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1. 发明申请

WO2010056048A2 아릴옥시아세틸계 화합물을 유효성분으로 포함하는 DNA 메틸트랜스퍼레이즈 억제용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：用于抑制含有亚氨基乙酰基的化合物作为活性成分的DNA甲基转移酶的药物组合物
公开(公告)号：WO2010056048A2
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：PCT/KR2009/006643
申请日：2009-11-12
申请人： 한국생명공학연구원 , 이경 , 원미선 , 이정준 , 정경숙 , 박성규 , 권병목 , 임남희 , 강정은 , 김영란 , 하연 , 김보연 , 안종석
发明人： 이경 , 원미선 , 이정준 , 정경숙 , 박성규 , 권병목 , 임남희 , 강정은 , 김영란 , 하연 , 김보연 , 안종석
IPC分类号： A61K31/166
CPC分类号： A61K31/166 , C07C235/24 , C07C2603/74
摘要： 본 발명은 화학식 1로 표시되는 아릴옥시아세틸계 화합물을 유효성분으로 함유하는 DNA 메틸렌트랜스퍼레이즈 억제용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 조성물은 DNA 과메틸화(DNA hypermethylation)에 의해 유발되는 질환 인항종양, 뇌신경 질환, 혈액질환, 후생유전 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 DNA 메틸트랜스퍼레이즈 억제제 또는 DNA 메틸레이션 억제제를 제조하기 위해 하기 화학식(1)로 표시되는 아릴옥시아세틸계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 사용하는 용도 제공한다. 본 발명은 화학식 1로 표시되는 아릴옥시아세틸계 화합물 (LW6) 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 DNA 메틸트랜스퍼레이즈 억제 또는 DNA 메틸레이션 억제를 필요로 하는 포유류(인간 포함)에게 투여함으로서 DNA 과메틸화에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법을 제공한다.
摘要翻译：本发明涉及一种抑制DNA甲基转移酶的药物组合物，其含有以化学式1表示的芳氧基乙酰基化合物作为活性成分。本发明的组合物可以用作由DNA高甲基化引起的肿瘤，神经性脑病，血液病和表观遗传病的治疗剂。此外，本发明提供了在下述化学式（1）中表示的芳氧基乙酰基化合物或其药学上可接受的盐的用途来制备DNA甲基转移酶抑制剂或DNA甲基化抑制剂。本发明提供了一种通过将化学式1表示的芳氧基乙酰基类化合物（LW6）或其药学上可接受的盐给予需要DNA甲基转移酶抑制或DNA甲基化抑制的哺乳动物（包括人）来治疗由DNA高甲基化引起的疾病的方法。

2. 发明申请

WO2012053787A2 ＨＩＦ-1 활성을 저해하는 아릴옥시페녹시아크릴계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：具有HIF-1抑制活性的芳族羟基丙烯酸酯化合物，其制备方法和含有活性成分的药物组合物
公开(公告)号：WO2012053787A2
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：PCT/KR2011/007710
申请日：2011-10-17
申请人： 한국생명공학연구원 , 동국대학교 산학협력단 , 이경 , 원미선 , 김환묵 , 박성규 , 이기호 , 이기훈 , 이창우 , 이정준 , 정경숙 , 김보경 , 김영란 , 이승희
发明人： 이경 , 원미선 , 김환묵 , 박성규 , 이기호 , 이기훈 , 이창우 , 이정준 , 정경숙 , 김보경 , 김영란 , 이승희
IPC分类号： C07C235/38 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/167 , A61K31/196 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/40 , A61K31/417 , A61K31/4409 , C07C233/07 , C07C235/28 , C07C311/16 , C07C311/46 , C07C317/40 , C07C2603/74 , C07D295/088
摘要： 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 대장암, 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 고형암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及具有HIF-1抑制活性的化合物，其制备方法和含有该抑制活性成分的药物组合物。本发明的化合物通过抑制作为在癌细胞生长和转移中起重要作用的转录因子的HIF-1的活性而表现出抗癌活性，并且不表示非选择性，细胞毒性的抗肿瘤活性。因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐抑制HIF-1活性，因此可以用作结肠癌，肝癌，胃癌和乳腺癌等实体瘤的治疗剂。此外，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以用作用于糖尿病性视网膜病变或关节炎的治疗剂的活性成分，当HIF-1的缺氧诱导的VEGF表达增加时，可能变差。

3. 发明授权

KR101501576B1 ＨＩＦ-1 활성을 저해하는 아릴옥시페녹시아세틸계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：具有HIF-1抑制活性的芳氧基苯氧基乙酰基化合物及其制备方法以及含有其作为活性成分的药物组合物
公开(公告)号：KR101501576B1
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：KR1020100102662
申请日：2010-10-20
申请人： 한국생명공학연구원 , 동국대학교 산학협력단
发明人： 원미선 , 김환묵 , 이경 , 박성규 , 이기호 , 이창우 , 이정준 , 정경숙 , 김보경 , 김영란
IPC分类号： C07C235/38 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC分类号： C07C235/24 , C07C2603/74
摘要： 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 대장암, 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 고형암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGFA의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.

