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1. 发明专利

KR20210024983A KR20210024983A - Indole Carboxamide Derivative and Pharmaceutical Composition Comprising the Same 审中-公开
公开(公告)号：KR20210024983A
公开(公告)日：2021-03-08
申请号：KR1020200107675A
申请日：2020-08-26
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 김영훈 , 이주희 , 박창민 , 김세환 , 서정민 , 이신영 , 채수인 , 김영관
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/404 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D209/42
摘要： 본 발명은 미세소체 프로스타글란딘 E
2 합성효소-1(mPGES-1)의 억제를 통하여 PGE
2 생성을 저해하는 활성이 우수한 인돌 카복사미드 유도체 및 그를 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 인돌 카복사미드 유도체는 염증, 관절염, 고열, 통증, 암, 뇌졸중 또는 알츠하이머 질환과 같은 뇌질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

2. 发明申请

WO2021086077A 이소퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2021086077A
公开(公告)日：2021-05-06
申请号：PCT/KR2020/014947
申请日：2020-10-29
申请人： 충남대학교 산학협력단 THE INDUSTRY & ACADEMIC COOPERATION IN CHUNGNAM NATIONAL UNIVERSITY (IAC) [KR]/[KR] , 국제약품 주식회사 KUKJE PHARMA CO., LTD. [KR]/[KR]
发明人： 김은희 KIM, Eunhee , 박창민 PARK, Changmin , 오세환 OH, Sehwan , 김영훈 KIM, Younghoon , 이주희 LEE, Juhee , 설재희 SEOL, Jaehee , 심아람 SHIM, Ahram , 김영관 KIM, Younggwan , 구태성 KOO, Tae-Sung , 장기홍 JANG, Ki-Hong
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/55 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61P27/02
摘要： 본 발명은 이소퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 이소퀴놀리논 유도체는 나노몰 단위의 농도에서 우수한 PARP-1 억제 효과를 나타내고, 나아가, 안과 질환 또는 장애, 구체적으로 망막 질환에 우수한 세포 보호 효과(세포 사멸 억제 효과)를 나타내어, 이를 유효성분으로 함유하는 PARP-1 관련 질환, 예를 들어 안과 질환 또는 장애의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서 유용하게 사용할 수 있다.

3. 发明申请

WO2021040393A1 인돌 카복사미드 유도체 및 그를 포함하는 약제학적 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2021040393A1
公开(公告)日：2021-03-04
申请号：PCT/KR2020/011372
申请日：2020-08-26
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 김영훈 , 이주희 , 박창민 , 김세환 , 서정민 , 이신영 , 채수인 , 김영관
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P25/28
摘要： 본 발명은 미세소체 프로스타글란딘 E2 합성효소-1(mPGES-1)의 억제를 통하여 PGE2 생성을 저해하는 활성이 우수한 인돌 카복사미드 유도체 및 그를 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 인돌 카복사미드 유도체는 염증, 관절염, 고열, 통증, 암, 뇌졸중 또는 알츠하이머 질환과 같은 뇌질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

4. 发明申请

WO2018169252A1 N-벤질-N-페녹시카르보닐-페닐설폰아마이드 유도체 및 그를 포함하는 약제학적 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2018169252A1
公开(公告)日：2018-09-20
申请号：PCT/KR2018/002786
申请日：2018-03-08
申请人： 경희대학교 산학협력단 , 국제약품 주식회사
发明人： 이재열 , 이경태 , 류종훈 , 정희락 , 김선영 , 김진한 , 정다운 , 윤홍빈 , 김영훈 , 이주희 , 박창민 , 오세환 , 김영관
IPC分类号： C07C311/53 , C07C303/40 , A61K31/18
CPC分类号： A61K31/18 , C07C303/40 , C07C311/53
摘要： 본 발명은 미세소체 프로스타글란딘 E 2 합성효소-1(mPGES-1)의 억제를 통하여 PGE 2 생성을 저해하는 활성이 우수한 N -벤질- N -페녹시카르보닐-페닐설폰아마이드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 N -벤질- N -페녹시카르보닐-페닐설폰아마이드 유도체는 염증, 관절염, 고열, 통증, 암, 뇌졸중 또는 알츠하이머 질환과 같은 뇌질환의 치료 또는 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.

