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1. 发明公开

EP0120000A1 UROTENSIN PEPTIDES 失效
公开(公告)号：EP0120000A1
公开(公告)日：1984-10-03
申请号：EP82903282.0
申请日：1982-09-29
申请人： LEDERIS, Karl P. , MacCANNELL, Keith L. , ICHIKAWA, Tomoyuki , RIVIER, Jean E. F.
发明人： LEDERIS, Karl P. , MacCANNELL, Keith L. , ICHIKAWA, Tomoyuki , RIVIER, Jean E. F.
IPC分类号： C07K14 , A61K38
CPC分类号： C07K14/57509 , A61K38/00 , Y10S530/857
摘要： La formule de l'UI (urotensine I) ou urotensine de la carpe, obtenue à partir de Cyprinus carpio, est la suivante: H-Asn-Asp-Asp-Pro-Pro-Ile-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Asn-Met-Ile-Glu-Met-Ala-Arg-Asn-Glu-Asn-Gln-Arg-Glu-Gln-Ala-Gly-Leu-Asn-Arg-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Val-NH2. l'UI, un fragment biologiquement actif de celle-ci ou un sel pharmaceutiquement acceptable formé à partir de l'un des deux composés précédents, dispersés dans un porteur solide ou liquide pharmaceutiquement acceptable, peut être administrée aux mammifères pour provoquer une élévation substantielle des taux d'ACTH, de beta-endorphine, de beta-lipotropine et de corticostérone et/ou un abaissement de la pression sanguine générale pendant un laps de temps étendu.
摘要翻译：为UI（尾加压素I）或鲤鱼尾加压素，从鲤鱼得到的公式如下：H-ASN-天冬氨酸 - 天冬氨酸 - 脯氨酸 - 脯氨酸 - 异亮氨酸 - 丝氨酸 - 异亮氨酸 - 天冬氨酸 - 亮氨酸 - 苏氨酸 -Phe-His的-LEU亮氨酸 - 精氨酸-ASN-MET-异亮氨酸 - 谷氨酸 - Met-Ala基-Arg-ASN-GLU-ASN-GLN-精氨酸 - GLU-GLN-丙氨酸 - 甘氨酸 - 亮氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 赖氨酸酪氨酸 - 亮氨酸，天冬氨酸，谷氨酸-VAL-NH2。 UI，其生物活性片段或由两种前述化合物中的一种形成的药学上可接受的盐分散于药学上可接受的固体或液体载体中，可施用于哺乳动物以引起哺乳动物 ACTH，β-内啡肽，β-促脂解素和皮质酮水平和/或长时间降低总体血压。

2. 发明专利

DD234427A5 未知
公开(公告)号：DD234427A5
公开(公告)日：1986-04-02
申请号：DD26953684
申请日：1984-11-15
申请人： RIVIER JEAN E F , VALE WYLIE W JR
发明人： RIVIER JEAN E F , VALE WYLIE W JR
IPC分类号： C07K7/20

3. 发明申请

WO9700063A3 UROCORTIN PEPTIDES 审中-公开
标题翻译：胭脂虫肽
公开(公告)号：WO9700063A3
公开(公告)日：1997-01-23
申请号：PCT/US9610240
申请日：1996-06-12
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , VALE WYLIE W JR , VAUGHAN JOAN , DONALDSON CYNTHIA J , LEWIS KATHY A , SAWCHENKO PAUL , RIVIER JEAN E F , PERRIN MARILYN H
发明人： VALE WYLIE W JR , VAUGHAN JOAN , DONALDSON CYNTHIA J , LEWIS KATHY A , SAWCHENKO PAUL , RIVIER JEAN E F , PERRIN MARILYN H
IPC分类号： G01N33/50 , A61K38/00 , A61K38/22 , A61P3/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P15/04 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07K14/575 , C07K16/26 , C12N15/09 , G01N33/15 , G01N33/53 , A61K
CPC分类号： C07K14/57509 , A61K38/00
摘要： Urocortin (Ucn) is a native mammalian peptide generally related to Urotensin I and Corticotropin Releasing Factor (CRF). Human Ucn has the formula: Asp-Asn-Pro-Ser-Leu-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Thr-Leu-Leu-Glu-Leu-Ala-Arg-Thr-Gln-Ser-Gln-Arg-Glu-Arg-Ala-Glu-Gln-Asn-Arg-Ile-Ile-Phe-Asp-Ser-Val-NH2 (SEQ ID NO:15). Rat-derived Ucn is identical but for 2 substitutions, Asp2 for Asn2 and Pro4 for Ser4. Ucn or analogs thereof or pharmaceutically acceptable salts can be administered to humans and other mammals to achieve substantial elevation of ACTH, β-endorphin, β-lipotropin, other products of the pro-opiomelanocortin gene and corticosterone. They can also be used to lower blood pressure over an extended period of time, as stimulants to elevate mood and to improve memory and learning performance, as well as diagnostically. Shortened fragments may be administered to release endogenous CRF and/or Ucn in the brain and peripherally. Ucn antagonists can be used to block the action of Ucn and/or CRF, as can antibodies to Ucn. Labelled Ucn agonists and antagonists can be used in drug screening assays along with CRF receptors; they may also be used diagnostically along with Ucn antibodies.

