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1. 发明申请

WO2010092180A1 Aminotetraline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy 审中-公开
标题翻译：氨基四氢萘衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途
公开(公告)号：WO2010092180A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：PCT/EP2010/051903
申请日：2010-02-16
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , AMBERG, Wilhelm , OCHSE, Michael , LANGE, Udo , KLING, Andreas , BEHL, Berthold , HORNBERGER, Wilfried , MEZLER, Mario , HUTCHINS, Charles
发明人： AMBERG, Wilhelm , OCHSE, Michael , LANGE, Udo , KLING, Andreas , BEHL, Berthold , HORNBERGER, Wilfried , MEZLER, Mario , HUTCHINS, Charles
IPC分类号： C07C215/70 , C07C311/00 , C07C317/00 , C07C233/00 , C07D213/71 , C07D231/18 , C07D233/84 , C07D249/12 , C07D261/08 , C07D275/02 , C07D305/08 , C07D333/04 , C07F7/10 , A61K31/16 , A61P25/00
CPC分类号： C07C311/05 , C07C215/64 , C07C217/74 , C07C233/18 , C07C233/19 , C07C233/69 , C07C255/58 , C07C271/24 , C07C307/06 , C07C309/65 , C07C311/07 , C07C311/09 , C07C311/10 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/17 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/10 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D207/36 , C07D207/48 , C07D213/71 , C07D231/18 , C07D233/84 , C07D249/12 , C07D261/08 , C07D265/30 , C07D275/02 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07F7/0818
摘要： The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GIyT1 inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的氨基四氢化萘衍生物或其生理上耐受的盐。本发明涉及包含这种氨基四氢化萘衍生物的药物组合物，以及这种氨基四氢化萘衍生物用于治疗目的的用途。氨基四氢叶酸衍生物是GlyT1抑制剂。

2. 发明申请

WO2003066624A1 PYRIMIDINONESULFAMOYLUREAS AS INTEGRIN LIGANDS 审中-公开
标题翻译： PYRIMIDINONESULFAMOYLUREAS作为INTEGRIN LIGANDS
公开(公告)号：WO2003066624A1
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/EP2003/001143
申请日：2003-02-05
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人： SEITZ, Werner , KLING, Andreas , GENESTE, Herve , SUBKOWSKI, Thomas , GRAEF, Claudia , HORNBERGER, Wilfried
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04
摘要： The invention relates to novel compounds which bind to integrin receptors, and to their preparation and use. Said compounds have the general formula (I): (Formula I); wherein A, E, R 1 , R 2 , T and X are as defined in claim 1.
摘要翻译：本发明涉及结合整联蛋白受体的新化合物及其制备和用途。所述化合物具有通式（I）：（式I）; 其中A，E，R 1，R 2，T和X如权利要求1中所定义。

3. 发明申请

WO2005082871A2 GUANIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN 审中-公开
标题翻译：胍和它们作为结合伴侣5-HT5受体
公开(公告)号：WO2005082871A2
公开(公告)日：2005-09-09
申请号：PCT/EP2005/001521
申请日：2005-02-15
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , NETZ, Astrid , AMBERG, Wilhelm , LANGE, Udo , OCHSE, Michael , HUTCHINS, Charles, W. , GARCIA-LADONA, Francisco-Xavier , WERNET, Wolfgang , MEZLER, Mario , SAUER, Daryl , BURNS, David , KLING, Andreas
发明人： NETZ, Astrid , AMBERG, Wilhelm , LANGE, Udo , OCHSE, Michael , HUTCHINS, Charles, W. , GARCIA-LADONA, Francisco-Xavier , WERNET, Wolfgang , MEZLER, Mario , SAUER, Daryl , BURNS, David , KLING, Andreas
IPC分类号： C07D277/00
CPC分类号： C07D277/48 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D237/22 , C07D249/14 , C07D261/14 , C07D263/28 , C07D263/48 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D333/36 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Guanidinverbindungen der allgemeinen Formel (I) entsprechende enantiomere, diastereomere und/oder tautomere Formen davon sowie pharmazeutisch annehmbare Salze davon. Weiterhin betrifft die vorliegende Verbincaung die Verwendung von Guanidinverbindungen als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren zur Behandlung von Krankheiten, die durch eine 5-HT5-Rezeptoraktivität moduliert werden, insbesondere zur Behandlung von neurodegenerativen und neuropsychiatrischen Störungen sowie den damit zusammenhängenden Anzeichen, Symptomen und Fehlfunktionen.
摘要翻译：本发明涉及到其通式（I）对映异构体相应的胍化合物，非对映体和/或其互变异构形式，以及药学上可接受的盐。此外，本Verbincaung涉及使用胍作为用于5-HT5受体，它们由5 HT5受体活性调节的疾病的治疗的结合伴侣，尤其是用于治疗神经变性和神经精神病症的，以及相关的征兆，症状和故障，

