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1. 发明授权

US5786508A Substituted kynurenines and process for their preparation 失效
标题翻译：替代的犬尿苷及其制备方法
公开(公告)号：US5786508A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US411656
申请日：1995-04-06
申请人： Robert Schwarcz , Mario Varasi , Arturo Della Torre , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
发明人： Robert Schwarcz , Mario Varasi , Arturo Della Torre , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
IPC分类号： C07C229/36 , A61K31/195 , C07C239/36
CPC分类号： C07C229/36 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to the use in the treatment of cognitive disorders associated with the aging processes of the brain and perinatal brain disorders of compounds which act as inhibitors of the enzyme kynurenine aminotransferase (KAT). The present invention also provides, as novel compounds, a selected class of KAT inhibitors which are the compounds of formula (IA) ##STR1## wherein R is halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.5 -C.sub.7 cycloalkyl, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.6 -C.sub.10 aryloxy, phenyl-C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl, and R.sub.1 is hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, amino, mono-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, di-C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, hydroxylamino, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxyamino or benzyloxyamino, with the provisos that: (i) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is halogen, then this halogen is not fluorine; and (ii) when R.sub.1 is hydroxy and, at the same time, R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, then this C.sub.1 -C.sub.6 alkyl is not methyl, either as a single isomer or as a mixture of isomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07804 Sec。 371日期：1995年4月6日 102（e）日期1995年4月6日PCT 1994年7月15日PCT公布。公开号WO95 / 04714 日期1995年2月16日本发明涉及用作治疗与作为犬尿氨酸转氨酶（KAT）酶抑制剂的化合物的脑老化过程和围产期脑疾病相关的认知障碍的用途。本发明还提供作为新化合物的选择类别的作为式（IA）化合物的KAT抑制剂，其中R是卤素，C 1 -C 6烷基，C 5 -C 7环烷基，苯基-C 1 -C 4烷基， C 1 -C 6烷氧基，C 6 -C 10芳氧基，苯基-C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基，R 1是羟基，C 1 -C 6烷氧基，氨基，单-C 1 -C 6烷基氨基，二-C 1 -C 6烷基氨基，羟基氨基，C 1 -C 4 烷氧基氨基或苄氧基氨基，条件是：（ⅰ）当R 1为羟基，同时R为卤素时，该卤素不为氟; 和（ii）当R 1是羟基，并且同时R是C 1 -C 6烷基时，则该C 1 -C 6烷基不是甲基，作为单一异构体或作为异构体的混合物，以及其药学上可接受的盐。

2. 发明授权

US5973006A Fluoro-substituted benzoylpropionic acid derivatives 失效
标题翻译：氟取代的苯甲酰基丙酸衍生物
公开(公告)号：US5973006A
公开(公告)日：1999-10-26
申请号：US51486
申请日：1998-04-20
申请人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Carmela Speciale , Massimo Cini , Alberto Bianchetti
发明人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Carmela Speciale , Massimo Cini , Alberto Bianchetti
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/22 , A61P5/36 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07C227/12 , C07C229/36 , C07C237/20 , C07C259/06 , A01N37/12 , A01N37/18 , C07C229/28 , C07C233/05
CPC分类号： C07C259/06 , C07C229/36 , C07C237/20
摘要： A fluoro-substituted benzoylpropionic acid compound of formula (I) either as a single optical isomer or as a mixture of optical isomers ##STR1## wherein R is hydroxy, amino, hydroxylamine, --OR', --NHR', N(R').sub.2 or --NHOR' in which R' is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or benzyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04321 Sec。 371日期：1998年4月20日 102（e）1998年4月20日PCT PCT 1996年10月4日PCT公布。第WO97 / 15550号公报日期：1997年5月1日一种式（I）的氟取代的苯甲酰基丙酸化合物作为单一光学异构体或作为光学异构体的混合物，其中R是羟基，氨基，羟胺，-OR'，-NHR'，N（R' ）2或-NHOR'，其中R'是C 1 -C 6烷基或苄基; 或其药学上可接受的盐。

3. 发明授权

US06407122B1 Amino-benzothiazole derivatives 失效
标题翻译：氨基苯并噻唑衍生物
公开(公告)号：US06407122B1
公开(公告)日：2002-06-18
申请号：US09554612
申请日：2000-06-01
申请人： Sergio Mantegani , Paolo Cremonesi , Mario Varasi , Carmela Speciale
发明人： Sergio Mantegani , Paolo Cremonesi , Mario Varasi , Carmela Speciale
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D417/06
摘要： The present invention relates to amino-benzothiazole compounds of formula (I) wherein X, Y, Z and R1 are as defined in the specification, their pharmaceutically acceptable salts, processes for their preparation, pharmaceutical composition comprising such compounds and their use as neuroprotective agents.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的氨基 - 苯并噻唑化合物，其中X，Y，Z和R 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物及其作为神经保护剂的用途。

