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21. 发明专利

UY35516A Derivados de bencimidazolona como inhibidores de bromodominios 未知
公开(公告)号：UY35516A
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：UY35516
申请日：2014-03-28
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： RUBEN MARTINEZ , CORKEY BRITTON KENNETH , TETSUYA KOBAYASHI , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , JIANG ROBERT H , METOBO SAMUEL E , MICHAEL MISH , SOPHIE SHEVICK , DAVID SPERANDIO , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/351 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/502 , A61K31/55 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： La presente solicitud se refiere a compuestos químicos que pueden actuar como inhibidores de, o mod ular de otra forma modular la actividad de una proteína que contiene bromodominio, incluyendo la pr oteína que contiene bromodominio 4 (BRD4) y a com posiciones y formulaciones que contienen dichos compuestos, así como métodos para usar y realizar d ichos compuestos. Los compuestos incluyen compuestos de Fórmula (I) donde R1a, R1b, R2a, R2b, R3, y X son tal como se describen en la presente.

22. 发明专利

UY34062A ?COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS FUSIONADOS MODULADORES DE CANAL IONICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE RESPONDEN AL BLOQUEO DE CANAL DE SODIO?. 未知
公开(公告)号：UY34062A
公开(公告)日：2013-01-03
申请号：UY34062
申请日：2012-05-09
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CORKEY BRITTON KENNETH , ELFATIH ELZEIN , JIANG ROBERT H , KALLA RAO V , TETSUYA KOBAYASHI , DMITRY KOLTUN , XIAOFEN LI , RUBEN MARTINEZ , GREGORY NOTTE , PARKHILL ERIC Q , THAO PERRY , JEFF ZABLOCKI , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , MICHAEL GRAUPE , JUAN GUERRERO
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/4427 , A61K31/472 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D217/24 , C07D237/26 , C07D253/08 , C07D265/14 , C07D279/08 , C07D285/12 , C07D401/02 , C07D413/02 , C07D413/14 , C07D487/02
摘要： La presente descripción se refiere a compuestos heterocíclicos fusionados que son inhibidores del canal de sodio, útiles en el tratamiento de diversos estados de enfermedad, incluyendo enfermedades cardiovasculares y diabetes. En realizaciones particulares, la estructura de los compuestos está dada por la Fórmula I:en donde Q, R1, X1, X2, Y y R2 son como se describen en la presente, a métodos para la preparación de los compuestos, y a composiciones farmacéuticas que los contienen.

23. 发明专利

MX360597B INHIBIDORES DE VIRUS DE HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX360597B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：MX2014015846
申请日：2013-07-02
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOHN O LINK , SHEILA ZIPFEL , RUBEN MARTINEZ , JEFF ZABLOCKI , EDA CANALES , JEROMY J COTTELL , RANDALL W VIVIAN , BARTON W PHILLIPS , DARRYL KATO , DUSTIN SIEGEL , MICHAEL SANGI , ADAM JAMES SCHRIER , KYLA BJORNSON , KAPIL KUMAR KARKI , ASHLEY ANNE KATANA , TETSUYA KOBAYASHI , HYUNG-JUNG PYUN , JAMES G TAYLOR , CHINH VIET TRAN , TERESA ALEJANDRA TREJO MARTIN , ZHENG-YU YANG
IPC分类号： C07D491/18 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K38/21 , A61P31/14 , C07K5/08
摘要： Se describe compuestos de la Fórmula I (ver Fórmula) así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. También se describen métodos para usar dichos compuestos y composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos.

24. 发明专利

BR112015024078A2 derivados de benzimidazolona como inibidores de bromodomínio 未知
公开(公告)号：BR112015024078A2
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：BR112015024078
申请日：2014-03-27
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , MICHAEL MISH , ROBERT H JIANG , RUBEN MARTINEZ , SAMUEL E METOBO , SOPHIE SHEVICK , TETSUYA KOBAYASHI
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/42 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de benzimidazolona como inibidores de bromodomínio". a presente invenção refere-se a compostos químicos que podem agir como inibidores de, ou que podem de outra maneira modular a atividade de, uma proteína contendo bromodomínio, incluindo proteína 4 contendo bromodomínio (brd4), e a composições e formulações contendo tais compostos, e métodos de uso e preparação de tais compostos. os compostos incluem compostos de fórmula (i) (i) em que r1a, r1b, r2a, r2b, r3, e x estão descritos aqui.

