika. Die Erfindung betrifft in gleicher Weise auch Derivate der Oligomere, insbesondere quervernetzte Oligomere und Oligomere auf Basis verkürzte Formen des Amyloid-β(1-42)-Proteins davon, deren Herstellung und deren Verwendung.
摘要翻译：本发明涉及的淀粉样蛋白-β（1-42）的蛋白质，与该低聚物可以以可再现的方式和以高收率得到特殊的制造方法，以及使用所述低聚物作为诊断和治疗剂的，的神经调节低聚物用于生产低聚物和抗体的用于寻找能够与低聚物和它们的形成相互作用的物质。用于产生抗体或用于查找物质相应的方法本身和使用的抗体或物质作为诊断和治疗的描述以及该抗体。本发明涉及在低聚物的相同的方式衍生物，特别是交联的低聚物和低聚物基于淀粉样蛋白-β其（1-42）蛋白，它们的制备和它们的用途的截短形式。

7. 发明申请

WO2008064292A3 NEUTRALIZING MONOCLONAL ANTIBODIES AGAINST THE NOGO-66 RECEPTOR (NGR) AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2008064292A3
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/US2007/085349
申请日：2007-11-21
申请人： ABBOTT LABORATORIES , MEZLER, Mario , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , MUELLER, Bernhard K. , GHAYUR, Tariq , BARLOW, Eve H. , SCHMIDT, Martin , MEYER, Axel , TEUSCH, Nicole
发明人： MEZLER, Mario , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , MUELLER, Bernhard K. , GHAYUR, Tariq , BARLOW, Eve H. , SCHMIDT, Martin , MEYER, Axel , TEUSCH, Nicole
IPC分类号： A61K39/395
摘要： The subject invention relates to isolated proteins, particularly monoclonal antibodies, which bind to the Nogo-66 receptor. Specifically, these antibodies have the ability to inhibit the binding of the natural ligand of the Nogo-66 receptor and neutralize the Nogo-66 receptor. These antibodies or portions thereof of the invention are useful for detecting NgR and for inhibiting NgR activity, for example in a human suffering from a disorder in which NgR or Nogo-66 activity is detrimental.

8. 发明申请

WO2003080182A1 VERWENDUNG VON CYSTEINPROTEASE-INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON ERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译：半胱氨酸抑制剂在疾病治疗中的应用
公开(公告)号：WO2003080182A1
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP2002/003399
申请日：2002-03-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , MOELLER, Achim , LUBISCH, Wilfried , NEUHOF, Heinz
发明人： MOELLER, Achim , LUBISCH, Wilfried , NEUHOF, Heinz
IPC分类号： A61P11/00
CPC分类号： A61K31/166
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Cysteinprotease-Inhibitoren, insbesondere Calpain-Inhibitoren zur Herstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von Erkrankungen der Lunge, insbesondere Adult Respiratory Distress Syndrome (ARDS).
摘要翻译：本发明涉及使用半胱氨酸蛋白酶抑制剂，特别是钙蛋白酶抑制剂用于制备药物组合物的肺疾病的治疗，特别是成人呼吸窘迫综合征（ARDS）。

10. 发明公开

EP2427429A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 有权
标题翻译：羧甲酰胺化合物及其作为CALPAIN抑制剂的用途
公开(公告)号：EP2427429A1
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：EP10715905.5
申请日：2010-05-06
申请人： Abbott GmbH & Co. KG
发明人： MACK, Helmut , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
IPC分类号： C07D207/26 , C07D211/76 , C07D233/34 , C07D239/10 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D213/81 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D239/10 , C07D275/03 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R
1 , R
2 , R
3a , R
3b , R
4 , Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R
1 , r, R
2b , R
3a , R
3b , R
4 , Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH
2 -CH
2 , CH
2 -CH
2 -CH
2 , N(R
y# )-CH2, N(R
y# )-CH
2 -CH
2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals R
y , wherein R
y and R
y# have the meanings mentioned in the claims.
摘要翻译：本发明涉及新型羧酰胺化合物及其用于制造药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶抑制剂（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）。本发明因此还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关的病症的用途。羧酰胺化合物是其中R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，Q，Y，A和X具有权利要求和说明书中提及的含义的通式（I）的化合物，其互变异构体及其药学上合适的盐。特别地，所述化合物具有通式（Ia）和（Ib），其中R 1，r，R 2b，R 3a，R 3b，R 4，Y和X具有权利要求中提及的含义，包括其互变异构体及其药学上合适的盐。在这些化合物中，优选其中Y是部分CH 2 -CH 2，CH 2 -CH 2 -CH 2，N（R y＃）-CH 2，N（R y＃） - CH 2 -CH 2或CH = CH-CH =，各自任选具有1个或2个H原子被相同或不同的基团R y取代，其中R y和R y＃具有权利要求中提及的含义。

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