4. 发明申请

WO2004055024A1 3-SUBSTITUIERTE 3,4-DIHYDRO-THIENO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-ON-DERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译： 3-取代的-3,4-二氢 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：WO2004055024A1
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/EP2003/014423
申请日：2003-12-17
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , BAKKER, Margaretha , HORNBERGER, Wilfried , KLING, Andreas , LANGE, Udo , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , SCHELLHAAS, Kurt , SCHMIDT, Martin , STEINER, Gerd , WICKE, Karsten
发明人： BAKKER, Margaretha , HORNBERGER, Wilfried , KLING, Andreas , LANGE, Udo , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , MUELLER, Reinhold , SCHELLHAAS, Kurt , SCHMIDT, Martin , STEINER, Gerd , WICKE, Karsten
IPC分类号： C07D495/14
CPC分类号： C07D495/14
摘要： Die erfindung betrifft 3,4-Dihydro-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-on-Derivate, die in 3-Position mit 5-gliedrigem Heteroaryl substituierte sind, das mit einem Aryl- oder Heteroarylrest kondensiert sein kann, wobei das Heteroaryl und gegebenenfalls der kondensierte Aryl- oder Heteroarylrest 1,2 oder 3 unabhängig voneinander unter C 1-5 -Alkyl, C 1-5 -Alkoxy, C 1-5 -Alkylthio, Halogen, CN, Halogen-C 1-5 -alkyl, Halogen-C 1-5 alkoxy, Hydroxy, -NH 2, -N(R6) 2 , -NH(R6), Aryl, Aryloxy, Aralkyl, Aralkyloxy und Heteroaryl ausgewählte Substituenten tragen können, wobei die Substituenten Aryl, Aryloxy, Aralkyl, Aralkyloxy und Heteroaryl 1,2 oder 3 unabhängig voneinander unter C 1-5 -Alkythio, Halogen, CN, Halogen-C 1-5 -alkyl, Halogen-C 1-5 alkoxy, Hydroxy, -NH 2 , -N(R6) 2 und -NH(R6) ausgewählte Substituenten tragen können. Die Herstellung und Verwendung dieser Derivate, insbesondere zu therapeutischen Zwecken, z.B. bei der Behandlulng von Depressionen, werden ebenfalls beschrieben.
摘要翻译：本发明涉及3,4-二氢 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物，已被在其中可以与芳基稠合或杂芳基的5元杂芳基的3-位被取代，其中从C 1-5烷基，C 1-5 - 烷氧基，C 1-5 - 烷硫基，卤素，CN，卤代C 1-5烷基，卤素独立地选自杂芳基和任选稠合的芳基或杂芳基被1,2或3个取代基 C 1-5烷氧基，羟基，-NH 2，-N（R 6）2，-NH（R 6），芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基和杂芳基可以带有一个取代基中选择，其中取代基的芳基，芳氧基，芳烷基，芳烷氧基和杂芳基1， 2个或3个选自C 1-5 - 烷基硫基，卤素，CN，卤代C 1-5烷基，卤代C 1-5烷氧基，羟基，-NH 2，-N（R 6）2和-NH（R 6）独立地选择的取代基携带选自取代基可以。制备和使用这些衍生物的，并且特别是用于治疗目的，例如在抑郁症的Behandlulng，也有所说明。

