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1. 发明申请

WO03008407A3 PHENYLSULFONYL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE 审中-公开
标题翻译：苯磺酰基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物的制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO03008407A3
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：PCT/FR0202500
申请日：2002-07-15
申请人： SANOFI SYNTHELABO , DI MALTA ALAIN , GARCIA GEORGES , ROUX RICHARD , SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , TONNERRE BERNARD , WAGNON JEAN
发明人： DI MALTA ALAIN , GARCIA GEORGES , ROUX RICHARD , SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , TONNERRE BERNARD , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/503 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P20060101 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/24 , A61P5/38 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/10 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： The invention concerns compounds of formula (I), as well as their addition salts with acids or organic salts, their solvates and/or hydrate(s), exhibiting affinity and selectivity for arginine-vasopressin V>1b 1a
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物以及它们与酸或有机盐，它们的溶剂合物和/或水合物的加成盐，它们对精氨酸 - 加压素V> 1b受体和/或对于卵胞质受体，此外，对于某些化合物，对V> 1a <受体具有亲和力。本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的式（IV）的中间体化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于制备药物的用途。

2. 发明申请

WO2003008407A2 DERIVES DE 1-PHENYLSULFONYL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：苯二酚-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物及其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2003008407A2
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：PCT/FR2002/002500
申请日：2002-07-15
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , DI MALTA, Alain , GARCIA, Georges , ROUX, Richard , SCHOENTJES, Bruno , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： DI MALTA, Alain , GARCIA, Georges , ROUX, Richard , SCHOENTJES, Bruno , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： L'invention concerne des composés de formule (1),ainsi que leurs sels avec des acides ou organiques, leurs et/ou leur hydrates, présentant une affinité et une sélectivité pour les récepteurs V 1b de l'arginine-vasopressine et/ou pour les récepteurs de l'ocytocine et, de plus, pour certains composés une affinité pour les récepteurs V la . L'invention conceme également leur procédé de préparation, les composés intermédiaires de formule (IV) utiles pour leur préparation, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la préparation de médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，以及它们与酸或有机盐，它们的溶剂合物和/或水合物的加成盐，对精氨酸 - 加压素V> 1b 和/或卵母细胞表现出亲和力和选择性受体，此外，对于某些化合物对V> 1a <受体的亲和力。本发明还涉及制备它们的方法，可用于其制备的式（IV）的中间体化合物，含有它们的药物组合物及其制备药物的用途。

3. 发明申请

WO1995018105A1 1,3-DIHYDROINDOL-2-ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED IN POSITION 3 BY A NITROGEN GROUP AS VASOPRESSIN AND/OR OCYTOCINE AGONISTS AND/OR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：由氮素组和/或OCYTOCINE激动剂和/或拮抗剂组成的氮基团取代的位置3中的1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO1995018105A1
公开(公告)日：1995-07-06
申请号：PCT/FR1994001528
申请日：1994-12-23
申请人： SANOFI , WAGNON, Jean , TONNERRE, Bernard , DI MALTA, Alain , ROUX, Richard , AMIEL, Marie-Sophie , SERRADEIL-LEGAL, Claudine
发明人： SANOFI
IPC分类号： C07D209/40
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , Y02P20/55
摘要： Compounds of formula (I), wherein R1 and R2 are each independently hydrogen, halogen, (C1-C7)alkyl, (C1-C7)alkoxy, trifluoromethyl; R3 is (C1-C7)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl; cyclohexyl, cyclohexylmethyl, phenyl, benzyl; R4 is azido, a 2,2-dimethylhydrazino group; (C1-C7)alkylsulfonamido; phenylsulfonamido, dimethylaminosulfonamido, a NR7R8 group; a NR9R10 group; a NR9R11 group; a R12 heterocyclic radical, piperazin-1-yl; a lactoylamino group, a mandeloylamino group; a N'-(1-phenylethyl)ureido group; a N'-(1-naphth-1-ylethyl)ureido group; R5 is hydrogen or one of the values assigned to R6; R6 is halogen; (C1-C7)alkyl, trifluoromethyl, cyano, aminomethyl, nitro, an NR9R11 group; a heterocyclic radical selected from pyrrol-1-yl, DELTA 3-pyrrolin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, morpholin-4-yl; an OR13 group; a SR13 group; guanidino, formyl, (C1-C7)alkylcarbonyl, carbamoyl; thiocarbamoyl, sulfamoyl, carboxy, (C1-C7)alkoxycarbonyl; phenoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, (C1-C7)alkylsulfonamido, phenylsulfonamido, dimethylaminosulfonamido, 2-(4methylphenyl)benzamido; or R5 and R6 together with the phenyl to which they are attached form a group (a); provided that X is -SO2-; X is SO2; CH2. The compounds of the invention have an affinity for vasopressin and/or ocytocine receptors.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1和R 2各自独立地为氢，卤素，（C 1 -C 7）烷基，（C 1 -C 7）烷氧基，三氟甲基; R3是（C1-C7）烷基，（C3-C7）环烷基; 环己基，环己基甲基，苯基，苄基; R4是叠氮基，2,2-二甲基肼基; （C1-C7）烷基磺酰氨基; 苯基磺酰胺基，二甲基氨基磺酰氨基，NR7R8基团; NR9R10组; NR9R11组; R12杂环基，哌嗪-1-基; 乳酰氨基，戊二酰氨基; N' - （1-苯基乙基）脲基; N' - （1-萘-1-基乙基）脲基; R5是氢或分配给R6的值之一; R6是卤素; （C 1 -C 7）烷基，三氟甲基，氰基，氨基甲基，硝基，NR 9 R 11基团; 选自吡咯-1-基，DELTA 3-吡咯啉-1-基，吡咯烷-1-基，吗啉-4-基的杂环基; 一个OR13组; SR13组; 胍基，甲酰基，（C 1 -C 7）烷基羰基，氨基甲酰基; 硫代氨基甲酰基，氨磺酰基，羧基，（C 1 -C 7）烷氧基羰基; 苯氧基羰基，苄氧基羰基，（C1-C7）烷基磺酰氨基，苯基磺酰氨基，二甲基氨基磺酰胺基，2-（4-甲基苯基）苯甲酰氨基; 或R 5和R 6与它们所连接的苯基一起形成基团（a）; 条件是X是-SO 2 - ; X是SO2; CH2。本发明的化合物对加压素和/或卵母细胞受体具有亲和力。

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