4. 发明申请

WO1984001378A1 UROTENSIN PEPTIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO1984001378A1
公开(公告)日：1984-04-12
申请号：PCT/US1982001349
申请日：1982-09-29
申请人： LEDERIS, Karl, P. , MacCANNELL, Keith, L. , ICHIKAWA, Tomoyuki , RIVIER, Jean, E., F.
IPC分类号： C07C103/52
CPC分类号： C07K14/57509 , A61K38/00 , Y10S530/857
摘要： UI (Urotensin I) or carp urotensin, obatined from Cyprinus carpio, has the formula: H-Asn-Asp-Asp-Pro-Pro-Ile-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Asn-Met-Ile-Glu-Met-Ala-Arg-Asn-Glu-Asn-Gln-Arg-Glu-Gln-Ala-Gly-Leu-Asn-Arg-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Val-NH2. UI or a biologically active fragment thereof or a pharmaceutically acceptable salt of either, dispersed in a pharmaceutically acceptable liquid or solid carrier, can be administered to mammals to achieve a substantial elevation of ACTH, beta -endorphin, beta -lipotropin and corticosterone levels and/or a lowering of systemic blood pressure over an extended period of time.
摘要翻译：由Cyprinus carpio获得的UI（Urotensin I）或鲤鱼尿素保护素具有下式：H-Asn-Asp-Asp-Pro-Pro-Ile-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu- 精氨酸-ASN-MET-异亮氨酸 - 谷氨酸 - Met-Ala基-Arg-ASN-GLU-ASN-GLN-ARG-GLU-GLN-丙氨酸 - 甘氨酸 - 亮氨酸 - 天冬酰胺 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 酪氨酸 - 亮氨酸 - 天冬氨酸 - Glu- VAL-NH2。可以向哺乳动物施用分散在药学上可接受的液体或固体载体中的UI或其生物活性片段或其药学上可接受的盐，以实现ACTH，β-内啡肽，β-促肌酸激素和皮质酮水平的显着升高和/ 或在长时间内降低全身血压。

5. 发明申请

WO2012088397A3 CYCLIC CRF ANTAGONIST PEPTIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO2012088397A3
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：PCT/US2011066787
申请日：2011-12-22
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , RIVIER JEAN E F
发明人： RIVIER JEAN E F
IPC分类号： C07K14/00
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00 , C07K14/57509
摘要： Cyclic CRF antagonist peptides having improved properties of "drugability". The peptides are 33 residues in length with a lactam bond between the residues in position 22 and 25; however, they may be N-terminally shortened by up to 3 residues.
摘要翻译：循环CRF拮抗剂肽具有改善的“药物性”性质。所述肽的长度为33个残基，位置22和25之间的残基之间具有内酰胺键; 然而，它们可以被N末端缩短多达3个残基。