5. 发明申请

WO2010128102A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010128102A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010/056166
申请日：2010-05-06
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , MACK, Helmut , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
发明人： MACK, Helmut , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
IPC分类号： C07D207/26 , C07D211/76 , C07D233/34 , C07D239/10 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/76 , C07D211/78 , C07D213/81 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D239/10 , C07D275/03 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , R 4 , Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R 1 , r, R 2b , R 3a , R 3b , R 4 , Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH 2 -CH 2 , CH 2 -CH 2 -CH 2 , N(R y# )-CH2, N(R y# )-CH 2 -CH 2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals R y , wherein R y and R y# have the meanings mentioned in the claims.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3a，R 3b，R 4，Q，Y，A和X具有权利要求书和描述中所述的含义，其互变异构体和药学上合适的盐它们。特别地，化合物具有通式（Ia）和（Ib），其中R1，r，R2b，R3a，R3b，R4，Y和X具有权利要求中提及的含义，包括其互变异构体和药学上合适的盐它们。在这些化合物中，优选其中Y为CH2-CH2，CH2-CH2-CH2，N（Ry＃）-CH2，N（Ry＃）-CH2-CH2或CH = CH-CH =，各自任选具有1 或2个H原子被相同或不同的基团Ry取代，其中Ry和Ry＃具有权利要求中提及的含义。

6. 发明申请

WO2008080969A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008080969A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：PCT/EP2007/064617
申请日：2007-12-28
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , KLING, Andreas , HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , NIMMRICH, Volker , SEEMANN, Dietmar , LUBISCH, Wilfried
发明人： KLING, Andreas , HORNBERGER, Wilfried , MACK, Helmut , MOELLER, Achim , NIMMRICH, Volker , SEEMANN, Dietmar , LUBISCH, Wilfried
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D493/04 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/048 , C07D493/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , W, Y and X have the meanings mentioned in the claims and 15 the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula I-A.a' and I-A.a'' in which m, E, R 1 , R 3a , R 3b , R 2 , R y , R w and R w6 * have the meanings mentioned in the claims, n is 0, 1 or 2, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3b， W，Y和X具有权利要求书中提及的含义，和15的描述，其互变异构体及其药学上合适的盐。特别地，化合物具有通式IA.a'和IA.a“，其中m，E，R 1，R 3a，R 3b， R 2，R 2，R 2，W 2和R 6具有如下的含义：权利要求书，n为0,1或2，其互变异构体及其药学上合适的盐。

7. 发明申请

WO2007022947A2 5-RING-HETEROAROMATEN-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS BINDUNGSPARTNER FÜR 5-HT5-REZEPTOREN 审中-公开
标题翻译： 5环杂芳族化合物及其作为5-HT 5受体结合配偶体的用途
公开(公告)号：WO2007022947A2
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/EP2006/008223
申请日：2006-08-21
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , AMBERG, Wilhelm , NETZ, Astrid , KLING, Andreas , OCHSE, Michael , LANGE, Udo , HAUPT, Andreas , GARCIA-LADONA, Francisco Javier , WERNET, Wolfgang
发明人： AMBERG, Wilhelm , NETZ, Astrid , KLING, Andreas , OCHSE, Michael , LANGE, Udo , HAUPT, Andreas , GARCIA-LADONA, Francisco Javier , WERNET, Wolfgang
IPC分类号： C07D233/88 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D233/70 , A61K31/13 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/04 , C07D231/38 , C07D233/70 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： Die Erfindung betrifft 5-Ring-Heteroaromaten-Verbindungen der allgemeinen Formel (I) deren Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, und diese enthaltende Arzneimittel.
摘要翻译：
本发明涉及通式（I）中的用途，用于治疗和/或预防疾病，以及含有它们的药物组合物的5-环杂芳族化合物。