4. 发明授权

KR101124621B1 세사민을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 촉진제 有权
标题翻译：包含芝麻素作为活性成分的血管发生刺激的药物组合物
公开(公告)号：KR101124621B1
公开(公告)日：2012-03-19
申请号：KR1020090118399
申请日：2009-12-02
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 홍영수 , 이경 , 김영명
IPC分类号： A61K31/36 , A23L1/30 , A61P9/10 , A61P17/02
摘要： 본 발명은 혈관신생 촉진제에 관한 것으로, 구체적으로 세사민 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 촉진제를 제공한다. 본 발명의 세사민 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 혈관신생을 유도할 수 있으므로 허혈성 질환 및 지연성 상처 치유 등과 같은 혈관신생 의존성 질환의 치료에 이용할 수 있다.
흰털오갈피, 세사민, 혈관신생 촉진제, 혈관내피세포, eNOS, 허혈성 질환, 지연성 상처 치유

5. 发明授权

KR101064603B1 리포터 시스템을 이용한 메틸트렌스퍼레이즈 저해 물질 스크리닝 방법 有权
标题翻译：使用记录系统筛选试剂抑制甲基转移酶的方法
公开(公告)号：KR101064603B1
公开(公告)日：2011-09-15
申请号：KR1020080112923
申请日：2008-11-13
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 원미선 , 이경 , 이정준 , 정경숙 , 박성규 , 권병목 , 임남희 , 강정은 , 김영란 , 하연 , 송경빈 , 최용석
IPC分类号： C12N15/12 , C12N15/09 , C12N15/64
摘要： 본 발명은 VHL(von Hippel-Lindau)의 프로모터 및 리포터로서 초파리 루시퍼레이즈 유전자를 포함하는 벡터에 관한 것이다. 본 발명은 또한, 상기 벡터를 이용하여 DNA 메틸트렌스퍼레이즈(methyltransferase) 억제제를 스크리닝하는 방법을 제공한다. 즉, hypermethylation 되어 있는 tumor suppressor 프로모터의 CpG island를 demethylation 시켜 tumor suppressor의 발현을 증가시키는 methyltransferase 억제제 또는 항암물질을 발굴하기 위한 스크리닝 시스템을 제공한다.
나아가, 본 발명은 DNA 메틸트렌스퍼레이즈 억제에 의한 뇌신경 질환 치료제, 혈액질환 치료제, 항종양제, 또는 후생학적(epigenetic) 조절제를 스크리닝하는 방법을 제공한다.
VHL, tumor suppressor, hypermethylation, DNA methyltransferase, 리포터, 루시퍼레이즈, epigenetics

6. 发明公开

KR1020100096502A 젤다나마이신 생합성 조절유전자 변이주 및 이를 이용한 젤다나마이신 생산방법 有权
标题翻译：糖蛋白酶生物合成调节剂基因的修饰微生物和使用该酶的生产糖蛋白的方法
公开(公告)号：KR1020100096502A
公开(公告)日：2010-09-02
申请号：KR1020090015405
申请日：2009-02-24
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 홍영수 , 이정준 , 이경 , 김원철
IPC分类号： C12N15/31 , C12N15/63 , C12P19/44
摘要： PURPOSE: A mutant strain of geldanamycin biosynthesis regulator gene and a method for producing geldanamycin using the same are provided to improve productivity and to ensure antibiotic, antifungal, antiviral, anti-inflammatory properties. CONSTITUTION: An inactive construct of gel 19 gene is inactivated by mutating gel19 gene with a base sequence of sequence number 1. The inactive construct has an antibiotics resistant gene which is inserted to the gel19 gene. The mutant strain has deposit number KCTC11469BP. The inactive construct has a orf10 gene which is inactivated by mutation.
摘要翻译：目的：提供格尔德霉素生物合成调节基因的突变菌株及其使用该方法生产格尔德霉素以提高生产力并确保抗生素，抗真菌，抗病毒，抗炎性质。构成：通过用序列号1的碱基序列突变gel19基因，使凝胶19基因的无活性构建体失活。无活性构建体具有插入gel19基因的抗生素抗性基因。突变株具有保藏号KCTC11469BP。无活性构建体具有通过突变而失活的orf10基因。