6. 发明申请

WO2009129311A2 SOMATOSTATIN RECEPTOR 2 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： SOMATOSTATIN受体2拮抗剂
公开(公告)号：WO2009129311A2
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：PCT/US2009040672
申请日：2009-04-15
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , UNIV BERN , UNIV HOSPITAL BASEL , RIVIER JEAN E F , ERCHEGYI JUDIT , REUBI JEAN CLAUDE , MAECKE HELMUT R
发明人： RIVIER JEAN E F , ERCHEGYI JUDIT , REUBI JEAN CLAUDE , MAECKE HELMUT R
IPC分类号： C07K14/655 , C07K7/06
CPC分类号： C07K14/655 , A61K38/00 , G01N2333/655
摘要： Described herein are somatostatin analogs that are receptor antagonists of the somatostatin receptor, including SSTR2-selective antagonists. Related compounds, kits and methods, including antagonists complexed with or conjugated to radioactive nuclides and uses thereof. The antagonists of the invention are useful in diagnosing and treating neoplastic and non-neoplastic mammalian diseases.
摘要翻译：本文描述了生长抑素类似物，其是生长抑素受体的受体拮抗剂，包括SSTR2-选择性拮抗剂。相关化合物，试剂盒和方法，包括与放射性核素复合或缀合的拮抗剂及其用途。本发明的拮抗剂可用于诊断和治疗肿瘤和非肿瘤性哺乳动物疾病。

7. 发明申请

WO2004009614A2 RECEPTOR (SSTR4)- SELECTIVE SOMATOSTATIN ANALOGS 审中-公开
标题翻译：受体（SSTR4） - 选择性SOMATOSTATIN ANALOGS
公开(公告)号：WO2004009614A2
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/US2003/022600
申请日：2003-07-18
申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES , RIVIER, Jean, E., F. , REUBI, Jean Claude , ERCHEGYI, Judit , RIEK, Roland
发明人： RIVIER, Jean, E., F. , REUBI, Jean Claude , ERCHEGYI, Judit , RIEK, Roland
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K14/655 , A61K38/00
摘要： Analogs of SRIF which are selective for SSTR4 in contrast to the other cloned SRIF receptors are useful in determining tissue and cellular expression of the receptor SSTR4 and its biological role in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA 1,2,4,5,12,13 [Ala 7 ] -SRIF; des-AA 1,2,4,5,12,13 [Aph 7 ] -SRIF, des-AA 1'2,4,5,12,13 [Aph 7 ] Cbm-SRIF; desAA 1,4,5,12,13 [Tyr 2 Ala 7 ] -Cbm-SRIF, and des-AA 1'2,4,5,12,13 [Tyr 7 , C B Me-L2Nal 8 ]-SRIF, and counterparts incorporating D-Cys 3 and/or DTrp 8 and/or Ala 11 , bind with high affinity to the cloned human receptor SSTR4 and activate the receptor, but they do not bind with significant affinity to human SSTR1, SSTR2, SSTR3 or SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 in these SSTR4-selective SRIF analogs, a labeled compound useful in drug-screening methods is provided. Alternatively, for use in therapy, cytotoxins or highly radioactive elements can be N-terminally coupled or complexed thereto.
摘要翻译：与其他克隆的SRIF受体相比，选择性SSTR4的SRIF的类似物可用于确定受体SSTR4的组织和细胞表达及其在调节肿瘤生长中的生物学作用。 SRIF类似物肽，如des-AA <1,2,4,5,12,13> [Ala 7] -SRIF; des-AA <1,2,4,5,12,13> [Aph 7] -SRIF，des-AA <1,2,4,5,12,13> [Aph 7] Cbm-SRIF ; desAA <1,4,5,12,13> [Tyr 2 Ala 7] -C bm-SRIF和des-AA <1,2,4,5,12,13> [Tyr 7] 结合D-Cys 3和/或DTrp 8和/或Ala 11的对应物以高亲和力结合到克隆的人受体SSTR4并激活受体，但它们不以与人SSTR1，SSTR2，SSTR3或SSTR5的显着亲和力结合。通过在这些SSTR4选择性SRIF类似物中加入位置2的碘化酪氨酸，可以提供用于药物筛选方法的标记化合物。或者，为了用于治疗，细胞毒素或高度放射性元素可以是N-末端偶联或与其复合的。

8. 发明申请

WO2003011823A3 CRFR1 SELECTIVE LIGANDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2003011823A3
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/US2002/024238
申请日：2002-07-30
申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES , RIVIER, Jean, E., F. , VALE, Wylie, W., Jr. , PERRIN, Marilyn, H. , GUYLAS, Jozsef
发明人： RIVIER, Jean, E., F. , VALE, Wylie, W., Jr. , PERRIN, Marilyn, H. , GUYLAS, Jozsef
IPC分类号： A61K38/12 , A61K38/16
摘要： CRF peptide analogs that bind to CRFR1 with an affinity far greater than they bind to CRFR2. These analogs exhibit CRF agonist activity.