8. 发明申请

WO2004080981A1 PYRIMIDIN-2-ON-VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG ALS DOPAMIN-D3-REZEPTORLIGANDEN 审中-公开
标题翻译：嘧啶-2-酮化合物及其作为多巴胺D3受体配体
公开(公告)号：WO2004080981A1
公开(公告)日：2004-09-23
申请号：PCT/EP2004/002609
申请日：2004-03-12
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , GENESTE, Hervé , KLING, Andreas , BRAJE, Wilfried , HAUPT, Andreas , UNGER, Liliane
发明人： GENESTE, Hervé , KLING, Andreas , BRAJE, Wilfried , HAUPT, Andreas , UNGER, Liliane
IPC分类号： C07D239/56
CPC分类号： C07D239/36 , C07D239/52 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Die Erfindung betrifft Pyrimidin-2-onverbindungen der allgemeinen Formel (I) worin A für lineares oder verzweigtes C 3 -C 6 -Alkylen steht, das eine Doppelbindung oder eine Dreifachbindung und/oder eine Gruppe Z aufweisen kann, die dem Stickstoffatom des Pyrimidinonrings nicht benachbart ist und ausgewählt ist unter O, S, C(O), NR 3 , C(0)NR 3 , NR 3 C(O), OC(O) und C(O)O B für einen Rest der Formel: steht, worin X CH 2 oder N bedeutet und Y für CH 2 oder CH 2 CH 2 steht oder X-Y auch gemeinsam für C=CH, C=CHCH2 oder CH-CH=CH stehen können, R 1 ,R 2 die in der Beschreibung und in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen aufweisen und Ar für einen gegebenenfalls substituierten aromatischen Rest steht sowie die Derivate und Tautomere von (I) und die physiologisch akzeptablen Salze dieser Verbindungen. Die Erfindung betrifft auch ein pharmazeutisches Mittel, enthaltend wenigstens eine Verbindung (I), deren Tautomere, Derivate und/oder deren Säureadditionssalze, gegebenenfalls zusammen mit physiologisch akzeptablen Trägern und/oder Hilfsstoffen. Die Erfindung betrifft auch die Verwendung von Verbindungen der Formel (I), von deren Tautomeren, Derivaten und von deren pharmakologisch akzeptablen Säureadditionssalzen zur Herstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von Erkrankungen, die auf die Beeinflussung durch Dopamin-D 3 -Rezeptorliganden ansprechen.
摘要翻译：本发明涉及嘧啶-2-酮的通式（I），其中A是直链或支链的C 3 -C 6 - 亚烷基，其可具有Z是双键或三键和/或一个基团，其是不相邻的嘧啶酮的氮原子的化合物和选自O，S，C（O），NR <3>，C（O）NR <3>，NR <3> C（O），OC（O）和C（O）OB为基团的公式为：其中X是CH 2或N，且Y是CH 2或CH 2 CH或XY也=经得起CH，R <1>，R <2>一起表示C = CH，C = CHCH 2或CHCH在说明书和权利要求中所述的含义，且Ar为任选取代的芳族基团和衍生物和（I）互变异构体以及这些化合物的生理学可接受的盐。本发明还涉及包含至少一种化合物（I），互变异构体，衍生物和/或它们的酸加成盐，与生理上可接受的载体和/或赋形剂一起任选的药物组合物。本发明还涉及使用式（I）的化合物中，它们的互变异构体，衍生物和它们的药理学上可接受的酸加成盐用于制备的对多巴胺D 3受体配体影响有反应的疾病的治疗的药物组合物。

