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1. 发明授权

US6117886A Tetrazole derivatives 失效
标题翻译：四唑衍生物
公开(公告)号：US6117886A
公开(公告)日：2000-09-12
申请号：US357156
申请日：1999-07-19
申请人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Takeo Deushi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
发明人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Takeo Deushi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
IPC分类号： A61P11/06 , C07D401/14 , A61K31/4709
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; Z represents a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; Z表示取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

2. 发明授权

US6107308A Piperidine derivatives 失效
标题翻译：哌啶衍生物
公开(公告)号：US6107308A
公开(公告)日：2000-08-22
申请号：US158775
申请日：1998-09-23
申请人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Yoshio Takahashi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
发明人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Yoshio Takahashi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： The present invention is directed to a piperidine derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 individually represent hydrogen atoms, etc., Y represents ##STR2## B represents a single bond, an alkylene group, --S--CH.sub.2 --, or --CH.dbd.CH--, E represents a single bond or a trimethylene group, Z represents an oxygen atom, etc., and n represents a number between 2 and 5 inclusive; and to a medicine containing the compound. The medicine according to the present invention is endowed with excellent anti-histaminic activity and antileukotriene activity, and exhibits reduced side effects such as drowsiness.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的哌啶衍生物或其盐：其中R 1，R 2和R 3各自表示氢原子等，Y表示B表示单键，亚烷基， S-CH 2 - 或-CH = CH-，E表示单键或三亚甲基，Z表示氧原子等，n表示2〜5的数。和含有该化合物的药物。根据本发明的药物具有优异的抗组胺活性和抗白三烯活性，并且表现出减少的副作用，例如嗜睡。

3. 发明授权

US5190589A Compounds and process preparing a substituted or an unsubstituted 4(5)-(.omega.-aminoalkyl)imidazole 失效
标题翻译：化合物和制备取代或未分解的4（5） - （（OMEGA） - 胺基）咪唑并[
公开(公告)号：US5190589A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US573015
申请日：1990-12-03
申请人： John C. Eriks , Henderikus van der Goot , Hendrik Timmerman , Jan G. Koper
发明人： John C. Eriks , Henderikus van der Goot , Hendrik Timmerman , Jan G. Koper
IPC分类号： A61K31/415 , A61P9/00 , A61P37/08 , C07D233/54 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
摘要： A process is provided for preparing novel substituted or unsubstituted 4(5)-.omega.-aminoalkyl)imidazoles of the formula ##STR1## wherein n is 1 to 6, R.sub.1 is hydrogen or a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated alkyl group having 1-6 C-atoms or a phenyl ring being unsubstituted, or mono- or di-substituted with groups such as lower alkyl, halogen, alkoxy, methylenedioxy or a combination thereof, and R.sub.2 is hydrogen or methyl. The process comprises brominating an .omega.-phthalimidoalkan-2-one with bromine in anhydrous methanol to a 1- or 3-bromo-.omega.-phthalimido-alkan-2-one, subjecting said derivative to ring closure with an amidine in N.N-dimethylformamide with potassium carbonate under mild conditions followed by hydrolytic separation of the phthalic residue. Pharmaceutical compounds, compositions and a method of treatment are also provided.
摘要翻译： PCT No.PCT / NL89 / 00019 Sec。 371日期1990年12月3日第 102（e）1990年12月3日日期PCT提交1989年4月5日PCT公布。出版物WO89 / 10360 日本公开日1月2日提供了一种制备新颖的取代或未取代的4（5） - ω-氨基烷基）咪唑，其中n为1至6，R 1为氢或直链，支链或环状，具有1-6个C原子的饱和或不饱和烷基或未被取代的苯环，或被诸如低级烷基，卤素，烷氧基，亚甲二氧基或其组合的基团单取代或二取代，并且R 2是氢或甲基。该方法包括用溴在无水甲醇中将ω-邻苯二甲酰亚氨基-2-酮与1-或3-溴-α-邻苯二甲酰亚烷基-2-烷基酮一起溴化，用脒在NN-二甲基甲酰胺中使所述衍生物闭环，碳酸钾，然后水解分离邻苯二甲酸残渣。还提供了药物化合物，组合物和治疗方法。

