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1. 发明申请

WO2008087017A2 NEUE KASKADEN-POLYMER-KOMPLEXE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE MITTEL 审中-公开
标题翻译：新CASCADE聚合物复合，方法用于生产和制药含
公开(公告)号：WO2008087017A2
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：PCT/EP2008/000285
申请日：2008-01-16
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , EPIX PHARMACEUTICALS INC. , SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , MISSELWITZ, Bernd , WEINMANN, Hanns-Joachim , CARAVAN, Peter
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , MISSELWITZ, Bernd , WEINMANN, Hanns-Joachim , CARAVAN, Peter
IPC分类号： A61K49/12
CPC分类号： A61K49/085 , A61K49/124
摘要： Die Erfindung betrifft neue Kaskaden-Polymer-Komplexe, diese Verbindungen enthaltende Mittel, die Verwendung der Komplexe in der NMR-Diagnostik sowie Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Mittel. Die erfindungsgemäßen komplexbildenden Kaskaden-Polymer-Komplexe lassen sich durch die allgemeine Formel (I) beschreiben: R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - K w } z ) y ] x } a-1 wobei R = für eine HSA-bindende Einheit, L = für einen Linker oder eine Bindung, A = für einen stickstoffhaltigen Kaskadenkern der Basismultiplizität a, X und Y = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität x bzw. y, Z und W = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität z bzw. w, K = für den Rest eines Komplexbildners, a = für die Ziffern 2 bis 12, und x, y, z und w = unabhängig voneinander für die Ziffern 1 bis 4 stehen, mit der Maßgabe, dass genau eine Multiplizität der Basismultiplizität a des Kaskadenkerns A genau eine Bindungsstelle zu L darstellt, und mit der Maßgabe, dass die Kaskaden-Polymer-Komplexe in den Komplexbildner- Resten K insgesamt mindestens 4 Ionen eines Elements der Ordnungszahl 20 bis 29, 39, 42 bis 44 oder 57 bis 83 enthalten und gegebenenfalls Kationen anorganischer und/oder organischer Basen, Aminosäuren oder Aminosäureamide umfassen.
摘要翻译：本发明涉及新的级联聚合物络合物，含有这些化合物，在NMR诊断使用复合物和制备这些化合物和药剂的方法的试剂。本发明的络合级联聚合物复合物可以用通式（I）表示描述：R t - L - A - {X - [Y - （Z - {白 - K _{瓦特} _{ž）_{ý] _{X } _{A-1 其中R =的HSA结合单元，L =连接子或键，基多重A，X和Y =彼此独立地为直接键或再现多重x或y，Z和W的级联再现单元相互独立地为直接键或再现多重z的级联再现单元的或为a =含氮级联核。W，K =自由基络合剂，一个的= =静置数2至12，并且x，y，Z和W彼此独立地编号1〜4中，其条件是基多重一个中的恰好一个多重级联核的表示恰好一个结合位点到L，并且条件是所述级联-POL 在络合剂自由基ķ聚物络合物包括总共至少4个离子原子序数20的元件中的至29，39，含有无机和/或有机碱，氨基酸或氨基酸酰胺42至44或57至83和任选的阳离子。}}}}}

2. 发明申请

WO2007009638A2 PERFLUORALKYLHALTIGE KOMPLEXE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：全氟 - 环状配合物，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2007009638A2
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/EP2006/006777
申请日：2006-07-11
申请人： SCHERING AG , EPIX PHARMACEUTICALS INC. , SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
发明人： SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
IPC分类号： C07D257/02 , A61K49/06
CPC分类号： C07D257/02
摘要： Die Erfindung betrifft die in den Patentansprüchen gekennzeichneten Gegenstände, nämlich perfluoralkylhaltige Metallkomplexe mit stickstoffhaltigen Resten der allgemeinen Formel I, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung in der NMR- und Röntgendiagnostik, Radiodiagnostik und Radiotherapie, sowie in der MRT-Lymphographie und zum blood pool imaging.
摘要翻译：本发明涉及权利要求中表征的制品，即具有通式I的含氮基团的含全氟烷基的金属配合物，其制备方法及其在NMR和X射线诊断中的用途放射诊断和放疗，以及MRI淋巴成像和血池成像。

3. 发明申请

WO2007009637A2 PERFLUORALKYLHALTIGE KOMPLEXE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, SOWIE DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：全氟烷基复合物，制造方法，其使用
公开(公告)号：WO2007009637A2
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：PCT/EP2006/006775
申请日：2006-07-11
申请人： SCHERING AG , EPIX PHARMACEUTICALS INC. , SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
发明人： SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
CPC分类号： A61K49/0002 , A61K49/10 , A61K49/103 , A61K49/106 , A61K51/0482 , A61K51/0497 , C07D257/02 , C07D405/06
摘要： Die Erfindung betrifft die in den Patentansprüchen gekennzeichneten Gegenstände, nämlich perfluoralkylhaltige Metallkomplexe mit N-Alkyl-Gruppe der allgemeinen Formel (I), Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung in der NMR- und Röntgendiagnostik, Radiodiagnostik und Radiotherapie, sowie in der MRT-Lymphographie.
摘要翻译：本发明涉及一种特征在于在权利要求中，即含有全氟烷 - 金属配合物与N-烷基的通式（I）的主题，其制备方法以及它们在NMR和X射线诊断，放射诊断和放射治疗的使用，以及在MRT淋巴流程，

