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    • 3. 发明申请
    • NOVEL CASCADE POLYMER COMPLEXES, METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL AGENTS CONTAINING THE SAME
    • 新CASCADE聚合物复合,方法用于生产和制药含
    • WO2008087017A3
    • 2009-01-22
    • PCT/EP2008000285
    • 2008-01-16
    • BAYER SCHERING PHARMA AGEPIX PHARM INCSCHMITT-WILLICH HERIBERTSCHIRMER HEIKOMISSELWITZ BERNDWEINMANN HANNS-JOACHIMCARAVAN PETER
    • SCHMITT-WILLICH HERIBERTSCHIRMER HEIKOMISSELWITZ BERNDWEINMANN HANNS-JOACHIMCARAVAN PETER
    • A61K49/12A61K47/48
    • A61K49/085A61K49/124
    • The invention relates to novel cascade polymer complexes, to agents containing said compounds, to the use of said complexes in NMR diagnostics and to methods for producing said compounds and agents. The complex forming cascade polymer complexes according to the invention can be described by the following general formula (I): R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - Kw }z )y ]x}a-1, in which R represents an HSA binding unit, L represents a linker or a bond, A represents a cascade core of base multiplicity a containing nitrogen, X and Y independently of one another represent a direct bond or a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity x or y, Z and W independently of one another represent a direct bond or a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity z or w, K represents the group of a complex former, a represents the numbers 2 to 12, and x, y, z and w represent independently of one another the numbers 1 to 4, with the proviso that exactly one multiplicity of base multiplicity a of the cascade core A represents exactly one bond site to L and with the proviso that the cascade polymer complexes in the complex former groups K contain in total at least 4 ions of an element of the atomic number 20 to 29, 39, 42 to 44 or 57 to 83 and optionally comprise cations of inorganic and/or organic bases, amino acids or amino acid amides.
    • 本发明涉及新的级联聚合物络合物,含有这些化合物,在NMR诊断使用复合物和制备这些化合物和药剂的方法的试剂。 本发明的络合级联聚合物复合物可以用通式(I)表示描述:R t - L - A - {X - [Y - (Z - {W - 千瓦} Z)Y] x}α-1,其中R =的HSA结合单元,L =连接子或键,基多重A,X和的=含氮级联核Y =彼此独立地为直接键或再现多重x或y,Z和W的级联再现单元 =彼此独立地是直接键或再现多重Z或W的级联再现单元的,K =自由基络合剂,A =是数字2〜12,X,Y,Z和W彼此独立地数字1至 是如图4所示,与基体的多个中的正好一个多重级联核a表示恰好一个结合位点到L条件,并且条件是在配位剂的基团总共K个级联聚合物络合物 包含至少4个离子原子序数20的元件的以29,39,含有42至44或57至83和无机和/或有机碱,氨基酸或氨基酸酰胺任选阳离子。
    • 7. 发明申请
    • NEUE KASKADEN-POLYMER-KOMPLEXE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE MITTEL
    • 新CASCADE聚合物复合,方法用于生产和制药含
    • WO2008087017A2
    • 2008-07-24
    • PCT/EP2008/000285
    • 2008-01-16
    • BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFTEPIX PHARMACEUTICALS INC.SCHMITT-WILLICH, HeribertSCHIRMER, HeikoMISSELWITZ, BerndWEINMANN, Hanns-JoachimCARAVAN, Peter
    • SCHMITT-WILLICH, HeribertSCHIRMER, HeikoMISSELWITZ, BerndWEINMANN, Hanns-JoachimCARAVAN, Peter
    • A61K49/12
    • A61K49/085A61K49/124
    • Die Erfindung betrifft neue Kaskaden-Polymer-Komplexe, diese Verbindungen enthaltende Mittel, die Verwendung der Komplexe in der NMR-Diagnostik sowie Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Mittel. Die erfindungsgemäßen komplexbildenden Kaskaden-Polymer-Komplexe lassen sich durch die allgemeine Formel (I) beschreiben: R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - K w } z ) y ] x } a-1 wobei R = für eine HSA-bindende Einheit, L = für einen Linker oder eine Bindung, A = für einen stickstoffhaltigen Kaskadenkern der Basismultiplizität a, X und Y = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität x bzw. y, Z und W = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität z bzw. w, K = für den Rest eines Komplexbildners, a = für die Ziffern 2 bis 12, und x, y, z und w = unabhängig voneinander für die Ziffern 1 bis 4 stehen, mit der Maßgabe, dass genau eine Multiplizität der Basismultiplizität a des Kaskadenkerns A genau eine Bindungsstelle zu L darstellt, und mit der Maßgabe, dass die Kaskaden-Polymer-Komplexe in den Komplexbildner- Resten K insgesamt mindestens 4 Ionen eines Elements der Ordnungszahl 20 bis 29, 39, 42 bis 44 oder 57 bis 83 enthalten und gegebenenfalls Kationen anorganischer und/oder organischer Basen, Aminosäuren oder Aminosäureamide umfassen.
    • 本发明涉及新的级联聚合物络合物,含有这些化合物,在NMR诊断使用复合物和制备这些化合物和药剂的方法的试剂。 本发明的络合级联聚合物复合物可以用通式(I)表示描述:R t - L - A - {X - [Y - (Z - {白 - K 瓦特} žý] X } A-1 其中R =的HSA结合单元,L =连接子或 键,基多重A,X和Y =彼此独立地为直接键或再现多重x或y,Z和W的级联再现单元相互独立地为直接键或再现多重z的级联再现单元的或为a =含氮级联核 。W,K =自由基络合剂,一个的= =静置数2至12,并且x,y,Z和W彼此独立地编号1〜4中,其条件是基多重一个中的恰好一个多重 级联核的表示恰好一个结合位点到L,并且条件是所述级联-POL 在络合剂自由基ķ聚物络合物包括总共至少4个离子原子序数20的元件中的至29,39,含有无机和/或有机碱,氨基酸或氨基酸酰胺42至44或57至83和任选的阳离子。