5. 发明申请

WO2018111021A1 설파살라진 및 히알루론산을 함유하는 안약 조성물 审中-公开
公开(公告)号：WO2018111021A1
公开(公告)日：2018-06-21
申请号：PCT/KR2017/014798
申请日：2017-12-15
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 배현주 , 김승기 , 김범중 , 이주희 , 김영관
IPC分类号： A61K31/635 , A61K31/728 , A61K9/00 , A61K9/08
摘要： 설파살라진 및 히알루론산을 함유하는 안약 조성물을 개시한다.

6. 发明申请

WO2018044136A1 신규한 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：新型化合物，其制备方法以及用于预防或治疗聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的药物组合物，
公开(公告)号：WO2018044136A1
公开(公告)日：2018-03-08
申请号：PCT/KR2017/009693
申请日：2017-09-05
申请人： 충남대학교 산학협력단 , 국제약품 주식회사
发明人： 김은희 , 구태성 , 장기홍 , 김영훈 , 이주희 , 박창민 , 김영하 , 김영운 , 박초롱 , 김영관
IPC分类号： C07D211/70 , A61K31/4418 , A23L33/10
摘要： 본 발명은 신규한 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 PARP-1 억제 화합물은 나노몰 단위의 농도에서 우수한 PARP-1 억제 효과를 나타내고, 나아가, 안과 질환 또는 장애, 구체적으로 망막 질환에 우수한 세포 보호 효과(세포 사멸 억제 효과)를 나타내어, 이를 유효성분으로 함유하는 PARP-1 관련 질환, 예를 들어 안과 질환 또는 장애의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서 유용한 효과가 있다.
摘要翻译：
本发明涉及新颖的化合物，它们的制备和聚含有它们作为活性成分的（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）相关的疾病的预防和治疗的药物组合物涉及一种新颖的PARP-1抑制根据本发明的化合物显示了在纳摩尔单元的浓度优异的PARP-1的抑制效果，并且进一步地，眼疾病或病症，在视网膜疾病特别优异的细胞保护作用（细胞凋亡抑制效果），示出的，这具有一个PARP-1相关疾病，如眼科疾病或作为含有作为活性成分的病症的预防或治疗的药物组合物上有用的效果。

7. 发明授权

KR101718733B1 레바미피드의 가용화 방법 및 이에 의해 제조된 안구건조증 치료용 액제 有权
公开(公告)号：KR101718733B1
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：KR1020150117785
申请日：2015-08-21
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 배현주 , 김승기 , 양은영 , 김영관
IPC分类号： A61K47/40 , A61K9/08 , A61K9/00 , A61K31/4704
摘要： 본발명은 (a) 레바미피드또는이의약학적으로허용가능한염, 사이클로덱스트린또는사이클로덱스트린유도체, 및염기를물에용해시켜 pH 8.5 이상의용액을얻는단계; 및 (b) 단계(a)에서얻어진용액을 pH 7 내지 8.5로조절하는단계를포함하는레바미피드의가용화방법및 이에의해제조된안구건조증치료용액제를제공한다. 본발명의가용화방법에의해레바미피드가투명한수용액상태로완전히용해될뿐만아니라, 상기가용화방법에의해제조된액제는가속시험에서 2개월이지난후에도안정한용액제형을유지하며, 안구조직, 특히각막및 결막에서의레바미피드의흡수율및 지속율증가에따른생체이용율이개선이확인되었다. 따라서, 본발명의가용화방법에의해제조된수용액은레바미피드를포함하는안구건조증치료용액제로유용하게사용될수 있다.

