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1. 发明公开

KR1019970027087A 세펨 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019970027087A
公开(公告)日：1997-06-24
申请号：KR1019950045661
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 김영훈
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/36
摘要： 본 발명은 일반식 (I)의 세펨 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 이염화수은(HgCl
2 )과 일반식 (III)의 디설파이드의 존재하에, 하기 일반식(II)의 유기산과 트리페닐포스핀을 유기용매내에서 반응시키고 이때 얻어진 일반식 (IV)의 유기산의 반응성 유도체를 일반식(V)의 화합물과 아실화 반응시킴으로서 일반식(I) 화합물을 제조하는 것을 특징으로 한다.

상기 식에서, R
1 은 메틸, 2-카르복시이소프로필 또는 2-(차단된 카르복시)이소프로필을 의미하며, R
2 는 아세톡시메틸, 2,5-디히드로-6-히드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일-티오메틸 또는 피리디늄메틸기를 의미하며 R
3 는2-벤조티아졸일, 2-피리딜, 2-니트로페닐 또는 3-시아노-4, 6-디메틸피리딘-2-일을 의미한다.

2. 发明公开

KR1019970042531A 티아졸릴 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备噻唑衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019970042531A
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：KR1019950055058
申请日：1995-12-22
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김재훈 , 김봉석 , 김태훈
IPC分类号： C07D277/40 , C07D277/46
摘要： 본 발명은 구조식(3)의 화합물을 보호된 티아졸릴 유도체로 제조하기 위한 방법으로서 보호기를 도입하는데 있어서, 보호기와 유기산과의 부반응을 방지하기 위하여 1,3-비스트리메틸실릴우레아를 유기산과 선택적으로 반응시킨 후, 보호기의 도입시 유리되는 산염화물을 제거하기 위한 활성화 물질로서 에푹사이드유도체의 존재하에, 보호기를 도입함으로서 안정한 형태의 보호된 티아졸린 유도체를 부반응 없이 높은 수율로 제조하는 방법을 제공한다.

3. 发明授权

KR100184037B1 세펨 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备CEPHEM衍生物的方法
公开(公告)号：KR100184037B1
公开(公告)日：1999-05-01
申请号：KR1019950045661
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 김영훈
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/36
摘要： 본 발명은 일반식(I)의 세펨 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 이염화수은(HgCl
2 )과 일반식(III)의 디설파이드의 존재하에, 하기 일반식(II)의 유기산과 트리페닐포스핀을 유기용매내에서 반응시키고 이때 얻어진 일반식(IV)의 유기산의 반응성 유도체를 일반식(V)의 화합물과 아실화반응시킴으로서 일반식(I) 화합물을 제조하는 것을 특징으로 한다.

상기 식에서, R
1 은 메틸, 2-카르복시이소프로필 또는 2-(차단된 카르복시)이소프로필을 의미하며, R
2 는 아세톡시메틸, 2,5-디히드로-6-히드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일-티오메틸 또는 피리디늄메틸기를 의미하며, R
3 는 2-벤조티아졸일, 2-피리딜, 2-니트로페닐 또는 3-시아노-4,6-디메틸피리딘-2-일을 의미한다.

4. 发明公开

KR1019980076017A 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：制备无定形头孢菌素酯衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019980076017A
公开(公告)日：1998-11-16
申请号：KR1019970012490
申请日：1997-04-04
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 한익태 , 장교덕 , 이범수 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/57
摘要： 본 발명은 하기한 화학식 1의 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 유기 용매 중에서 결정화 공정을 거치지 않고 반응 모액으로부터 생체 이용성과 화학적 안정성이 우수한 무정형 형태의 세팔로스포린에스테르 유도체를 경제적으로 제조하기 위하여, 하기한 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 유기용매 내에서 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 제조하고; 제조된 하기 화학식 4의 화합물을 동일 반응계에서 가수분해하여 하기한 화학식 1의 화합물을 포함하는 용액을 제조하고; 상기 생성물의 결정화 과정 없이 급속 용매제거법에 의해 용매를 제거하는; 공정을 포함하는 화학식 1의 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조 방법을 제공한다.
[화학식 1]

5. 发明授权

KR100184036B1 베타락탐 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备B乳酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR100184036B1
公开(公告)日：1999-05-01
申请号：KR1019950045662
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 이범수 , 김재훈 , 김태수 , 김봉석 , 정미란 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/22
摘要： 본 발명은 항 미생물제 또는 그 중간체로 유용한 다음 일반식(I)을 갖는 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 일반식(II)의 3-엑소메틸렌 세팜-4-카복실산-1-옥사이드류를 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로 또는 알콕시로 치환된 벤조페논히드라존 및 과산화산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