4. 发明授权

US06323240B1 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibiting activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性的4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物
公开(公告)号：US06323240B1
公开(公告)日：2001-11-27
申请号：US09068016
申请日：1998-05-01
申请人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31195
CPC分类号： C07C59/90 , C07C69/738 , C07C205/56
摘要： 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therepy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enyzme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物，用于通过该药物治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种乙烯的神经变性疾病中。本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

5. 发明授权

US6133302A 5-(3-Phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives 失效
标题翻译： 5-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物
公开(公告)号：US6133302A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US446895
申请日：1999-12-30
申请人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/41 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives of formula (I) wherein each of R and R.sub.1, being the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, phenyl, benzyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, SOR.sub.4 or SO.sub.2 R.sub.4 wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --N(R.sub.5 R.sub.6) in which each of R.sub.5 and R.sub.6 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 acyl; R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl; R.sub.3 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl or a group --N(R.sub.7 R.sub.8) in which each of R.sub.7 and R.sub.8 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, benzyl, phenyl, or one of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen and the other is COR.sub.9 wherein R.sub.9 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenyl or a group --N(R.sub.10 R.sub.11) in which R.sub.10 and R.sub.11 are, each independently, hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or, taken together, R.sub.2 and R.sub.3 form a carbocyclic C.sub.3 -C.sub.6 ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04032 Sec。 371 1999年12月30日第 102（e）1999年12月30日PCT PCT。1998年6月25日PCT公布。公开号WO99 / 02506 日本1月21日，19995-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物，其中R和R 1相同或不同，为氢，卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，苯基，苄基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，SOR4或SO2R4，其中R4是C1-C6烷基，-N（R5R6），其中R5和R6各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6酰基; R2是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基; R3是氢，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基或基团-N（R7R8），其中R7和R8各自独立地是氢，C1-C4烷基，苄基，苯基或 R 7和R 8中的一个是氢，另一个是COR 9，其中R 9是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，苯基或基团-N（R 10 R 11），其中R 10和R 11各自独立地是氢或C1- C4烷基或一起为R2和R3形成碳环C 3 -C 6环; 及其药学上可接受的盐具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性。

6. 发明授权

US6048896A 4-phenyl-4-oxo-2-butenoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibiting activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性的4-苯基-4-氧代-2-丁烯酸衍生物
公开(公告)号：US6048896A
公开(公告)日：2000-04-11
申请号：US68103
申请日：1998-05-04
申请人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： C07C59/185 , A61K31/00 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61P5/36 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C59/205 , C07C59/21 , C07C59/215 , C07C59/88 , C07C69/738 , C07C205/56 , A01N37/10 , C07C69/76
CPC分类号： C07C205/56 , C07C59/88 , C07C69/738
摘要： 4-Phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therapy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enzyme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04517 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1996年10月16日PCT公布。公开号WO97 / 17316 PCT 日期：19974年5月15日 - 苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，用于治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种酶的神经变性疾病中。本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

7. 发明授权

US5817496A Recombinant kat enzyme from rat 失效
标题翻译：来自大鼠的重组kat酶
公开(公告)号：US5817496A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US271667
申请日：1994-07-07
申请人： Luca Benatti , Jerome Breton , Carmela Speciale , Etsuo Okuno , Robert Schwarcz , Monica Mosca
发明人： Luca Benatti , Jerome Breton , Carmela Speciale , Etsuo Okuno , Robert Schwarcz , Monica Mosca
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/47 , A61K35/76 , A61K38/45 , A61K48/00 , A61P25/28 , C07D215/48 , C12N5/10 , C12N9/10 , C12N15/54 , C12Q1/68 , C12R1/91
CPC分类号： C12N9/1096 , A61K48/00
摘要： Disclosed are isolated DNAs encoding a kynurenine aminotransferase selected from the group consisting of: (a) an isolated DNA sequence which encodes rat KAT; (b) an isolated DNA sequence which hybridizes to the isolated DNA sequence of (a) above and which encodes a KAT enzyme; and (c) an isolated DNA sequence differing from the isolated DNA sequences of (a) and (b) above in codon sequence due to the degeneracy of the genetic code, and which encodes a KAT enzyme. Also disclosed are vectors and host cells containing the same; oligonucleotide probes for identifying kynurenine aminotransferase; and isolated and purified kynurenine aminotransferase.
摘要翻译：公开了编码选自以下的犬尿氨酸转氨酶的分离的DNA：（a）编码大鼠KAT的分离的DNA序列; （b）分离的DNA序列，其与上述（a）的分离的DNA序列杂交并编码KAT酶; 和（c）由于遗传密码的简并性而编码KAT酶，密码子序列中与（a）和（b）分离的DNA序列不同的分离的DNA序列。还公开了载体和含有其的宿主细胞; 用于鉴定犬尿氨酸转氨酶的寡核苷酸探针; 和纯化的犬尿氨酸氨基转移酶。