4. 发明申请

WO2006069678A1 KONJUGATE VON HYDROXYPYRIDINONDERIVAT-METALLKOMPLEXEN MIT BIOMOLEKÜLEN UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON MITTELN FÜR DIE NMR-DIAGNOSTIK 审中-公开
标题翻译： HYDROXYPYRIDINONDERIVAT金属络合物与生物分子和它们在资金，用于核磁共振诊断生产结合物
公开(公告)号：WO2006069678A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：PCT/EP2005/013733
申请日：2005-12-20
申请人： SCHERING AG , EPIX PHARMACEUTICALS INC. , SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , PLATZEK, Johannes , DUMAS, Stephane , JACQUES, Vincent , BRUMBY, Thomas , SÜLZLE, Detlev , MISSELWITZ, Bernd
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , PLATZEK, Johannes , DUMAS, Stephane , JACQUES, Vincent , BRUMBY, Thomas , SÜLZLE, Detlev , MISSELWITZ, Bernd
IPC分类号： C07D211/22 , C07D239/22 , C07C65/01 , A61K31/4412 , A61K31/513 , A61K31/60
CPC分类号： C07D213/81 , A61K47/643 , C07D239/52 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Die Erfindung betrifft Konjugate von Hydroxypyridinonderivat-Metallkomplexen mit Biomolekülen und deren Herstellung. Die Konjugate eignen sich als Kontrastmittel in der NMR-Diagnostik. Durch eine spezielle Ausgestaltung der Liganden wird eine hohe Relaxivität erreicht und das NMRD-Maximum angehoben.
摘要翻译：本发明涉及Hydroxypyridinonderivat金属配合物的偶联物与生物分子和它们的制备。缀合物适合作为诊断NMR造影剂。通过配体的特殊设计一个高弛豫实现，提高了NMRD最大。

5. 发明申请

WO2006069676A1 HYDROXYPYRIDINON-DERIVATE, DEREN METALLKOMPLEXE UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON KONJUGATEN MIT BIOMOLEKÜLEN 审中-公开
标题翻译：羟基吡啶衍生物，它们的金属配合物和它们在偶联物与生物分子生产
公开(公告)号：WO2006069676A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：PCT/EP2005/013731
申请日：2005-12-20
申请人： SCHERING AG , EPIX PHARMACEUTICALS INC. , SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , PLATZEK, Johannes , DUMAS, Stephane , JACQUES, Vincent , BRUMBY, Thomas , SÜLZLE, Detlev , MISSELWITZ, Bernd
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , PLATZEK, Johannes , DUMAS, Stephane , JACQUES, Vincent , BRUMBY, Thomas , SÜLZLE, Detlev , MISSELWITZ, Bernd
IPC分类号： C07D211/86 , A61K49/10
CPC分类号： C07D239/52 , A61K49/085 , A61K49/10 , C07C235/60 , C07D213/81 , C07D401/14
摘要： Die Erfindung betrifft Hydroxypyridinon-Derivate, deren Metallkomplexe, deren Herstellung und deren Verwendung zur Herstellung von Konjugaten mit Biomolekülen. Die Konjugate eignen sich als Kontrastmittel in der NMR-Diagnostik. Durch eine spezielle Ausgestaltung der Liganden wird eine hohe Relaxivität erreicht und das NMRD-Maximum angehoben.
摘要翻译：本发明涉及一种羟基吡啶酮衍生物，它们的金属配合物，其制备方法及其用于制备缀合物的与生物分子的用途。缀合物适合作为诊断NMR造影剂。通过配体的特殊设计一个高弛豫实现，提高了NMRD最大。

6. 发明公开

EP2111236A2 NEUE KASKADEN-POLYMER-KOMPLEXE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE MITTEL 审中-公开
标题翻译：新CASCADE聚合物复合，方法用于生产和制药含
公开(公告)号：EP2111236A2
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：EP08701131.8
申请日：2008-01-16
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , EPIX Pharmaceuticals, Inc.
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , MISSELWITZ, Bernd , WEINMANN, Hanns-Joachim , CARAVAN, Peter
IPC分类号： A61K49/12 , A61K47/48
CPC分类号： A61K49/085 , A61K49/124
摘要： The invention relates to novel cascade polymer complexes, to agents containing said compounds, to the use of said complexes in NMR diagnostics and to methods for producing said compounds and agents. The complex forming cascade polymer complexes according to the invention can be described by the following general formula (I): R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - Kw }z )y ]x }a-1, in which R represents an HSA binding unit, L represents a linker or a bond, A represents a cascade core of base multiplicity a containing nitrogen, X and Y independently of one another represent a direct bond or a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity x or y, Z and W independently of one another represent a direct bond or a cascade reproduction unit of reproduction multiplicity z or w, K represents the group of a complex former, a represents the numbers 2 to 12, and x, y, z and w represent independently of one another the numbers 1 to 4, with the proviso that exactly one multiplicity of base multiplicity a of the cascade core A represents exactly one bond site to L and with the proviso that the cascade polymer complexes in the complex former groups K contain in total at least 4 ions of an element of the atomic number 20 to 29, 39, 42 to 44 or 57 to 83 and optionally comprise cations of inorganic and/or organic bases, amino acids or amino acid amides.