8. 发明公开

KR1020010092864A 광학활성을 갖는 시아노부탄트리올 유도체 및 그의 제조방법 有权
标题翻译：具有光合作用的氰基丁胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020010092864A
公开(公告)日：2001-10-27
申请号：KR1020000015512
申请日：2000-03-27
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영로 , 김관수 , 김진환
IPC分类号： C07C255/11
CPC分类号： C07D307/33 , C07B2200/07 , C07C255/12 , C07D317/30 , C07H3/02
摘要： PURPOSE: A method for synthesizing novel (2S,3R)-4-cyanobutane-1,2,3-triol derivative for the application as a precursor to the manufacture process of 2-dioxy-L-ribose that is a composition unit of meso-DNA and enantio-DNA that are useful as antisense drugs. The present (2S,3R)-4-cyanobutane-1,2,3-triol is easily synthesized by introducing cyano groups into the structure of epoxy compounds, and this method differ from conventional methods in which n-butyl lithium is required to activate dithiane compounds that are produced as intermediate. CONSTITUTION: The synthesizing method comprises the steps of (i) introducing cyano groups such as potassium cyanide and sodium cyanide into the epoxy compounds (formula III) in methanol solvent of ambient temperature range wherein the amount of cyano group is 6 to 10 equivalent weight based on the equivalent weight of the epoxy compound; (ii) hydrolyzing the (2S,3R)-4-cyano butane-1,2,3-triol derivative (formula I) obtained from 1st step; and then (iii) reducing the resultant obtained from 2nd step in tetrahydrofuran solvent to synthesize 2-dioxy-L-ribose (formula III) wherein £(Sia)2BH| is used as reductant. In the formula (I), R and R' represent hydrogen or hydroxy protection group respectively, and the hydroxy protection group is selected from isopropylidene, cyclohexylidene, benzylidene and benzyl.
摘要翻译：目的用于合成新型（2S，3R）-4-氰基丁烷-1,2,3-三醇衍生物的方法，用于作为内消旋组成单位的2-二氧基-L-核糖的制备过程的前体 -DNA和对映体DNA，可用作反义药物。本发明的（2S，3R）-4-氰基丁烷-1,2,3-三醇通过将氰基引入环氧化合物的结构中容易合成，并且该方法不同于需要正丁基锂来活化的常规方法作为中间体生产的二噻烷化合物。构成：合成方法包括以下步骤：（i）在环境温度范围的甲醇溶剂中将氰基氰化物和氰化钠等氰基引入到环氧化合物（式III）中，其中氰基的量为6至10当量相当于环氧化合物的重量; （ii）水解由第1步获得的（2S，3R）-4-氰基丁烷-1,2,3-三醇衍生物（式I）然后（iii）将从第二步获得的产物还原在四氢呋喃溶剂中以合成2-二氧基-L-核糖（式III），其中£（Sia）2BH | 用作还原剂。在式（I）中，R和R'分别表示氢或羟基保护基，羟基保护基选自异亚丙基，亚环己基，亚苄基和苄基。

9. 发明授权

KR100197112B1 테트라하이드로 아미노 아크리딘 및 그의 염산염의 제조방법 失效
标题翻译：制备四氢氨基脲及其盐酸盐的方法
公开(公告)号：KR100197112B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019960053527
申请日：1996-11-12
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 김재훈 , 김봉석 , 김태훈
IPC分类号： C07D219/00
摘要： 2-아미노 벤조니트릴, 시클로헥사논을 삼플루오르붕소에테르(BF
3 OEt
2 )하에서 반응시키는 공정을 포함하는 하기한 화학식 1의 테트라하이드로 아미노 아크리딘의 제조방법 및 하기 화학식 1의 화합물, 이소프로필알콜, 아세토니트릴을 혼합하고, 상기 혼합물에 무수 염산이소프로필알콜을 가한 후 생성물을 여과하고 감압건조하는 공정을 포함하는 일수화 테트라하이드로 아미노 아크리딘 염산염의 제조방법을 제공한다.
[화학식 1]

10. 发明公开

KR1019970027087A 세펨 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019970027087A
公开(公告)日：1997-06-24
申请号：KR1019950045661
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 김영훈
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/36
摘要： 본 발명은 일반식 (I)의 세펨 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 이염화수은(HgCl
2 )과 일반식 (III)의 디설파이드의 존재하에, 하기 일반식(II)의 유기산과 트리페닐포스핀을 유기용매내에서 반응시키고 이때 얻어진 일반식 (IV)의 유기산의 반응성 유도체를 일반식(V)의 화합물과 아실화 반응시킴으로서 일반식(I) 화합물을 제조하는 것을 특징으로 한다.

상기 식에서, R
1 은 메틸, 2-카르복시이소프로필 또는 2-(차단된 카르복시)이소프로필을 의미하며, R
2 는 아세톡시메틸, 2,5-디히드로-6-히드록시-2-메틸-5-옥소-1,2,4-트리아진-3-일-티오메틸 또는 피리디늄메틸기를 의미하며 R
3 는2-벤조티아졸일, 2-피리딜, 2-니트로페닐 또는 3-시아노-4, 6-디메틸피리딘-2-일을 의미한다.

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