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1. 发明申请

WO2009133314A1 DERVIVES DE 1,3-DIHYDRO-2H-PYRROLO(3,2-b) PYRIDIN-2-ONE, LEUR PREPARATION ET LEURS APPLICATIONS EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1,3-二氢-2H-吡喃并[3,2-B]吡啶-2-酮衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009133314A1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：PCT/FR2009/000456
申请日：2009-04-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , COUTURIER Cédric , FOULON Loïc , SERRADEIL-LEGAL Claudine , VALETTE Gérard
发明人： COUTURIER Cédric , FOULON Loïc , SERRADEIL-LEGAL Claudine , VALETTE Gérard
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I), dans laquelle : X représente un radical bivalent (C 1 -C 5 )alkylène non substitué ou substitué; R 1 représente : un groupe -NR 8 R 9 ; un radical pipéridin-3-yle ou pipéridin-4-yle non substitué ou substitué; R 2 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un groupe OAIk; R 3 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un groupe OAIk; R 4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R 5 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R 6 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R 7 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R 8 et R 9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C 1 - C 4 )alkyle; ou bien R 8 et R 9 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique; AIk représente un (C 1 -C 4 )alkyle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome de fluor; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明的主题是对应于式（I）的化合物：其中：X是未取代或取代的二价（C1-C5）亚烷基; R1是：-NR8R9基团; 或未取代或取代的哌啶-3-基或哌啶-4-基; R2是氢原子，卤素原子，Alk基团或OAlk基团; R3是氢原子，卤素原子，Alk基团或OAlk基团; R4是氢原子，卤素原子，Alk基团，羟基或OAlk基团; R5是氢原子，卤素原子，Alk基团，羟基或OAlk基团。

2. 发明申请

WO1995018105A1 1,3-DIHYDROINDOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED IN POSITION 3 BY A NITROGEN GROUP AS VASOPRESSIN AND/OR OCYTOCINE AGONISTS AND/OR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：由氮素组和/或OCYTOCINE激动剂和/或拮抗剂组成的氮基团取代的位置3中的1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO1995018105A1
公开(公告)日：1995-07-06
申请号：PCT/FR1994001528
申请日：1994-12-23
申请人： SANOFI , WAGNON, Jean , TONNERRE, Bernard , DI MALTA, Alain , ROUX, Richard , AMIEL, Marie-Sophie , SERRADEIL-LEGAL, Claudine
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D209/40
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, halogen, (C1-C7)alkyl, (C1-C7)alkoxy, trifluoromethyl; R3 is (C1-C7)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl; cyclohexyl, cyclohexylmethyl, phenyl, benzyl; R4 is azido, a 2,2-dimethylhydrazino group; (C1-C7)alkylsulfonamido; phenylsulfonamido, dimethylaminosulfonamido, a NR7R8 group; a NR9R10 group; a NR9R11 group; a R12 heterocyclic radical, piperazin-1-yl; a lactoylamino group, a mandeloylamino group; a N'-(1-phenylethyl)ureido group; a N'-(1-naphth-1-ylethyl)ureido group; R5 is hydrogen or one of the values assigned to R6; R6 is halogen; (C1-C7)alkyl, trifluoromethyl, cyano, aminomethyl, nitro, an NR9R11 group; a heterocyclic radical selected from pyrrol-1-yl, DELTA 3-pyrrolin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, morpholin-4-yl; an OR13 group; a SR13 group; guanidino, formyl, (C1-C7)alkylcarbonyl, carbamoyl; thiocarbamoyl, sulfamoyl, carboxy, (C1-C7)alkoxycarbonyl; phenoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, (C1-C7)alkylsulfonamido, phenylsulfonamido, dimethylaminosulfonamido, 2-(4methylphenyl)benzamido; or R5 and R6 together with the phenyl to which they are attached form a group (a); provided that X is -SO2-; X is SO2; CH2. The compounds of the invention have an affinity for vasopressin and/or ocytocine receptors.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1和R 2各自独立地为氢，卤素，（C 1 -C 7）烷基，（C 1 -C 7）烷氧基，三氟甲基; R3是（C1-C7）烷基，（C3-C7）环烷基; 环己基，环己基甲基，苯基，苄基; R4是叠氮基，2,2-二甲基肼基; （C1-C7）烷基磺酰氨基; 苯基磺酰胺基，二甲基氨基磺酰氨基，NR7R8基团; NR9R10组; NR9R11组; R12杂环基，哌嗪-1-基; 乳酰氨基，戊二酰氨基; N' - （1-苯基乙基）脲基; N' - （1-萘-1-基乙基）脲基; R5是氢或分配给R6的值之一; R6是卤素; （C 1 -C 7）烷基，三氟甲基，氰基，氨基甲基，硝基，NR 9 R 11基团; 选自吡咯-1-基，DELTA 3-吡咯啉-1-基，吡咯烷-1-基，吗啉-4-基的杂环基; 一个OR13组; SR13组; 胍基，甲酰基，（C 1 -C 7）烷基羰基，氨基甲酰基; 硫代氨基甲酰基，氨磺酰基，羧基，（C 1 -C 7）烷氧基羰基; 苯氧基羰基，苄氧基羰基，（C1-C7）烷基磺酰氨基，苯基磺酰氨基，二甲基氨基磺酰胺基，2-（4-甲基苯基）苯甲酰氨基; 或R 5和R 6与它们所连接的苯基一起形成基团（a）; 条件是X是-SO 2 - ; X是SO2; CH2。本发明的化合物对加压素和/或卵母细胞受体具有亲和力。

3. 发明申请

WO1993015051A1 N-SULPHONYL-2-OXOINDOLE DERIVATIVES HAVING AFFINITY FOR VASOPRESSIN AND/OR OCYTOCIN RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：具有血管收缩素和/或OCYTOCIN受体的亲和力的N-磺酰基-2-氧代衍生物
公开(公告)号：WO1993015051A1
公开(公告)日：1993-08-05
申请号：PCT/FR1993000093
申请日：1993-01-28
申请人： ELF SANOFI , FOULON, Loïc , GARCIA, Georges , NISATO, Dino , ROUX, Richard , SERRADEIL-LEGAL, Claudine , VALETTE, Gérard , WAGNON, Jean
发明人： ELF SANOFI
IPC分类号： C07D209/96
CPC分类号： C07D209/92 , C07D209/34 , C07D209/96 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： N-sulphonyl-2-oxoindole derivatives of formula (I), and any salts thereof, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing said derivatives. These compounds have an affinity for vasopressin and/or ocytocin receptors.

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