8. 发明授权

US06207709B1 N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid compounds having kynurenine-3-hydroxy base inhibitory activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟基抑制活性的N-取代-2-氨基-4-苯基-4-氧代 - 丁酸化合物
公开(公告)号：US06207709B1
公开(公告)日：2001-03-27
申请号：US09147722
申请日：1999-02-24
申请人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Massimo Cini , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
发明人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Massimo Cini , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
IPC分类号： A01N3712
CPC分类号： C07C233/47 , C07C311/06
摘要： An N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid compound of the formula (I): wherein X, Y, W and R are as defined herein.
摘要翻译：式（I）的N-取代-2-氨基-4-苯基-4-氧代 - 丁酸化合物：其中X，Y，W和R如本文所定义。

9. 发明授权

US6136572A Recombinant KAT enzyme and process for its preparation 失效
标题翻译：重组KAT酶及其制备方法
公开(公告)号：US6136572A
公开(公告)日：2000-10-24
申请号：US765889
申请日：1997-04-01
申请人： Luca Benatti , Jerome Breton , Carmela Speciale , Etsuo Okuno , Robert Schwarcz , Monica Mosca
发明人： Luca Benatti , Jerome Breton , Carmela Speciale , Etsuo Okuno , Robert Schwarcz , Monica Mosca
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/47 , A61K35/76 , A61K38/45 , A61K48/00 , A61P25/28 , C07D215/48 , C12N5/10 , C12N9/10 , C12N15/54 , C12Q1/68 , C12R1/91 , C12P17/00 , C07H21/04
CPC分类号： C12N9/1096 , A61K48/00
摘要： Disclosed are isolated DNAs encoding a kynurenine aminotransferase selected from the group consisting of:(a) isolated DNA sequences which encode rat KAT;(b) an isolated DNA sequence which hybridizes to isolated DNA sequences of (a) above and which encodes a mammalian KAT enzyme; and(c) an isolated DNA sequence differing from the isolated DNA sequences of (a) and (b) above in codon sequence due to the degeneracy of the genetic code, and which encodes a KAT enzyme.Vectors and host cells containing the same, oligonucleotide probes for identifying kynurenine aminotransferase, and isolated and purified kynurenine aminotransferase are also disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 07855 Sec。 371日期1997年04月1日 102（e）日期1997年4月1日PCT提交1995年6月23日PCT公布。公开号WO96 / 01893 日期1996年1月25日公开是编码选自以下的犬尿氨酸氨基转移酶的分离的DNA：（a）编码大鼠KAT的分离的DNA序列; （b）分离的DNA序列，其与上述（a）的分离的DNA序列杂交并编码哺乳动物KAT酶; 和（c）由于遗传密码的简并性而编码KAT酶，密码子序列中与（a）和（b）分离的DNA序列不同的分离的DNA序列。还公开了含有相同载体和宿主细胞，用于鉴定犬尿氨酸氨基转移酶的寡核苷酸探针和分离纯化的犬尿氨酸转氨酶。

10. 发明授权

US6107069A Recombinant kynurenine-3-hydroxylase enzyme and process for its preparation 失效
标题翻译：重组犬尿氨酸-3-羟化酶及其制备方法
公开(公告)号：US6107069A
公开(公告)日：2000-08-22
申请号：US147522
申请日：1999-01-14
申请人： Simona Magagnin , Luca Benatti , Massimo Cini , Carmela Speciale , Nevie Covini
发明人： Simona Magagnin , Luca Benatti , Massimo Cini , Carmela Speciale , Nevie Covini
IPC分类号： C12N15/09 , A01K67/027 , A61K48/00 , C07K14/575 , C07K14/72 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/02 , C12N15/53 , C12N15/85 , C07H21/04
CPC分类号： C12N15/8509 , A01K67/0275 , A61K48/00 , C07K14/5759 , C07K14/72 , C12N9/0073 , A01K2217/05 , A01K2267/03 , C12N2799/022
摘要： The present invention provides an isolated polynucleotide encoding for the kynurenine-3-hydrolase (Kyn-3-OHase) and methods of transiently expressing thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 03589 371日期1999年1月14日第 102（e）1999年1月14日PCT PCT 1997年7月3日PCT公布。第WO98 / 02553号公报日期1998年1月22日本发明提供了编码犬尿氨酸-3-水解酶（Kyn-3-OHase）的分离的多核苷酸及其瞬时表达的方法。

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