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1. 发明授权

US5561126A 4-oxa-1-azabicyclo [3,2,0] heptan-7-one derivatives as antitumor agents 失效
标题翻译： 4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚-7-酮衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US5561126A
公开(公告)日：1996-10-01
申请号：US362490
申请日：1995-03-16
申请人： Toshio Otani , Shinji Oie , Hiroshi Matsumoto , Mark Tempest , Ronald Micetich , Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita
发明人： Toshio Otani , Shinji Oie , Hiroshi Matsumoto , Mark Tempest , Ronald Micetich , Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita
IPC分类号： C07D503/00 , A61K31/42 , A61P35/00 , H61K31/395
CPC分类号： A61K31/42
摘要： The present invention relates to the use of 4-oxa-1-azabicyclo [3,2,0] heptan-7-one derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as antitumor agents. ##STR1## Wherein R is --OCOR.sub.1 group wherein R.sub.1 is hydrogen atom, a C.sub.1-9 alkyl group which may be substituted by either one or two substituents selected together from halogen atom, hydroxy, carboxy group or (3RS,5SR)-(4-oxo-1-azabicyclo[3,2,0]heptan-7-one-3-yl) methyloxycarbonyl, a C.sub.2-17 alkenyl group, which may be substituted by carboxy group or (3RS,5SR)-(4-oxa-1-azabicyclo [3,2,0]heptan-7-one-3-yl)methyloxycarbonyl, A C.sub.2-4 alkynyl group, a C.sub.3-6 cycloalkyl group which may be substituted by carboxy group or phenyl group which may have 1, 2 or 3 substituents selected from the group consisting of cyano group, halogen atom, C.sub.1-6 alkoxy group which may be substituted by carboxy group, C.sub.1-6 alkyl group, amino group or hydroxy group.--OR.sub.2 wherein R.sub.2 is a hydrogen atom or benzyl group which may be substituted by 1 or 2 C.sub.1-6 alkoxy group.--S(O).sub.n R.sub.3 wherein R.sub.3 is phenyl group or a benzyl group which may be substituted by C.sub.1-6 alkyl group, n is 0, 1, or 2;or --CH.sub.2 OH.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01435 Sec。 371日期1995年3月16日 102（e）1995年3月16日PCT PCT 1993年7月8日PCT公布。公开号WO94 / 01109 1994年1月20日的日本本发明涉及式（I）的4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚-7-酮衍生物或其药学上可接受的盐作为抗肿瘤剂。（I）其中R是-OCOR1基团，其中R1是氢原子，可以被一个或两个选自卤原子，羟基，羧基或（3RS，5SR）的取代基取代的C1-9烷基， - （4-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-7-酮-3-基）甲氧基羰基，可被羧基取代的C 2-7烯基或（3RS，5SR） - （ 4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚-7-酮-3-基）甲氧基羰基，C 2-4炔基，可被羧基或苯基取代的C 3-6环烷基，可以具有1,2或3个选自氰基，卤素原子，可被羧基，C 1-6烷基，氨基或羟基取代的C 1-6烷氧基的取代基。 -OR 2，其中R 2是可被1或2个C 1-6烷氧基取代的氢原子或苄基。 -S（O）n R 3，其中R 3是苯基或可被C 1-6烷基取代的苄基，n是0,1或2; 或-CH 2 OH。

2. 发明授权

US5994342A 3-(substituted methyl)-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-7-one derivatives useful as antitumor agents 失效
标题翻译：可用作抗肿瘤剂的3-（取代的甲基）-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-7-酮衍生物
公开(公告)号：US5994342A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US513802
申请日：1997-04-04
申请人： Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita , Charles Fiakpui , George Thomas , Chan Ha , Hiroshi Matsumoto , Toshio Otani , Shinji Oie , Ronald Micetich
发明人： Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita , Charles Fiakpui , George Thomas , Chan Ha , Hiroshi Matsumoto , Toshio Otani , Shinji Oie , Ronald Micetich
IPC分类号： A61K31/42 , A61P35/00 , C07D503/00
CPC分类号： C07D503/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention is based on the discovery that certain 3-(substituted methyl)-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptan-7-one derivatives of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as antitumor agents against sensitive and resistant tumor cells. ##STR1## Wherein X is NH or O, and R is defined in the specification.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00024 Sec。 371日期：1998年8月5日 102（e）日期1998年8月5日PCT提交1995年1月6日PCT公布。 WO95 / 18807 PCT出版物日期1995年7月13日本发明基于以下发现：式I的某些3-（取代的甲基）-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-7-酮衍生物或其药学上可接受的盐是用作抗敏感和抗性肿瘤细胞的抗肿瘤剂。其中X是NH或O，R在本说明书中定义。

3. 发明授权

US6153616A Triazoles as therapeutic agents for fungal infections 失效
标题翻译：三唑作为真菌感染的治疗剂
公开(公告)号：US6153616A
公开(公告)日：2000-11-28
申请号：US8577
申请日：1998-01-16
申请人： Mohsen Daneshtalab , Yadagiri Bathini , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Mark Abel , Chan Ha , Sameeh Salama , Jehangir Khan , Ronald Micetich , Tetsuo Furukawa , Norio Unemi
发明人： Mohsen Daneshtalab , Yadagiri Bathini , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Mark Abel , Chan Ha , Sameeh Salama , Jehangir Khan , Ronald Micetich , Tetsuo Furukawa , Norio Unemi
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/496 , C07D403/10 , C07D403/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： A compound of formula I, or an optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, ##STR1## is disclosed as well as a pharmaceutical composition and a method of treating or preventing a fungal infection using the compound.
摘要翻译：公开了式I化合物或其光学异构体或其药学上可接受的盐，以及药物组合物和使用该化合物治疗或预防真菌感染的方法。

4. 发明授权

US5652234A 3-(7-oxo-1-aza-4-oxabicyclo[3.2.0]hept-3-yl)alanine derivative as antitumor agent 失效
标题翻译： 3-（7-氧代-1-氮杂-4-氧杂双环[3.2.0]庚-3-基）丙氨酸衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US5652234A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US513803
申请日：1995-10-06
申请人： Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita , Charles Fiakpui , George Thomas , Chan Ha , Hiroshi Matsumoto , Toshio Otani , Shinji Oie , Ronald Micetich
发明人： Rajeshwar Singh , Tomohiro Yamashita , Charles Fiakpui , George Thomas , Chan Ha , Hiroshi Matsumoto , Toshio Otani , Shinji Oie , Ronald Micetich
IPC分类号： C07D503/00 , A61K31/42 , A61P35/02 , A61K31/395
CPC分类号： A61K31/42
摘要： The present invention relates to the use of 3-(7-oxo-1-aza-4-oxabicyclo[3.2.0]hept-3-yl)alanine derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as antitumor agents. ##STR1## Wherein R is: hydrogen or COOR.sub.2 wherein R.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group which may be substituted with aryl group.Wherein R.sub.1 is:hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group which may be substituted with one or two aryl groups.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00023 Sec。 371日期1995年10月6日 102（e）日期1995年10月6日PCT 1995年1月6日PCT PCT。公开号WO95 / 18611 PCT 日期：1995年7月13日本发明涉及式（I）的3-（7-氧代-1-氮杂-4-氧杂双环[3.2.0]庚-3-基）丙氨酸衍生物或其药学上可接受的盐作为抗肿瘤剂。（I）其中R为：氢或COOR 2，其中R 2为可被芳基取代的C 1 -C 3烷基。其中R1是：可被一个或两个芳基取代的氢或C1-C3烷基。

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