R
1 은 (1) 다음 구조식의 아실기; 또는

(여기서, R
4 는 수소, 아미노, 보호된 아미노, 히드록시, 보호된 히드록시, 테트라졸릴, 카복시 또는 보호된 카복시이고, R
5 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 시클로헥사 디에닐 또는 환에 하나 이상의 산소, 황, 질소, 원자를 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환(이 환은 수소 또는 아미노로 치환된다)이고, Y는 산소 또는 직접 결합이다.)(2) 다음 구조식의 아실기

(여기서, R
6 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 알킬 또는 치환된 알킬이다.)이고, R
2 는 수소, 저급 알콕시 또는 저급 알킬티오이고, R
3 는 카복실산의 보호기로 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로, 알킬 또는 알콕시류로 치환된 디페닐 메틸(벤즈하이드릴)이며, n는 0,1,2이다.

6. 发明授权

KR100161796B1 티아졸릴 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：一种制备噻唑衍生物的方法
公开(公告)号：KR100161796B1
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：KR1019950055058
申请日：1995-12-22
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김재훈 , 김봉석 , 김태훈
IPC分类号： C07D277/40 , C07D277/46
摘要： 본 발명은 구조식(3)의 화합물을 보호된 티아졸릴 유도체로 제조하기 위한 방법으로서 보호기를 도입하는데 있어서, 보호기와 유기산과의 부반응을 방지하기 위하여 1,3-비스트리메틸실일우레아를 유기산과 선택적으로 반응시킨 후, 보호기의 도입시 유리되는 산염화물을 제거하기 위한 활성화 물질로서 에폭사이드유도체의 존재 하에, 보호기를 도입함으로서 안정한 형태의 보호된 티아졸린 유도체를 부반응 없이 높은 수율로 제조하는 방법을 제공한다.

7. 发明公开

KR1019970042559A 세펨 유도체의 간단한 제조 방법 无效
标题翻译：头孢烯衍生物的简单制备方法
公开(公告)号：KR1019970042559A
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：KR1019950055057
申请日：1995-12-22
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김재훈 , 김봉석 , 김태훈
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/36
摘要： 본 발명은 트리페닐포스핀((C
6 H
5 )
3 P)을 출발물질로하여 이것을 사염화탄소(CCL
4 )로 처리하여 트리페닐클로로메틸포스포늄 클로라이드 ((C
6 H
5 )
3 P+CCL
3 )(CL-)를 만들고, 분리과정 없이 바로 구조식(2) 화합물과 반응시켜 구조식(3)의 트리아릴아실옥시포스포늄클로라이드를 재조하고, 이 화합물을 구조식(4)에 대응하는 산클로라이드로 전환한 후, 이들을 구조식(5)의 화합물과 반응시킴으로서 목적하는 구조식(1)의 아실화물을 높은 수율로 재조하는 방법에 관한 것이다.

8. 发明公开

KR1019970027088A 베타락탐 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：生产β-内酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019970027088A
公开(公告)日：1997-06-24
申请号：KR1019950045662
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 이범수 , 김재훈 , 김태수 , 김봉석 , 정미란 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/22
摘要： 본 발명은 항 미생물제 또는 그 중간체로 유용한 다음 일반식(I)을 갖는 β락탐 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 일반식(II)의 3-엑소메틸렌세펨-4-카복실산-1-옥사이드류를 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로 또는 알콕시로 치환된 벤조페논히드라존 및 과산화산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

R
1 은 (1) 다음 구조식의 아실기: 또는

(여기서, R
4 는 수소, 아미노, 보호된 아미노, 히드록시, 보호된 히드록시, 테트라졸릴, 카복시 또는 보호된 카복시기이고, R
5 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 시클로헥사 디에닐 또는 환에 하나 이상의 산소, 황, 질소 원자를 함유하는 5-또는 6-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환(이 환은 수소 또는 아미노로 치환된다)이고, Y는 산소 또는 직접 결합이다.) (2) 다음 구조식의 아실시

(여기서, R
6 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 알킬 또는 치환된 알킬이다.)이고, R
2 는 수소, 저급 알콕시 또는 저급 알킬티오이고, R
3 는 카복실산의 보호기로 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로, 알킬 또는 알콕시류로 치환된 디페닐 메틸(벤즈하이드릴)이며, n은 0, 1, 2이다.

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