9. 发明申请

WO2011076811A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2011076811A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/EP2010/070418
申请日：2010-12-21
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , ABBOTT LABORATORIES , KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MACK, Helmut , MÖLLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , BACKFISCH, Gisela , LAO, Yanbin , NIJSEN, Marjoleen
发明人： KLING, Andreas , JANTOS, Katja , MACK, Helmut , MÖLLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , BACKFISCH, Gisela , LAO, Yanbin , NIJSEN, Marjoleen
IPC分类号： C07D207/28 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61P25/28 , A61P27/08 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P21/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R 1 , R 2 , R 3 R 4 , R 5 , m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R 1 is optionally substituted phenyl-C 1 -C 2 -alkyl or hetaryl-C 1 -C 2 -alkyl, R 2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C 1 -C 6 -alkyl, aryl-C 2 -C 6 -alkenyl or hetaryl-C 1 -C 4 -alkyl, R 3 is C 1 -C 3 -alkyl, C 1 -C 3 -haloalkyl, C 2 -C 4 -alkenyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl-C 1 -C 2 -alkyl, or phenyl-C 1 -C 3 -alkyl, R 4 and R 5 independently of one another are halogen, CF 3 , CHF 2 , CH 2 F, C 1 -C 2 -alkyl or C 1 -C 2 -alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。羧酰胺化合物是通式I的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n具有权利要求书和描述中所述的含义，其互变异构体，其水合物及其药学上合适的盐。在这些化合物中，优选其中R 1为任选取代的苯基-C 1 -C 2 - 烷基或杂芳基-C 1 -C 2烷基，R 2为任选取代的芳基，杂芳基，芳基-C 1 -C 6 - 烷基，芳基-C 2 -C 6 - 烯基或杂芳基-C 1 -C 4 - 烷基，R 3是C 1 -C 3 - 烷基，C 1 -C 3 - 卤代烷基，C 2 -C 4 - 烯基，C 3 -C 6 - 环烷基，C 3 -C 6 - 环烷基-C 1 -C 2烷基或苯基 - C 1 -C 3 - 烷基，R 4和R 5彼此独立地是卤素，CF 3，CHF 2，CH 2 F，C 1 -C 2 - 烷基或C 1 -C 2 - 烷氧基，m和n彼此独立地为0或1。

10. 发明申请

WO2010094755A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：羧酰胺化合物及其作为钙蛋白酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2010094755A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：PCT/EP2010/052102
申请日：2010-02-19
申请人： ABBOTT GMBH & CO. KG , KLING, Andreas , MACK, Helmut , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W. , ABBOTT LABORATORIES
发明人： KLING, Andreas , MACK, Helmut , JANTOS, Katja , MOELLER, Achim , HORNBERGER, Wilfried , HUTCHINS, Charles, W.
IPC分类号： C07D277/22 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/30 , C07D401/04 , C07D413/04
摘要： The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use as a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity and to a method for the therapeutic and/or prophylactic treatment by administering an effective amount of at least one of these carboxamide compounds. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which W-R 2 is selected from formulae (1), (2) and (3) and R 1 , R 2 , R 3a , R 3b , Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , X, Q, m, k, R w and R w* have the meanings mentioned in the claims, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are CR y , or one or two of the variables Y 1 to Y 4 are a nitrogen atom and the remaining variables are CR y , wherein the radicals Ry may be identical or different and have the meanings mentionend in the claims.
摘要翻译：本发明涉及新的羧酰胺化合物及其作为药物的用途。羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关的疾病的用途，以及通过施用有效量的这些羧酰胺化合物中的至少一种来进行治疗和/或预防性治疗的方法。羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中W-R2选自式（1），（2）和（3），R1，R2，R3a，R3b，Y1，Y2，Y3，Y4，X ，Q，m，k，Rw和Rw *具有权利要求书中提及的含义，其互变异构体及其药学上合适的盐。在这些化合物中，优选其中Y1，Y2，Y3和Y4为CRy，或变量Y1至Y4中的一个或两个为氮原子，剩余的变量为CRy，其中基团Ry可以相同或不同，并且具有意思是在权利要求中提及。

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