25. 发明专利

MX2016008452A SINTESIS DE UN TRIPEPTIDO MACROCICLICO INHIBIDOR DE NS3 DE VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2016008452A
公开(公告)日：2016-10-14
申请号：MX2016008452
申请日：2014-12-18
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： RUBEN MARTINEZ , DENISE A COLBY , DARRYL KATO , DUSTIN SIEGEL , MICHAEL SANGI , KAPIL KUMAR KARKI , JAMES G TAYLOR , ADAM J SCHRIER , AMY CAGULADA , JOHANN CHAN , LINA CHAN , KATIE ANN KEATON , SUDHA KONDAPALLY , CHRIS LEVINS , ADAM LITTKE , DOMINIKA PCION , TROY REYNOLDS , BRUCE ROSS , PAMELA SENG , NATHAN SHAPIRO , DONALD TANG , JONATHAN TRIPP , LAWRENCE YU , ANDREW W WALTMAN
IPC分类号： C07K5/12
摘要： La presente descripción provee procedimientos para la preparación de un compuesto de la fórmula I: el cual es útil como un agente antiviral. La descripción también provee compuestos y procedimientos para la preparación de los compuestos que son intermediarios de síntesis para el compuesto de la fórmula I.

27. 发明专利

AR098959A1 SÍNTESIS DE UN COMPUESTO ANTIVIRAL E INTERMEDIARIOS DE LA MISMA 未知
公开(公告)号：AR098959A1
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：ARP140104910
申请日：2014-12-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CHRIS LEVINS , ADAM LITTKE , RUBEN MARTINEZ , DOMINIKA PCION , TROY REYNOLDS , BRUCE ROSS , MIKE SANGI , ADAM SCHRIER , PAMELA SENG , DUSTIN SIEGEL , NATHAN SHAPIRO , DONALD TANG , JAMES G TAYLOR , JONATHAN TRIPP , LAWRENCE YU , AMY CAGULADA , LINA CHAN , JOHANN CHAN , DENISE COLBY , KAPIL KARKI , DARRYL KATO , KATIE KEATON , SUDHA KONDAPALLY , ANDREW W WALTMAN
IPC分类号： C07K5/12 , C07C271/32 , C07D241/42 , C07D403/12 , C07D498/14
摘要： Síntesis de un compuesto antiviral e intermediarios de la misma. Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (5) o un cocristal, o una sal del mismo; caracterizado porque comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (3) o un cocristal, o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula (4) bajo condiciones de O-arilación para dar el compuesto de fórmula (5) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo, PG es un grupo protector, y R¹ es un grupo saliente. Reivindicación 5: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1) o un cocristal, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: a) poner en contacto un compuesto de fórmula (3) o un cocristal, o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula (4) bajo condiciones de O-arilación para dar un compuesto de fórmula (5) o un cocristal, o una sal del mismo; b) someter el compuesto de fórmula (5) o un cocristal, o una sal del mismo a condiciones de N-desprotección para dar un compuesto de fórmula (6) o un cocristal, o una sal del mismo; c) poner en contacto el compuesto de fórmula (6) o un cocristal, o una sal del mismo con un compuesto de fórmula (7) o un cocristal, o una sal del mismo, bajo condiciones de acoplamiento de amida para dar un compuesto de fórmula (8) o un cocristal, o una sal del mismo; d) llevar a cabo la metátesis de cierre de anillo del compuesto de fórmula (8) o un cocristal, o una sal del mismo para dar un compuesto de fórmula (9) o un cocristal, o una sal del mismo; e) hidrogenar el compuesto de fórmula (9) o un cocristal, o una sal del mismo en presencia de un catalizador para dar un compuesto de fórmula (10) o un cocristal, o una sal del mismo; f) hidrolizar el compuesto de fórmula (10) o un cocristal, o una sal del mismo para dar un compuesto de fórmula (11) o un cocristal, o una sal del mismo; g) poner en contacto el compuesto de fórmula (11) o un cocristal, o una sal del mismo con un compuesto de fórmula (12) o un cocristal, o una sal del mismo; bajo condiciones de acoplamiento de amida para dar el compuesto fórmula (1) o un cocristal, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo, PG es un grupo protector, y R¹ es un grupo saliente. Reivindicación 14: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1) o un cocristal, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: a) poner en contacto un compuesto de fórmula (13) o un cocristal, o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula (14) o un cocristal, o una sal del mismo, bajo condiciones de metátesis cruzada para dar un compuesto de fórmula (15) o un cocristal, o una sal del mismo, b) hidrogenar el compuesto de fórmula (15) o un cocristal, o una sal del mismo en presencia de un catalizador para dar un compuesto de fórmula (16) o un