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1. 发明专利

ES2453950T3 4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK 未知
公开(公告)号：ES2453950T3
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：ES08787483
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB , ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： MACK HELMUT , TEUSCH NICOLE , MÜLLER BERNHARD K , HORNBERGER WILFRIED , JARVIS MICHAEL F , SAUER DARYL , SWANN STEVE JR , HOBSON ADRIAN DONALD , KEDDY RYAN , BONAFOUX DOMINIQUE , VASUDEVAN ANIL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos radicales mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar sustituido por un grupo hidroxilo y/o puede ser interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo, naftilo, antracenilo, fenantrenilo, indenilo, indanilo, dihidronaftilo, tetralinilo, indolilo, 2,3-dihidroindolilo, indoxililo, oxindolilo, indazolilo, 2,3-dihidroindazolilo, benzimidazolilo, 2,3-dihidrobenzimidazolilo, cumaronilo (benzo[b]furanilo), 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo- 1,3-dioxilo, benzo-1,4-dioxanilo, benzoxazolilo, 2,3-dihidrobenzoxazolilo, benzo[b]tienilo, 2,3- dihidrobenzotienilo, benzotiazolilo, 2,3-dihidrobenzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, cromenilo, cromenonilo, isocromenilo, cromanilo, cromanonilo, isocromanilo, acenaftenilo, dihidroacenaftenilo, fluorenilo, carbazolilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, acridinilo, carbazinilo (acridanilo), fenazinilo, 9,10-dihidrofenazinilo, dibenzomorfolinilo (fenoxazinilo), dibenzotiomorfolinilo (fenotiazinilo), donde los últimos 42 radicales mencionados están unidos a través de la porción fenilo del sistema condensado al grupo X, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo y un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo que está condensado con un anillo de fenilo y que está unido a través de una porción heterociclilo del sistema condensado al grupo X, donde los radicales anteriores pueden llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10.

2. 发明专利

MX2010002272A 4-(4-PIRIDINIL)-BENZAMIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RHO-CINASA (ROCK). 未知
公开(公告)号：MX2010002272A
公开(公告)日：2010-08-09
申请号：MX2010002272
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： HORNBERGER WILFRIED , VASUDEVAN ANIL , MUELLER BERNHARD K , TEUSCH NICOLE , MACK HELMUT , SAUER DARYL , JARVIS MICHAEL F , SWANN STEVE JR , BONAFOUX DOMINIQUE , KEDDY RYAN , HOBSON ADRIAN DONALD
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： La presente invención se refiere a 4-(4-piridil)-benzamidas de la fórmula (I). Los compuestos I poseen valiosas propiedades terapéuticas y son adecuados, en particular, para tratar enfermedades que responden a la modulación de las Rho-cinasas (ROCKs). R1 y R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8- haloalcoxi; R3, R4, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloalquilo, C1-C8-alcoxi, C1-C8-haloalcoxi, amino, C1-C8-alquilamino o di-(C1-C8-alquil)-amino; R7 es hidrógeno, C1-C8-alquil, C1-C8-haloalquilo, arilo o aril-C1-C8-alquilo; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, en donde X es un enlace individual, C1-C4-alquileno o C1-C4-alquilenoO, en donde el grupo alquileno en los tres radicales finalmente mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede ser substituido por un grupo hidroxilo y/o puede estar interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo y un anillo heterocíclico, saturado, parcialmente saturado o aromático con 5 ó 6 miembros, el cual contiene como miembros de anillo, 1, 2, ó 3 átomos heterogéneos seleccionados de O, S y N, y opcionalmente 1 ó 2grupos carbonilo; R9 es un grupo de la fórmula -Y-Z, en donde Z es hidrógeno, halógeno, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, fenilo, el cual puede llevar 1, 2, 3, ó 4 substituyentes R15 ó un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 ó 6 miembros; e Y es C1-C4-alquileno lineal o ramificado, el cual, puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar substituido por un grupo hidroxilo y/o un anillo fenilo; o, en el caso de que Z sea fenilo o el anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros como se definió anteriormente, Y también puede ser un enlace individual.

3. 发明专利

CA2697382A1 4-(4-PYRIDINYL)-BENZAMIDES AND THEIR USE AS ROCK ACTIVITY MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2697382A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：CA2697382
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB
发明人： MACK HELMUT , TEUSCH NICOLE , MUELLER BERNHARD K , HORNBERGER WILFRIED , JARVIS MICHAEL F , SAUER DARYL , SWANN STEVE JR , BONAFOUX DOMINIQUE , KEDDY RYAN , HOBSON ADRIAN DONALD , VASUDEVAN ANIL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel 4-(4-pyridyl)-benzamides of the formula (I). The compounds I possess valuable therapeutic properties and are suitable, in particular, for treating diseases that respond to modulation of Rho kinases (ROCKs). R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, cyano, C1-C8-alkyl, C1- C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy or C1-C8-haloalkoxy; R3, R4, R5 and R6 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, halogen, cyano, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-haloalkoxy, amino, C1-C8-alkylamino or di-(C1-C8-alkyl)-amino; R7 is hydrogen, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, aryl or aryl-C1-C8-alkyl; R8 is a group of the formula -X-W, where X is a single bond, C1-C4-alkylene or C1-C4-alkylene-O-, where the alkylene group in the three last-mentioned radicals may be linear or branched and may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or may be interrupted by an oxygen atom; and W is a cyclic radical selected from phenyl and a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring which contains as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, S and N and optionally 1 or 2 carbonyl groups; R9 is a group of the formula -Y-Z, where Z is hydrogen, halogen, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, phenyl which may carry 1, 2, 3 or 4 substituents R15 or a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring; and Y is linear or branched C1C4-alkylene which may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or a phenyl ring; or, in case Z is phenyl or the 5- or 6-membered heterocyclic ring as defined above, Y can also be a single bond.

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