4. 发明授权

US5171752A Benzhydryl derivatives having calmodulin inhibitor properties 失效
标题翻译：具有卡莫霉素抑制剂性质的苯甲酸衍生物
公开(公告)号：US5171752A
公开(公告)日：1992-12-15
申请号：US732856
申请日：1991-07-19
申请人： Patricia Caldirola , Raimund Mannhold , Hendrik Timmerman
发明人： Patricia Caldirola , Raimund Mannhold , Hendrik Timmerman
IPC分类号： A61K31/10 , A61K31/135 , A61P3/00 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07C213/02 , C07C217/10 , C07C239/04 , C07C323/25
CPC分类号： C07C211/28 , C07C211/27 , C07C217/10 , C07C323/25
摘要： The invention relates to a benzhydryl derivative having the formula ##STR1## wherein each of the groups R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 represents one to four substituents independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, halogen, and CF.sub.3, and at least one of the groups R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 is halogen or CF.sub.3 ;R.sub.4 represents hydrogen or methyl;n is 2, 3, or 4;m is 1, 2, or 3; andX represents O or S;or its pharmaceutically acceptable salts.The benzhydryl derivative of the invention can be used to treat patients who are suffering from diseases which are influenced by calmodulin.

5. 发明授权

US5049694A Pharmaceutical composition having relaxing activity which contains a nitrate ester as active substance 失效
标题翻译：含有硝酸酯作为活性物质的松弛活性的药物组合物
公开(公告)号：US5049694A
公开(公告)日：1991-09-17
申请号：US407355
申请日：1989-09-14
申请人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Jan F. van der Werf , Hendrik Timmerman
发明人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Jan F. van der Werf , Hendrik Timmerman
IPC分类号： C07D209/10 , A61K31/21 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/33 , A61K31/35 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/47 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07C203/02 , C07C203/04 , C07C203/08 , C07C205/42 , C07D213/28 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/62 , C07D213/72 , C07D215/20 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D277/28 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D335/12 , C07D493/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D493/04 , C07C203/02 , C07C203/04 , C07C203/08 , C07C205/42 , C07D335/12 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2102/28 , C07C2103/32
摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions containing novel nitrate esters, of which it was found that they are useful for the treatment of ischemiatic heart diseases, decompensatio cordis, myocardial infarction and hypertension.

6. 发明授权

US5837718A Imidazole-derivatives having agonistic or antagonistic activity on the histamine H3-receptor 失效
标题翻译：对组胺H3受体具有激动作用或拮抗活性的咪唑衍生物
公开(公告)号：US5837718A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US476032
申请日：1995-06-07
申请人： Hendrik Timmerman , Henderikus Van Der Goot
发明人： Hendrik Timmerman , Henderikus Van Der Goot
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/60 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D233/94 , C07D233/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D233/94 , C07D233/95 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： ##STR1## The invention relates to imidazole-derivatives of general formula (a). The invention in particular relates to derivatives having agonistic or antagonistic activity on the histamine H
3 -receptor. The novel imidazole-derivatives are isothio urea-, guanidine- and amidine-derivatives. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the novel imidazole-derivatives as well as to methods for preparing the derivatives and for preparing pharmaceutical compositions having antagonistic and agonistic activity on the histamine 3 receptor.
摘要翻译：（a）本发明涉及通式（a）的咪唑衍生物。本发明特别涉及对组胺H3受体具有激动作用或拮抗活性的衍生物。新型咪唑衍生物是异硫脲，胍和脒衍生物。本发明还涉及包含新型咪唑衍生物的药物组合物以及制备衍生物的方法以及制备对组胺3受体具有拮抗作用和激动作用的药物组合物。

7. 发明授权

US6121286A Tetrazole derivatives 失效
标题翻译：四唑衍生物
公开(公告)号：US6121286A
公开(公告)日：2000-09-19
申请号：US158774
申请日：1998-09-23
申请人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Takeo Deushi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
发明人： Hendrik Timmerman , Mingqiang Zang , Kazuhiro Onogi , Takeo Deushi , Masahiro Tamura , Tsutomu Tohma , Yasushi Wada , Jiro Matsumoto , Toru Kanke
IPC分类号： A61P11/06 , C07D401/14 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention is directed to a tetrazole derivative represented by the following formula (1) or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted alkoxy group, or a substituted or unsubstituted alkanoyloxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted lower alkyl group; A represents a methyleneoxy group or a vinylene group; B represents a substituted or unsubstituted quinolyl group, a substituted or unsubstituted quinazolyl group, or a substituted or unsubstituted benzimidazolyl group; and a broken line indicates that there may be a double bond; and to a medicine containing the compound as an active ingredient. The medicine according to the present invention is endowed with excellent antileukotriene activity and antihistaminic activity, and is useful for the prevention and treatment of, for example, asthma.
摘要翻译：本发明涉及由下式（1）表示的四唑衍生物或其盐：其中R1和R2独立地表示氢原子，羟基，低级烷基，取代或未取代的烷氧基或取代或未取代的烷酰氧基; R3表示氢原子或取代或未取代的低级烷基; A表示亚甲氧基或亚乙烯基; B表示取代或未取代的喹啉基，取代或未取代的喹唑基，或取代或未取代的苯并咪唑基; 虚线表示可能存在双键; 和含有该化合物作为活性成分的药物。根据本发明的药物具有优异的抗白三烯活性和抗组胺活性，可用于预防和治疗例如哮喘。