cocristal, o una sal del mismo; c) someter el compuesto de fórmula (16) o un cocristal, o una sal del mismo a condiciones de N-desprotección para dar un compuesto de fórmula (17) o un cocristal, o una sal del mismo; d) poner en contacto el compuesto de fórmula (17) con un agente de acoplamiento de amida bajo condiciones de lactamización para dar un compuesto de fórmula (10) o un cocristal, o una sal del mismo; e) hidrolizar el compuesto de fórmula (10) o un cocristal, o una sal del mismo para dar un compuesto de fórmula (11) o un cocristal, o una sal del mismo; y f) poner en contacto el compuesto de fórmula (11) o un cocristal, o una sal del mismo con un compuesto de fórmula (12) o un cocristal, o una sal del mismo bajo condiciones de acoplamiento de amida para dar el compuesto fórmula (1) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo y PG es un grupo protector. Reivindicación 16: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (4) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R¹ es un grupo saliente. Reivindicación 17: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (5) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo y PG es un grupo protector. Reivindicación 18: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (6) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo. Reivindicación 19: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (7) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 20: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (8) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo. Reivindicación 21: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (13) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 22: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (14) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo. Reivindicación 23: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (15) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo y PG es un grupo protector. Reivindicación 24: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (16) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo y PG es un grupo protector. Reivindicación 25: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (17) o un cocristal, o una sal del mismo, donde R es C₁₋₆ alquilo. Reivindicación 26: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (18) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 27: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (19) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 28: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (4d) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 29: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (2) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 30: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (4a) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 31: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (4b) o un cocristal, o una sal del mismo. Reivindicación 32: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (4c) o un cocristal, o una sal del mismo.

28. 发明专利

PH12015502534A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PH12015502534A1
公开(公告)日：2016-02-22
申请号：PH12015502534
申请日：2015-11-05
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , KENNETH CORKEY BRITTON , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , JIANG ROBERT H , TETSUYA KOBAYASHI , RICK LEE , RUBEN MARTINEZ , METOBO SAMUEL E , MICHAEL MISH , MANUEL MUNOZ , SOPHIE SHEVICK , DAVID SPERANDIO , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D417/14
摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

29. 发明专利

PH12014502862B1 INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：PH12014502862B1
公开(公告)日：2015-02-23
申请号：PH12014502862
申请日：2014-12-22
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： KYLA BJORNSON , EDA CANALES , COTTELL JEROMY J , KUMAR KARKI KAPIL , ANNE KATANA ASHLEY , DARRYL KATO , TETSUYA KOBAYASHI , LINK JOHN O , RUBEN MARTINEZ , BARTON PHILLIPS , HYUNG-JUNG PYUN , MICHAEL SANGI , JAMES SCHRIER ADAM , DUSTIN SIEGEL , TAYLOR JAMES G , VIET TRAN CHINH , ALEJANDRA TREJO MARTIN TERESA , VIVIAN RANDALL W , ZHENG-YU YANG , JEFF ZABLOCKI , SHEILA ZIPFEL
IPC分类号： C07D491/18 , A61K31/4995 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07K5/083
摘要： Compounds of Formula I are disclosed, As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

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