9. 发明申请

WO2003011823A2 CRFR1 SELECTIVE LIGANDS 审中-公开
标题翻译： CRFR1选择性配偶
公开(公告)号：WO2003011823A2
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/US2002/024238
申请日：2002-07-30
申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES , RIVIER, Jean, E., F. , VALE, Wylie, W., Jr. , PERRIN, Marilyn, H. , GUYLAS, Jozsef
发明人： RIVIER, Jean, E., F. , VALE, Wylie, W., Jr. , PERRIN, Marilyn, H. , GUYLAS, Jozsef
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00 , C07K14/57509
摘要： CRF peptide analogs that bind to CRFR1 with an affinity far greater than they bind to CRFR2. These analogs exhibit CRF agonist activity.
摘要翻译：结合CRFR1的CRF肽类似物的亲和力远远大于它们与CRFR2结合的亲和力。这些类似物表现出CRF激动剂活性。

10. 发明申请

WO2004009614A3 RECEPTOR (SSTR4)- SELECTIVE SOMATOSTATIN ANALOGS 审中-公开
标题翻译：受体（SSTR4） - 选择性SOMATOSTATIN ANALOGS
公开(公告)号：WO2004009614A3
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/US0322600
申请日：2003-07-18
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , RIVIER JEAN E F , REUBI JEAN CLAUDE , ERCHEGYI JUDIT , RIEK ROLAND
发明人： RIVIER JEAN E F , REUBI JEAN CLAUDE , ERCHEGYI JUDIT , RIEK ROLAND
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/12 , C07K14/655
CPC分类号： C07K14/655 , A61K38/00
摘要： Analogs of SRIF which are selective for SSTR4 in contrast to the other cloned SRIF receptors are useful in determining tissue and cellular expression of the receptor SSTR4 and its biological role in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA 1,2,4,5,12,13 [Ala 7 ] -SRIF; des-AA 1,2,4,5,12,13 [Aph 7 ] -SRIF, des-AA 1'2,4,5,12,13 [Aph 7 ] Cbm-SRIF; desAA 1,4,5,12,13 [Tyr 2 Ala 7 ] -Cbm-SRIF, and des-AA 1'2,4,5,12,13 [Tyr 7 , C B Me-L2Nal 8 ]-SRIF, and counterparts incorporating D-Cys 3 and/or DTrp 8 and/or Ala 11 , bind with high affinity to the cloned human receptor SSTR4 and activate the receptor, but they do not bind with significant affinity to human SSTR1, SSTR2, SSTR3 or SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 in these SSTR4-selective SRIF analogs, a labeled compound useful in drug-screening methods is provided. Alternatively, for use in therapy, cytotoxins or highly radioactive elements can be N-terminally coupled or complexed thereto.
摘要翻译：与其他克隆的SRIF受体相比，选择性SSTR4的SRIF的类似物可用于确定受体SSTR4的组织和细胞表达及其在调节肿瘤生长中的生物学作用。 SRIF类似物肽，如des-AA 1,2,4,5,12,13，[Ala 7] -SRIF; des-AA 1,2,4,5,12,13 [Aph] 7RIF，des-AA 1,2,4,5,12 ，13β-Cpm-SRIF; desAA 1,4,5,12,13 [Tyr 2] Ala 7-C bm-SRIF和des-AA 1 '2,4,5,12,13 [Tyr 7]，C B 2 Me-L2 Nal 8 -SRIF，和结合D-Cys 3和/或DTrp 8和/或Ala 11的对应物以高亲和力结合克隆的人受体SSTR4并激活受体，但它们不以与人SSTR1，SSTR2，SSTR3或SSTR5的显着亲和力结合。通过在这些SSTR4选择性SRIF类似物中加入位置2的碘化酪氨酸，可以提供用于药物筛选方法的标记化合物。或者，为了用于治疗，细胞毒素或高度放射性元素可以是N-末端偶联或与其复合的。

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