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1. 发明专利

TW200307537A 以選擇性雄激素受體調節劑(SARM)治療良性前列腺肥大 TREATING BENIGN PROSTATE HYPERPLASIA WITH SARMS 失效
简体标题：以选择性雄激素受体调节剂(SARM)治疗良性前列腺肥大 TREATING BENIGN PROSTATE HYPERPLASIA WITH SARMS
公开(公告)号：TW200307537A
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：TW092102512
申请日：2003-02-07
申请人： GTx有限公司 GTX, INC. , 米契爾S 史坦納 STEINER, MITCHELL S. , 凱倫A 維佛卡 VEVERKA, KAREN A. , 彤恩D 米勒 MILLER, DUANE D. , 詹姆士T 戴爾頓 DALTON, JAMES T. , 溫昆高 GAO, WENQING , 齊溫張 CHUNG, KIWON
发明人：米契爾S 史坦納 MITCHELL S. STEINER , 凱倫A 維佛卡 KAREN A. VEVERKA , 彤恩D 米勒 DUANE D. MILLER , 詹姆士T 戴爾頓 JAMES T. DALTON , 溫昆高 WENQING GAO , 齊溫張 KIWON CHUNG
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/277 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/56
摘要：本發明係提供一種藉由標的物投予選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及／或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一種結合，治療、預防、壓制、抑制或降低男性患者良性前列腺肥大發生率之方法。本發明亦提供一種治療掉頭髮患者之方法，包括之步驟為對患者投予治療有效量之5－α還原酵素1型及／或2型抑制劑，其中該抑制劑為選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及／或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一種結合。本發明亦提供一種抑制5－α還原1型及／或2型酵素之方法，包括使酵素與有效之5－α還原抑制量之選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及／或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一種結合接觸。
简体摘要：本发明系提供一种借由标的物投予选择性雄激素受体调节剂(SARM)及／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一种结合，治疗、预防、压制、抑制或降低男性患者良性前列腺肥大发生率之方法。本发明亦提供一种治疗掉头发患者之方法，包括之步骤为对患者投予治疗有效量之5－α还原酶1型及／或2型抑制剂，其中该抑制剂为选择性雄激素受体调节剂(SARM)及／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一种结合。本发明亦提供一种抑制5－α还原1型及／或2型酶之方法，包括使酶与有效之5－α还原抑制量之选择性雄激素受体调节剂(SARM)及／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N－氧化物或如本文中所述之其任一种结合接触。

2. 发明专利

TW200918043A 以選擇性雄激素受體調節劑(SARM)治療良性前列腺肥大 TREATING BENIGN PROSTATE HYPERPLASIA WITH SARMS 审中-公开
简体标题：以选择性雄激素受体调节剂(SARM)治疗良性前列腺肥大 TREATING BENIGN PROSTATE HYPERPLASIA WITH SARMS
公开(公告)号：TW200918043A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097147185
申请日：2003-02-07
申请人： GTx有限公司 GTX, INC. , 米契爾S 史坦納 STEINER, MITCHELL S. , 凱倫A 維佛卡 VEVERKA, KAREN A. , 彤恩D 米勒 MILLER, DUANE D. , 詹姆士T 戴爾頓 DALTON, JAMES T. , 溫昆高 GAO, WENQING , 齊溫張 CHUNG, KIWON
发明人：米契爾S 史坦納 MITCHELL S. STEINER , 凱倫A 維佛卡 KAREN A. VEVERKA , 彤恩D 米勒 DUANE D. MILLER , 詹姆士T 戴爾頓 JAMES T. DALTON , 溫昆高 WENQING GAO , 齊溫張 KIWON CHUNG
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/277 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/56
摘要：本發明係提供一種藉由標的物投予選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及/或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一種結合,治療、預防、壓制、抑制或降低男性患者良性前列腺肥大發生率之方法。本發明亦提供一種治療掉頭髮患者之方法,包括之步驟為對患者投予治療有效量之5-��還原酵素1型及/或2型抑制劑,其中該抑制劑為選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及/或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一種結合。本發明亦提供一種抑制5-��還原型及/或2型酵素之方法,包括使酵素與有效之5-��還原抑制量之選擇性雄激素受體調節劑(SARM)及/或其類似物、衍生物、異構體、代謝物、醫藥接受性鹽、醫藥產物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一種結合接觸。
简体摘要：本发明系提供一种借由标的物投予选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合,治疗、预防、压制、抑制或降低男性患者良性前列腺肥大发生率之方法。本发明亦提供一种治疗掉头发患者之方法,包括之步骤为对患者投予治疗有效量之5-��还原酶1型及/或2型抑制剂,其中该抑制剂为选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合。本发明亦提供一种抑制5-��还原型及/或2型酶之方法,包括使酶与有效之5-��还原抑制量之选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合接触。