7. 发明公开

EP1904463A2 PERFLUORALKYLHALTIGE KOMPLEXE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：全氟烷基复合物，方法生产及其用途
公开(公告)号：EP1904463A2
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：EP06791535.5
申请日：2006-07-11
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , EPIX Pharmaceuticals, Inc.
发明人： SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
IPC分类号： C07D257/02 , A61K49/06
CPC分类号： C07D257/02
摘要： The invention relates to objects which are characterised in the claims, that is, metal complexes containing perfluoroalky, comprising radicals of general formula I containing nitrogen, to a method for the production and use thereof in the NMR field and x-ray diagnosis, radiodiagnosis and radiotherapy, in addition to lymphography in the MRT field and for blood pool imaging.

8. 发明公开

EP1856046A1 KONJUGATE VON HYDROXYPYRIDINONDERIVAT-METALLKOMPLEXEN MIT BIOMOLEKÜLEN UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON MITTELN FÜR DIE NMR-DIAGNOSTIK 审中-公开
标题翻译： HYDROXYPYRIDINONDERIVAT金属络合物与生物分子和它们在资金，用于核磁共振诊断生产结合物
公开(公告)号：EP1856046A1
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：EP05817920.1
申请日：2005-12-20
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , EPIX Pharmaceuticals, Inc.
发明人： MISSELWITZ, Bernd , SÜLZLE, Detlev , BRUMBY, Thomas , JACQUES, Vincent , DUMAS, Stephane , PLATZEK, Johannes , SCHIRMER, Heiko , SCHMITT-WILLICH, Heribert
IPC分类号： C07D211/22 , C07D239/22 , C07C65/01 , A61K31/4412 , A61K31/513 , A61K31/60
CPC分类号： C07D213/81 , A61K47/643 , C07D239/52 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The invention relates to conjugates of metal complex hydroxypyridin derivatives and biomolecules and to the production thereof. Said conjugates are suitable for use in the form of contrast agents in NMR diagnosis. The special embodiment of ligands makes it possible to obtain a high relaxivity and to increase a NMDR maximum.

9. 发明公开

EP1904462A2 PERFLUORALKYLHALTIGE KOMPLEXE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, SOWIE DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：全氟烷基复合物，制造方法，其使用
公开(公告)号：EP1904462A2
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：EP06762525.1
申请日：2006-07-11
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , EPIX Pharmaceuticals, Inc.
发明人： SCHIRMER, Heiko , WEINMANN, Hanns-Joachim , PLATZEK, Johannes , ZORN, Ludwig , MISSELWITZ, Bernd , MEDING, Jörg , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BRUMBY, Thomas
IPC分类号： C07D257/02
CPC分类号： A61K49/0002 , A61K49/10 , A61K49/103 , A61K49/106 , A61K51/0482 , A61K51/0497 , C07D257/02 , C07D405/06
摘要： The invention relates to the objects which are characterised in the patent claims, that is, metal complexes which contain perfluoroalkyl having N-alkyl groups of general formula (I), to a method for the production thereof and to the use thereof in NMR and X-ray diagnosis, radiodiagnosis and radiotherapy, and in MRT lymphography.

10. 发明公开

EP1828129A1 HYDROXYPYRIDINON-DERIVATE, DEREN METALLKOMPLEXE UND DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON KONJUGATEN MIT BIOMOLEK]LEN 审中-公开
标题翻译：羟基吡啶衍生物，它们的金属配合物和它们在偶联物与生物分子制作] LEN
公开(公告)号：EP1828129A1
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：EP05818828.5
申请日：2005-12-20
申请人： Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft , EPIX Pharmaceuticals, Inc.
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , SCHIRMER, Heiko , PLATZEK, Johannes , DUMAS, Stephane , JACQUES, Vincent , BRUMBY, Thomas , SÜLZLE, Detlev , MISSELWITZ, Bernd
IPC分类号： C07D211/86 , A61K49/10
CPC分类号： C07D239/52 , A61K49/085 , A61K49/10 , C07C235/60 , C07D213/81 , C07D401/14
摘要： The invention relates to hydroxypyridinone derivatives, their metal complexes and their use in the production of conjugates with biomolecules. The inventive conjugates are suitable as contrast media in NMR diagnostics. A specific configuration of the ligands allows to obtain a high relaxation and to increase the NMRD maximum.

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