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    • 10. 发明申请
    • 1일 1회 투여로 약리학적 임상 효과를 제공하는 모사프리드 서방성 제제
    • 通过一天一次的管理提供药物临床效果的最新辅助释放准备
    • WO2014142616A1
    • 2014-09-18
    • PCT/KR2014/002189
    • 2014-03-14
    • 한국유나이티드제약 주식회사
    • 김병진최연웅송희용김종일김용희임명화김민수하대철
    • A61K9/22A61K9/20A61K31/5375
    • A61K31/5375A61K9/0053A61K9/2054A61K9/209A61K47/38
    • 본 발명의 모사프리드 또는 이의 염을 함유하는 경구투여 제제는 신속한 약리활성 발현과 24시간 동안 약리 활성의 지속을 동시에 충족시키기 위하여, 약물을 신속하게 방출되도록 하는 속방층과 서서히 방출되도록 하는 서방층으로 이루어진 이층형 제제로서, 서방층 내 방출제어 기제로 고점도의 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC) 비율이 많도록 고점도 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC) 및 저점도 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)를 혼합사용하여 pH가 상이한 각 위장관 내 부위에서의 용출률 및/또는 위장관에서의 체류시간을 제어하는 것이 특징이다. 또한, 본 발명은 총 중량이 200mg 이하, 바람직하게는 150 내지 160mg의 작은 제제크기여서, 환자의 복약 순응도를 증진시키는 장점이 있다.
    • 含有莫沙必利或其盐的本发明的口服给药制剂是由快速释放药物的速释层构成的双层制剂和允许药物缓慢释放的缓释层 ,以同时满足药理活性的快速表达和药物活性的24小时持续时间,并且其特征在于控制胃肠道内每个部位的溶解速率,其中不同的pH值和/或在胃肠道中的停留时间 通过以高粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)的混合方式使用高粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为释放控制基质在缓释中的比例 层,更高。 此外,本发明的制剂具有总重量为200mg以下,优选为150〜160mg的小尺寸,因此具有增加患者药物依从性的优点。