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1. 发明授权

US5530134A Synthesis of anabaseine, salts and derivatives thereof 失效
标题翻译：壬酰胺，其盐及其衍生物的合成
公开(公告)号：US5530134A
公开(公告)日：1996-06-25
申请号：US301030
申请日：1994-09-06
申请人： Mohsen Daneshtalab , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Ronald G. Micetich
发明人： Mohsen Daneshtalab , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Ronald G. Micetich
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61P25/28 , C07D213/50 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D211/68
CPC分类号： C07D401/04 , C07D213/50
摘要： A process for the synthesis of compounds of the formulas Ia and Ib below, wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3, which are the same or different, are each selected from hydrogen and C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, including the compound Anabaseine (Ia, wherein R.sub.1 =R.sub.2 R.sub.3 =H) (3,4,5,6-tetrahydro-2', 3'-bipyridine), the process comprising reacting sodium salt of .delta.-valerolactone with substituted ethyl nicotinate derivative to produce the Claisen product sodium 3-nicotinoyl-2-tetrahydropyranone enolate derivative, heating the sodium 3-nicotinoyl-2-tetrahydropyranone enolate derivative with concentrated HCl to produce 3-(5-chloro-1-pentanone-1-yl) pyridine derivative, dissolving the 3-(5-chloro-1-pentanone-1-yl) pyridine derivative in ethanol and then heating the 3-(5-chloro-1-pentanone-1-yl) pyridine derivative in ethanol with ethanolic ammonia solution in a sealed container to produce the compound Ia. Also, the process steps in the above process, and the products and intermediate products produced thereby. ##STR1##
摘要翻译：用于合成下式Ia和Ib化合物的方法，其中相同或不同的R 1，R 2和R 3各自选自氢和C 1 -C 4烷基，包括化合物Anabaseine（Ia，其中R1 = R2R3 = H）（3,4,5,6-四氢-2'，3'-联吡啶），该方法包括使δ-戊内酯的钠盐与取代的乙酸烟酸衍生物反应，生成Claisen产物3-烟酰基-3- 2-氯-4-羟基吡喃酮烯醇化物衍生物，用浓HCl加热3-烟酰基-2-四氢吡喃酮-3-烯醇钠衍生物，得到3-（5-氯-1-戊酮-1-基）吡啶衍生物，将3-（5-氯 - 1-戊酮-1-基）吡啶衍生物在乙醇中的溶液中，然后在密封容器中用乙醇氨溶液将3-（5-氯-1-戊酮-1-基）吡啶衍生物在乙醇中加热，得到化合物Ia。而且，上述工艺中的工艺步骤以及由此生产的产品和中间产品。

2. 发明授权

US6153616A Triazoles as therapeutic agents for fungal infections 失效
标题翻译：三唑作为真菌感染的治疗剂
公开(公告)号：US6153616A
公开(公告)日：2000-11-28
申请号：US8577
申请日：1998-01-16
申请人： Mohsen Daneshtalab , Yadagiri Bathini , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Mark Abel , Chan Ha , Sameeh Salama , Jehangir Khan , Ronald Micetich , Tetsuo Furukawa , Norio Unemi
发明人： Mohsen Daneshtalab , Yadagiri Bathini , Dai Nguyen , Inderjit Sidhu , Mark Abel , Chan Ha , Sameeh Salama , Jehangir Khan , Ronald Micetich , Tetsuo Furukawa , Norio Unemi
IPC分类号： C07D521/00 , A61K31/496 , C07D403/10 , C07D403/14
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
摘要： A compound of formula I, or an optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, ##STR1## is disclosed as well as a pharmaceutical composition and a method of treating or preventing a fungal infection using the compound.
摘要翻译：公开了式I化合物或其光学异构体或其药学上可接受的盐，以及药物组合物和使用该化合物治疗或预防真菌感染的方法。

3. 发明授权

US6133485A Asymmetric synthesis of 2-(2,4-difluorophenyl)-1-heterocycl-1-yl butan-2,3-diols 失效
标题翻译： 2-（2,4-二氟苯基）-1-杂环-1-丁基-2,3-二醇的不对称合成
公开(公告)号：US6133485A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US60138
申请日：1998-04-15
申请人： Inder Pal Singh , Inderjit Sidhu , Bhupinder Palak , Ronald G. Micetich
发明人： Inder Pal Singh , Inderjit Sidhu , Bhupinder Palak , Ronald G. Micetich
IPC分类号： C07B53/00 , C07B61/00 , C07C29/10 , C07C33/48 , C07C41/18 , C07C43/166 , C07D249/08 , C07D301/00 , C07D301/19 , C07D303/14 , C07D303/16 , C07D303/18 , C07D309/12 , C07D521/00 , C07C27/10
CPC分类号： C07D231/12 , C07C29/106 , C07C33/483 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D303/14 , C07D303/16 , C07D309/12 , C07B2200/07
摘要： The asymmetric production of pure diastereomeric (2R,3R), (2R,3S), (2S,3R) and (2S,3S)-2-aryl-1-substituted butan-2,3-diols from the derivatives of lactic acid.
摘要翻译：来自乳酸衍生物的纯非对映体（2R，3R），（2R，3S），（2S，3R）和（2S，3S）-2-芳基-1-取代的丁-2,3-二醇的不对称生产。

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