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1. 发明授权

US5190589A Compounds and process preparing a substituted or an unsubstituted 4(5)-(.omega.-aminoalkyl)imidazole 失效
标题翻译：化合物和制备取代或未分解的4（5） - （（OMEGA） - 胺基）咪唑并[
公开(公告)号：US5190589A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US573015
申请日：1990-12-03
申请人： John C. Eriks , Henderikus van der Goot , Hendrik Timmerman , Jan G. Koper
发明人： John C. Eriks , Henderikus van der Goot , Hendrik Timmerman , Jan G. Koper
IPC分类号： A61K31/415 , A61P9/00 , A61P37/08 , C07D233/54 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
摘要： A process is provided for preparing novel substituted or unsubstituted 4(5)-.omega.-aminoalkyl)imidazoles of the formula ##STR1## wherein n is 1 to 6, R.sub.1 is hydrogen or a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated alkyl group having 1-6 C-atoms or a phenyl ring being unsubstituted, or mono- or di-substituted with groups such as lower alkyl, halogen, alkoxy, methylenedioxy or a combination thereof, and R.sub.2 is hydrogen or methyl. The process comprises brominating an .omega.-phthalimidoalkan-2-one with bromine in anhydrous methanol to a 1- or 3-bromo-.omega.-phthalimido-alkan-2-one, subjecting said derivative to ring closure with an amidine in N.N-dimethylformamide with potassium carbonate under mild conditions followed by hydrolytic separation of the phthalic residue. Pharmaceutical compounds, compositions and a method of treatment are also provided.
摘要翻译： PCT No.PCT / NL89 / 00019 Sec。 371日期1990年12月3日第 102（e）1990年12月3日日期PCT提交1989年4月5日PCT公布。出版物WO89 / 10360 日本公开日1月2日提供了一种制备新颖的取代或未取代的4（5） - ω-氨基烷基）咪唑，其中n为1至6，R 1为氢或直链，支链或环状，具有1-6个C原子的饱和或不饱和烷基或未被取代的苯环，或被诸如低级烷基，卤素，烷氧基，亚甲二氧基或其组合的基团单取代或二取代，并且R 2是氢或甲基。该方法包括用溴在无水甲醇中将ω-邻苯二甲酰亚氨基-2-酮与1-或3-溴-α-邻苯二甲酰亚烷基-2-烷基酮一起溴化，用脒在NN-二甲基甲酰胺中使所述衍生物闭环，碳酸钾，然后水解分离邻苯二甲酸残渣。还提供了药物化合物，组合物和治疗方法。

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