3. 发明申请

WO2011109059A1 COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的化合物
公开(公告)号：WO2011109059A1
公开(公告)日：2011-09-09
申请号：PCT/US2010/062418
申请日：2010-12-29
申请人： GTX, INC. , UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION , DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D. , AHN, Sunjoo , CHEN, Jianjun , DUKE, Charles , LI, Chien-ming , LI, Wei , LU, Yan , WANG, Zhao
发明人： DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D. , AHN, Sunjoo , CHEN, Jianjun , DUKE, Charles , LI, Chien-ming , LI, Wei , LU, Yan , WANG, Zhao
IPC分类号： A01N43/78 , A61K31/425
CPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/425 , A61K45/06 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/56 , C07D417/04 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel compounds having anti-cancer activity, methods of making these compounds, and their use for treating cancer and drug-resistant tumors, e.g. melanoma, metastatic melanoma, drug resistant melanoma, prostate cancer and drug resistant prostate cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有抗癌活性的新化合物，制备这些化合物的方法及其用于治疗癌症和药物抗性肿瘤的用途，例如，黑素瘤，转移性黑素瘤，耐药性黑素瘤，前列腺癌和耐药前列腺癌。

4. 发明申请

WO2011085385A1 METHODS OF TREATING MEIBOMIAN GLAND DYSFUNCTION 审中-公开
标题翻译：治疗脑血管功能障碍的方法
公开(公告)号：WO2011085385A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/US2011/020871
申请日：2011-01-11
申请人： GTX, INC. , DALTON, James, T. , ESWARAKA, Jeetendra
发明人： DALTON, James, T. , ESWARAKA, Jeetendra
IPC分类号： A01N43/40
CPC分类号： A61K31/277
摘要： The present invention includes methods for treating Meibomian gland dysfunctions. The invention also includes methods for improving tear lipid composition, for treating abnormal Meibomian gland secretion and for normalizing Meibomian gland secretions.
摘要翻译：本发明包括治疗睑板腺功能障碍的方法。本发明还包括改善泪液脂质组成，治疗异常睑板腺分泌物和使睑板腺分泌物正常化的方法。

5. 发明申请

WO2010074776A3 COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗癌症的化合物
公开(公告)号：WO2010074776A3
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：PCT/US2009047572
申请日：2009-06-16
申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION , UNIV OHIO STATE RES FOUND , MILLER DUANE D , LI WEI , WANG ZHAO , LU YAN , CHEN JIANJUN , DALTON JAMES T , LI CHIEN-MING
发明人： MILLER DUANE D , LI WEI , WANG ZHAO , LU YAN , CHEN JIANJUN , DALTON JAMES T , LI CHIEN-MING
IPC分类号： A01N43/64 , A61K31/41
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/421 , A61K31/426
摘要： Compounds according to formula (I) are disclosed, (I), where Q is S, N, or O; X is optional, and can be O=, S=, =N-NH2, =N-OH, or -OH; Y is optional and can be -N(H)-, O, or C1 to C20 hydrocarbon; and R1 and R2 are each independently substituted or unsubstituted single-, fused- or multiple-ring aryl or (hetero)cyclic ring systems. Methods of making these compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use, particularly for treating or preventing cancer, are also disclosed.
摘要翻译：公开了根据式（I）的化合物，（I），其中Q是S，N或O; X是可选的，并且可以是O =，S =，= N-NH 2，= N-OH或-OH; Y是任选的并且可以是-N（H） - ，O或C1至C20烃; 并且R 1和R 2各自独立地为取代或未取代的单环，稠环或多环芳基或（杂）环系。还公开了制备这些化合物的方法，含有该化合物的药物组合物及其用途，特别是用于治疗或预防癌症的用途。

6. 发明申请

WO2008036067A3 THIAZOLIDINONE AMIDES, THIAZOLIDINE CARBOXYLIC ACID AMIDES, AND SERINE AMIDES, INCLUDING POLYAMINE CONJUGATES THEREOF, AS SELECTIVE ANTI-CANCER AGENTS 审中-公开
标题翻译：噻唑烷酮酰胺，噻唑烷羧酸和氨基酸，包括其中的聚氨酯结合物，作为选择性抗癌剂
公开(公告)号：WO2008036067A3
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/US2006027763
申请日：2006-07-19
申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION , UNIV OHIO STATE RES FOUND , MILLER DUANE D , GUDUDURU VEERESA , DALTON JAMES T , HURH EUNJU
发明人： MILLER DUANE D , GUDUDURU VEERESA , DALTON JAMES T , HURH EUNJU
IPC分类号： A01N43/78 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , C07D277/06
摘要： Substituted thiazolidinone carboxylic acid amides and substituted thiazolidine carboxylic acid amides according to formulae (I) and (II) are disclosed where the various substituent groups are as defined in the specification. Methods of making these compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and their use, particularly for treating or preventing cancer, are also disclosed.
摘要翻译：公开了根据式（I）和（II）的取代的噻唑烷酮羧酸酰胺和取代的噻唑烷羧酸酰胺，其中各种取代基如说明书中所定义。还公开了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途，特别是用于治疗或预防癌症的方法。