7. 发明公开

KR1020100053150A 아릴옥시아세틸계 유도체를 유효성분으로 포함하는 ＤＮＡ 메틸트렌스퍼레이즈 억제용 약학적 조성물 无效
标题翻译：含有ARYLOXYACETYL衍生物的药物组合物作为抑制DNA甲基转移酶的活性成分
公开(公告)号：KR1020100053150A
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：KR1020080112141
申请日：2008-11-12
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이경 , 원미선 , 이정준 , 정경숙 , 박성규 , 권병목 , 임남희 , 강정은 , 김영란 , 하연 , 김보연 , 안종석
IPC分类号： A61K31/166 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/166 , C07C235/24 , C07C2603/74
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing aryloxyacetyl derivatives for suppressing DNA methyltransferase is provided to suppress DNA methylation and to use as an anti-cancer drug, therapeutic agent for neural disorder, blood dyscrasia, and epigenetic regulator. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for suppressing DNA methyltransferae or DNA methylation contains aryloxyacetyl derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for treating neural disorder caused by DNA methyltransferase suppression. The neural disorder is Rett syndrome or Angelman syndrome. The pharmaceutical composition is also used for treating blood dyscrasia such as myelodysplastic syndrome, acute myeloid leukemia, chronic myelogenous leukemia, or chronic myelomonocytic leukemia.
摘要翻译：目的：提供含有用于抑制DNA甲基转移酶的芳氧基乙酰基衍生物的药物组合物，以抑制DNA甲基化，并用作抗癌药物，神经障碍治疗剂，血液dyscrasia和表观遗传调节剂。构成：用于抑制DNA甲基转移酶或DNA甲基化的药物组合物含有化学式1的芳氧基乙酰基衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。药物组合物用于治疗由DNA甲基转移酶抑制引起的神经障碍。神经障碍是Rett综合征或Angelman综合征。该药物组合物还用于治疗血液异常症如骨髓增生异常综合征，急性骨髓性白血病，慢性骨髓性白血病或慢性骨髓单核细胞白血病。

8. 发明公开

KR1020100046533A 모라신 Ｐ 화합물과 모라신 Ｏ 화합물의 신규한 중간체, 그중간체의 제조방법 및 그 중간체를 이용한 모라신 Ｐ 화합물과 모라신 Ｏ 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：摩洛哥P和O化合物的新中间体，其制备方法和使用该化合物的莫拉宁P和莫拉宁O化合物的制备
公开(公告)号：KR1020100046533A
公开(公告)日：2010-05-07
申请号：KR1020080105404
申请日：2008-10-27
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이경 , 이정준 , 홍영수 , 김영란 , 하연 , 김진주
IPC分类号： C07C39/11 , C07C39/26
摘要： PURPOSE: An intermediate, a manufacturing method thereof, and a manufacturing method of moracin P and moracin O compounds using thereof are provided to produce the compounds with high yield with a stable reaction condition. CONSTITUTION: An intermediate is marked as chemical formula V. A manufacturing method of the intermediate comprises the following steps: forming a compound marked as chemical formula III by iodide reacting 2,4-dihydroxybenzaldehyde; forming a compound marked as chemical formula IV protected with di-Boc by reacting the compound marked as the chemical formula III with Boc_2O; and forming the intermediate marked as the chemical formula V by obtaining a benzyl alcohol intermediate by reacting the compound marked as the chemical formula IV with a hydride derivative of aluminum or a hydride derivative of boron, and reacting the benzyl alcohol intermediate with a 2-methylpropenyl metal compound.
摘要翻译：目的：提供一种中间体及其制备方法，以及使用它们的莫拉沙星P和莫拉辛素O化合物的制备方法，以稳定的反应条件制备高产率的化合物。构成：将中间体标记为化学式V.中间体的制造方法包括以下步骤：通过碘化2,4-二羟基苯甲醛反应形成标记为化学式III的化合物; 通过使标记为化学式III的化合物与Boc_2O反应形成标记为化学式IV的化合物IV的化合物。并通过使标记为化学式IV的化合物与铝的氢化物衍生物或硼的氢化物衍生物反应，通过使苄醇中间体与2-甲基丙烯基反应，从而形成标记为化学式V的中间体金属化合物。