8. 发明授权

US5378718A 1,4-dihydropyridine derivatives 失效
标题翻译： 1,4-二氢吡啶衍生物
公开(公告)号：US5378718A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：US965270
申请日：1993-01-22
申请人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Hendrik Timmerman , Jan F. Van Der Werf
发明人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Hendrik Timmerman , Jan F. Van Der Werf
IPC分类号： A61K31/455 , A61P1/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07D211/86
CPC分类号： C07D211/90
摘要： Compounds a formula (I) ##STR1## wherein the substituents and symbols have the meanings given in the specification, are new compounds with marked cardiovascular activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01442。 371日期：1993年1月22日 102（e）1993年1月22日PCT PCT 1991年7月31日PCT公布。公开号WO92 / 02503 日期：1992年2月20日。化合物其中取代基和符号具有本说明书中给出的含义的式（I） 1是具有明显心血管活性的新化合物。

9. 发明授权

US4694000A Quinazoline and isoquinoline derivatives 失效
标题翻译：喹唑啉和异喹啉衍生物
公开(公告)号：US4694000A
公开(公告)日：1987-09-15
申请号：US679000
申请日：1984-12-06
申请人： Hendrik Timmerman , Henderikus Van der Goot
发明人： Hendrik Timmerman , Henderikus Van der Goot
IPC分类号： A23K1/16 , A23K1/17 , C07D401/00 , C07D401/04 , A61K31/47 , A61K31/505
CPC分类号： C07D401/04 , A23K20/195
摘要： The invention relates to novel quinazoline and isoquinoline derivatives of the general formula: ##STR1## and acid addition salts and copper complexes thereof, wherein X represents nitrogen or a CH group,Y represents oxygen or an NH group,R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, alkyl(1-6 C), alkoxy (1-6 C), halogen or trifluoromethyl,R.sub.3 represents a substituted or unsubstituted 2-pyridyl group andR.sub.4 represents hydrogen, an alkyl(1-6 C) group unsubstituted or substituted by halogen, alkoxy (1-6 C) or phenyl groups, a cyclic alkyl group or a substituted or unsubstituted aromatic group.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP84 / 00312 Sec。 371日期1984年12月6日第 102（e）日期1984年12月6日PCT提交1984年9月28日PCT公布。第WO85 / 01501号公报 1985年4月11日，本发明涉及以下通式的新颖的喹唑啉和异喹啉衍生物及其酸加成盐及其铜配合物，其中X表示氮或CH基，Y表示氧或NH基， R1和R2代表氢，烷基（1-6C），烷氧基（1-6C），卤素或三氟甲基，R3代表取代或未取代的2-吡啶基，R4代表氢，烷基（1-6C）未取代或被卤素，烷氧基（1-6C）或苯基取代，环状烷基或取代或未取代的芳基。

10. 发明授权

US5599966A Substituted ethanolamine esters 失效
标题翻译：取代乙醇胺酯
公开(公告)号：US5599966A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US416860
申请日：1995-04-17
申请人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Hendrik Timmerman , Meta E. J. Veerman , Jan F. Van Der Werf
发明人： Jan Bron , Geert J. Sterk , Hendrik Timmerman , Meta E. J. Veerman , Jan F. Van Der Werf
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/215 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4418 , A61P11/08 , A61P25/02 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/18 , C07C229/12 , C07C229/14 , C07C229/16 , C07C255/50 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D213/55 , C07D319/20 , C07D333/16 , C07C255/49 , C07C229/08 , C07D209/16
CPC分类号： C07C229/14 , C07C219/06 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C219/18 , C07C255/50 , C07C317/44 , C07C327/30 , C07D209/18 , C07D213/55 , C07D319/20 , C07D333/16 , C07C2101/14 , C07C2102/08
摘要： Compounds of the formula (I): Ar.sub.1 --CH(OH)--CH.sub.2 --NH--CH.sub.2 --X--CH.sub.2 --E--(CH.sub.2).sub.n --Y--Ar.sub.2, in which the substituents and symbols have the meanings given in the description, are novel active compounds having, in particular, a broncholytic action.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02862 Sec。 371日期1995年04月17日 102（e）日期1995年04月17日PCT 1993年10月18日PCT公布。出版物WO94 / 08945 日期1994年4月28日式（I）化合物：Ar1-CH（OH）-CH2-NH-CH2-X-CH2-E-（CH2）nY-Ar2，其中取代基和符号具有描述是具有特别是支气管分解作用的新型活性化合物。

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