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    • 2. 发明申请
    • 약제학적 복합제제
    • 药物复合制剂
    • WO2016195153A1
    • 2016-12-08
    • PCT/KR2015/006466
    • 2015-06-25
    • 한국유나이티드제약 주식회사
    • 최연웅민병구하대철조상민송희용박희찬장재상권인호김아영양승진유권희
    • A61K9/20A61K9/28A61K9/48A61K47/10
    • A61K9/20A61K9/28A61K9/48A61K47/10
    • 본 발명은 클로피도그렐과 아스피린을 포함하는 복합제제에 관한 것으로, 클로피도그렐층을 속방보호층으로 코팅한 과립과 아스피린층을 장용층으로 코팅한 아스피린 과립을 캡슐에 담은 복합제제에 관한 것이다. 본 발명은 클로피도그렐과 아스피린의 물리적 접촉을 차단함으로써, 공융(eutectic)현상을 원천적으로 차단하여, 단기적으로 제제의 함량, 용출특성, 생물학적 동등성(bioequivalence)의 변화를 방지하고, 장기적으로 제제의 안정성을 제고할 뿐만 아니라, 아스피린을 장용층으로 코팅하여 위벽 손상을 예방하는 효과가 있다. 또한, 수분에 민감한 클로피도그렐 및 그의 염의 안정성 향상을 위해 방습코팅층을 포함하여 클로피도그렐 용출량에는 변화없이 클로피도그렐 유연물질의 생성을 최소화하였다. 또한, 본 발명은 건조처리와 같은 제조상의 부가 공정을 거치지 않고도 클로피도그렐에 함유된 잔류 용매량을 현저히 감소시킬 수 있기 때문에, 간단한 공정으로 생산 비용을 절감하는 효과가 있다.
    • 本发明涉及含有氯吡格雷和阿司匹林的复合制剂,以及具有胶囊的复合制剂,所述复合制剂含有:含有立即释放保护层的氯吡格雷层的颗粒; 和具有涂覆有肠溶层的阿司匹林层的阿司匹林颗粒。 本发明阻止了氯吡格雷与阿斯匹林之间的物理接触,从根本上阻碍了共晶现象,因此短期内可防止制剂的量,洗脱性质和生物等效性的变化,长期而言, 提高制剂的稳定性,并且还具有通过使涂有肠溶层的阿司匹林来防止对胃壁的损伤的效果。 此外,为了提高湿敏性氯吡格雷及其盐的稳定性,包括防潮涂层,因此氯吡格雷的洗脱量的变化使氯吡格雷杂质的产生最小化。 此外,本发明即使不进行干燥处理等生产中的附加工序,也能够显着降低氯吡格雷中所含的残留溶剂的量,因此具有通过简单的工序降低生产成本的效果。