9. 发明授权

KR100853439B1 흰털가시오가피 추출물 ＨＳ－70의 주성분들을 포함하는발기부전 치료제 失效
标题翻译：含有ACANTHOPNAX DIVARICATUS VAR.ALBEOFRUCTUS HS-70萃取物的主要组分的精神功能治疗剂
公开(公告)号：KR100853439B1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：KR1020070017532
申请日：2007-02-21
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이정준 , 이정형 , 이경 , 홍영수 , 채홍복
IPC分类号： A61K36/254 , A61P15/10 , A61K31/015
CPC分类号： A61K31/36 , A61K31/34 , A61K31/7048 , A61K36/254
摘要： A therapeutic agent comprising a compound isolated and purified from an alcohol extract of Acanthopanax divaricatus var. albeofructus is provided to show corpus cavernosum relaxation effect and generate NOx in endothelial cells, thereby being usefully used for treating erectile dysfunction. An agent for treating erectile dysfunction comprises sesamin, tortoside A, syringaresinol or elutheroside E, which is isolated from an alcohol extract of Acanthopanax divaricatus var. albeofructus.
摘要翻译：一种治疗剂，其包含从Acanthopanax divaricatus var。的醇提取物中分离和纯化的化合物。提供albeofructus以显示海绵体松弛效应，并在内皮细胞中产生NO x，从而有效地用于治疗勃起功能障碍。治疗勃起功能障碍的药物包括芝麻素，托托品A，丁香腈或厄洛替罗E，其与刺五加的醇提取物分离。 albeofructus。

10. 发明授权

KR100808551B1 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：用于预防和治疗含有三唑衍生物作为活性成分的代谢性疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR100808551B1
公开(公告)日：2008-03-03
申请号：KR1020060120554
申请日：2006-12-01
申请人： 한국생명공학연구원
发明人： 이현선 , 노문철 , 김영국 , 이경 , 이정준 , 박혜란 , 강지윤 , 이정원
IPC分类号： A61K31/422 , A61K31/4196 , A61P3/00
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/4439 , Y10S514/824 , Y10S514/866 , Y10S514/893 , Y10S514/909
摘要： A triazole derivative is provided to inhibit lipid metabolism and energy metabolism effectively by inhibiting the DGAT enzymatic activity inducing metabolic disorders such as obesity and diabetes during lipid metabolism effectively, thereby being usefully used as a therapeutic agent of the metabolic disorders. A pharmaceutical composition for preventing and treating a metabolic disorder selected from the group consisting of fatty liver, obesity, arteriosclerosis and diabetes comprises a triazole derivative represented by the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. In the formula(1), R1 is H or C1-6 alkoxy; R2 is H; R3 is H or C3-5 branched alkyl(in case the branched alkyl being iso-butyl, a nuclear carbon atom from which methyl is branched is covalently bonded to a number 4 nitrogen of a 1,2,4-triazole ring to form a 6-membered ring and R6 constitutes the nuclear carbon); R4 is H, C1-3 alkyl, or C1-6 alkoxy; R5 is H or benzoxy; R6 is phenyl which may be substituted by halogen, C1-3 alkyl, C1-4 alkoxy or C3-5 branched alkyl(in case of the branched alkyl being iso-butyl, R6 is the nuclear carbon and covalently bonded to the number 4 nitrogen of the 1,2,4-triazole ring); and R7 is H, phenyl, C1-4 linear alkyl, C3-5 branched alkyl, hydroxy, halogen or amino. In the composition, the pharmaceutically acceptable salt of the triazole derivative is in the form of an addition salt formed by a free acid such as an organic acid or an inorganic acid. Further, the inorganic acid is one selected from a group consisting of HCl, HBrO3, H2SO4 and H3PO4.
摘要翻译：提供三唑衍生物以有效地抑制脂质代谢和能量代谢，有效地抑制脂质代谢中DGAT酶活性诱导代谢紊乱如肥胖症和糖尿病，有效地用作代谢紊乱的治疗剂。用于预防和治疗选自脂肪肝，肥胖症，动脉硬化和糖尿病的代谢紊乱的药物组合物包含由式（1）表示的三唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。在式（1）中，R 1是H或C 1-6烷氧基; R2为H; R3是H或C3-5支链烷基（在支链烷基是异丁基的情况下，甲基被支链的核碳原子与1,2,4-三唑环的4号氮共价结合形成 6元环，R6构成核碳）; R4是H，C1-3烷基或C1-6烷氧基; R5是H或苯氧基; R6为可被卤素取代的苯基，C1-3烷基，C1-4烷氧基或C3-5支链烷基（在支链烷基为异丁基的情况下，R6为核碳并与4号氮共价连接）的1,2,4-三唑环）; 并且R 7是H，苯基，C 1-4直链烷基，C 3-5支链烷基，羟基，卤素或氨基。在组合物中，三唑衍生物的药学上可接受的盐是由游离酸如有机酸或无机酸形成的加成盐的形式。此外，无机酸是选自HCl，HBrO 3，H 2 SO 4和H 3 PO 4的一种。

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