7. 发明申请

WO2008130571A1 NUCLEAR RECEPTOR BINDING AGENTS 审中-公开
标题翻译：核受体结合剂
公开(公告)号：WO2008130571A1
公开(公告)日：2008-10-30
申请号：PCT/US2008/004908
申请日：2008-04-16
申请人： GTX, INC. , DALTON, James, T. , BARRETT, Christina , MILLER, Duane, D. , HONG, Seoung-soo , HE, Yali , MOHLER, Michael, L. , NARAYANAN, Ramesh , WU, Zhongzhi
发明人： DALTON, James, T. , BARRETT, Christina , MILLER, Duane, D. , HONG, Seoung-soo , HE, Yali , MOHLER, Michael, L. , NARAYANAN, Ramesh , WU, Zhongzhi
IPC分类号： C07C327/00
CPC分类号： A61K31/138 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07D221/12
摘要： The present invention relates to a novel class of selective estrogen receptor modulators (SERMs). The SERM compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, hot flashes or vasomotor symptoms, neurological disorders, cardiovascular disease and obesity.
摘要翻译：本发明涉及新型选择性雌激素受体调节剂（SERM）。 SERM化合物可用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗诸如前列腺和乳腺癌，骨质疏松症，激素相关疾病，潮热或血管舒缩症状，神经系统疾病，心血管疾病和肥胖。

8. 发明申请

WO2008127717A1 SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING DIABETES 审中-公开
标题翻译：用于治疗糖尿病的选择性安定剂受体调节剂
公开(公告)号：WO2008127717A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/US2008/004816
申请日：2008-04-14
申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION , DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D.
发明人： DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D.
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/66 , A61K31/47
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/277 , A61K31/32 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/555 , A61K31/66 , A61K31/675
摘要： This invention provides use of a SARM compound or a composition comprising the same in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter-alia , a diabetes disease, and/or disorder such as cardiovascular disease, atherosclerosis, cerebrovascular conditions, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy.
摘要翻译：本发明提供了SARM化合物或其组合物在治疗受试者中的多种疾病或病症中的用途，包括尤其是糖尿病疾病和/或病症如心血管疾病，动脉粥样硬化，脑血管病症，糖尿病性肾病，糖尿病性神经病变和糖尿病性视网膜病变。

9. 发明申请

WO2007126988A2 SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2007126988A2
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/US2007/007813
申请日：2007-03-29
申请人： UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION , DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D. , MARHEFKA, Craig, A. , GAO, Wenqing
发明人： DALTON, James, T. , MILLER, Duane, D. , MARHEFKA, Craig, A. , GAO, Wenqing
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/277 , A61K31/433 , A61K31/426 , A61K31/421 , A61K31/557 , A61K31/275
CPC分类号： A61K31/275 , A61K31/277 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/557 , A61K31/65 , A61K31/66 , C07C255/60 , C07D211/72 , C07D233/44 , C07D239/02
摘要： This invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The compounds are selective androgen receptor modulators (SARM) useful for, inter-alia , suppressing spermatogenesis, treating a subject having a hormone related condition, treating a subject suffering from prostate cancer, delaying the progression of prostate cancer, preventing the recurrence of prostate cancer, and treating the recurrence of prostate cancer.
摘要翻译：本发明提供一类雄激素受体靶向剂（ARTA）。这些化合物是选择性雄激素受体调节剂（SARM），其用于除其他外抑制精子发生，治疗具有激素相关病症的受试者，治疗患有前列腺癌的受试者，延缓前列腺癌的进展，预防前列腺癌的复发，并治疗前列腺癌的复发。

10. 发明申请

WO2005113565A3 METABOLITES OF SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：选择性受体调节剂的代谢物及其使用方法
公开(公告)号：WO2005113565A3
公开(公告)日：2006-07-27
申请号：PCT/US2005017588
申请日：2005-03-19
申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION , DALTON JAMES T , MILLER DUANE D , YIN DONGHUA , HE YALI
发明人： DALTON JAMES T , MILLER DUANE D , YIN DONGHUA , HE YALI
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/70 , C07C233/05 , C07C233/87 , C07C235/24 , C07C255/49 , C07F7/22 , C07G3/00
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/7036 , C07C235/24 , C07H15/18 , C07H15/203
摘要： This invention provides metabolites of a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The SARM compounds and their metabolites, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition, and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
摘要翻译：本发明提供一类雄激素受体靶向剂（ARTA）的代谢物。 SARM化合物及其代谢物，单独或作为组合物，可用于a）男性避孕; b）治疗各种激素相关病症，例如与老年雄性雄激素降低有关的病症（ADAM），如疲劳，抑郁，性欲降低，性功能障碍，勃起功能障碍，性腺机能减退，骨质疏松症，脱发，贫血，肥胖，肌营养不良，骨质减少，骨质疏松症，良性前列腺增生，情绪和认知和前列腺癌的改变; （ADIF），性功能障碍，性欲降低，性腺机能减退，肌肉减少症，骨质减少症，骨质疏松症，认知改变，情绪，抑郁症，贫血，脱发，肥胖，子宫内膜异位症，乳腺癌，子宫癌和卵巢癌; d）治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦病症; e）预防和/或治疗干眼症状; f）口服雄激素替代疗法; g）降低前列腺癌的发生率，停止或导致消退; 和/或h）诱导癌细胞中的细胞凋亡。

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