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    • 4. 发明申请
    • 1일 1회 투여로 약리학적 임상 효과를 제공하는 모사프리드 서방성 제제
    • 通过一天一次的管理提供药物临床效果的最新辅助释放准备
    • WO2014142616A1
    • 2014-09-18
    • PCT/KR2014/002189
    • 2014-03-14
    • 한국유나이티드제약 주식회사
    • 김병진최연웅송희용김종일김용희임명화김민수하대철
    • A61K9/22A61K9/20A61K31/5375
    • A61K31/5375A61K9/0053A61K9/2054A61K9/209A61K47/38
    • 본 발명의 모사프리드 또는 이의 염을 함유하는 경구투여 제제는 신속한 약리활성 발현과 24시간 동안 약리 활성의 지속을 동시에 충족시키기 위하여, 약물을 신속하게 방출되도록 하는 속방층과 서서히 방출되도록 하는 서방층으로 이루어진 이층형 제제로서, 서방층 내 방출제어 기제로 고점도의 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC) 비율이 많도록 고점도 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC) 및 저점도 하이드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)를 혼합사용하여 pH가 상이한 각 위장관 내 부위에서의 용출률 및/또는 위장관에서의 체류시간을 제어하는 것이 특징이다. 또한, 본 발명은 총 중량이 200mg 이하, 바람직하게는 150 내지 160mg의 작은 제제크기여서, 환자의 복약 순응도를 증진시키는 장점이 있다.
    • 含有莫沙必利或其盐的本发明的口服给药制剂是由快速释放药物的速释层构成的双层制剂和允许药物缓慢释放的缓释层 ,以同时满足药理活性的快速表达和药物活性的24小时持续时间,并且其特征在于控制胃肠道内每个部位的溶解速率,其中不同的pH值和/或在胃肠道中的停留时间 通过以高粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)的混合方式使用高粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为释放控制基质在缓释中的比例 层,更高。 此外,本发明的制剂具有总重量为200mg以下,优选为150〜160mg的小尺寸,因此具有增加患者药物依从性的优点。
    • 7. 发明申请
    • 약제학적 복합제제
    • 药物复合制剂
    • WO2016195153A1
    • 2016-12-08
    • PCT/KR2015/006466
    • 2015-06-25
    • 한국유나이티드제약 주식회사
    • 최연웅민병구하대철조상민송희용박희찬장재상권인호김아영양승진유권희
    • A61K9/20A61K9/28A61K9/48A61K47/10
    • A61K9/20A61K9/28A61K9/48A61K47/10
    • 본 발명은 클로피도그렐과 아스피린을 포함하는 복합제제에 관한 것으로, 클로피도그렐층을 속방보호층으로 코팅한 과립과 아스피린층을 장용층으로 코팅한 아스피린 과립을 캡슐에 담은 복합제제에 관한 것이다. 본 발명은 클로피도그렐과 아스피린의 물리적 접촉을 차단함으로써, 공융(eutectic)현상을 원천적으로 차단하여, 단기적으로 제제의 함량, 용출특성, 생물학적 동등성(bioequivalence)의 변화를 방지하고, 장기적으로 제제의 안정성을 제고할 뿐만 아니라, 아스피린을 장용층으로 코팅하여 위벽 손상을 예방하는 효과가 있다. 또한, 수분에 민감한 클로피도그렐 및 그의 염의 안정성 향상을 위해 방습코팅층을 포함하여 클로피도그렐 용출량에는 변화없이 클로피도그렐 유연물질의 생성을 최소화하였다. 또한, 본 발명은 건조처리와 같은 제조상의 부가 공정을 거치지 않고도 클로피도그렐에 함유된 잔류 용매량을 현저히 감소시킬 수 있기 때문에, 간단한 공정으로 생산 비용을 절감하는 효과가 있다.
    • 本发明涉及含有氯吡格雷和阿司匹林的复合制剂,以及具有胶囊的复合制剂,所述复合制剂含有:含有立即释放保护层的氯吡格雷层的颗粒; 和具有涂覆有肠溶层的阿司匹林层的阿司匹林颗粒。 本发明阻止了氯吡格雷与阿斯匹林之间的物理接触,从根本上阻碍了共晶现象,因此短期内可防止制剂的量,洗脱性质和生物等效性的变化,长期而言, 提高制剂的稳定性,并且还具有通过使涂有肠溶层的阿司匹林来防止对胃壁的损伤的效果。 此外,为了提高湿敏性氯吡格雷及其盐的稳定性,包括防潮涂层,因此氯吡格雷的洗脱量的变化使氯吡格雷杂质的产生最小化。 此外,本发明即使不进行干燥处理等生产中的附加工序,也能够显着降低氯吡格雷中所含的残留溶剂的量,因此具有通过简单的工序降低生产成本的效果。