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21. 发明专利

CA2695251A1 FUSED IMIDAZOLES FOR CANCER TREATMENT 未知
公开(公告)号：CA2695251A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：CA2695251
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , ZUELCH ARMIN , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH S , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN S , PATEL SARVESH A , GORE VIKAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compounds of Formula (I), a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof,wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibi tors of the Pi3K/Akt pathway.

22. 发明专利

CA2694058A1 FUSED BICYCLIC PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：CA2694058A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：CA2694058
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , VENNEMANN MATTHIAS , BENEKE GERRIT , ZUELCH ARMIN , GEKELER VOLKER , BECKERS THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , JOSHI HEMANT
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Compounds of formula (I), a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.

23. 发明专利

ES2368930T3 PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA B (AKT). 未知
公开(公告)号：ES2368930T3
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：ES05786968
申请日：2005-09-05
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , BAYER PHARMA AG
发明人： MAIER THOMAS , ZUELCH ARMIN , CIOSSEK THOMAS , BAER THOMAS , BECKERS THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y es un radical heteroarílico de 9 ó 10 miembros bicíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R13 es alquilo de C1-4, Har3 está opcionalmente sustituido con R14, y es un radical heteroarílico de 13 ó 14 miembros tricíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R14 es alquilo de C1-4, Cyc1 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 5 ó 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y azufre, pr cuyo medio dicho sistema anular Cyc1 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible, Hh1 está opcionalmente sustituido con R15, y es un radical bisheteroarílico formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los 5 cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R15 es alquilo de C1-4, Ah1 está opcionalmente sustituido con R16, y es un radical arilheteroarílico formado por un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dichos grupos arilo y heteroarilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R16 es alquilo de C1-4, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17, y es un radical heteroarilarílico formado por un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, por cuyo medio dichos grupos heteroarilo y arilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R17 es alquilo de C1-4, por cuyo medio cada uno de los radicales Har1, Har2, Har3, Hh1 y Ah1 está enlazado vía un átomo de carbono anular a la estructura de pirazolopirimidina; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, ciano, amidino, carbamoilo, guanidino, ureido, alquilo de C1-4-sulfonilo, o Het2, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo de C2-4 o alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o R301 y R302, juntos, y con inclusión del átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman a radical Het1, en el que Het1 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico que comprende el átomo de nitrógeno, al que están unidos R301 y R302, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R303) y azufre, en el que R303 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4-carbonilo, Het2 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico, que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R304) y azufre, por cuyo medio dicho radical Het2 está unido al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, en el que R304 es alquilo de C1-4, U es un enlace, alquileno de C1-4, o alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo, o fenilo sustituido con R31 y/o R32, en el que R31 es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno, trifluorometilo, o -W-R311, en el que W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 1, R32 es halógeno, V es un enlace, Har4 está opcionalmente sustituido con R33, y es un radical heteroarílico insaturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico condensado, que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho radical 5 Har4 está unido al resto V vía un átomo de carbono anular, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de -N(R301)R302 como se define en la reivindicación 1, Cyc2 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, opr cuyo medio dicho sistema anular Cyc2 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible; R4 es hidrógeno o halógeno; y las sales de estos compuestos.

24. 发明专利

AT517901T 未知
公开(公告)号：AT517901T
公开(公告)日：2011-08-15
申请号：AT05786968
申请日：2005-09-05
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： MAIER THOMAS , ZUELCH ARMIN , CIOSSEK THOMAS , BAER THOMAS , BECKERS THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Compounds of a certain formula I in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in the description are novel compounds expected to be useful in the therapy of (hyper)proliferative diseases and/or disorders responsive to induction of apoptosis.

25. 发明专利

DE602008005894D1 KONDENSIERTE IMIDAZOLE ZUR KREBSBEHANDLUNG 未知
公开(公告)号：DE602008005894D1
公开(公告)日：2011-05-12
申请号：DE602008005894
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , ZUELCH ARMIN , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH S , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN S , PATEL SARVESH A , GORE VIKAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04

26. 发明专利

CA2752105A1 FUSED PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：CA2752105A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：CA2752105
申请日：2010-02-02
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： VENNEMANN MATTHIAS , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , HOELDER SWEN , BENEKE GERRIT , DEHMEL FLORIAN , ZUELCH ARMIN , STRUB ANDREAS , BECKERS THOMAS , INCE STUART , REHWINKEL HARTMUT , LIU NINGSHU , BOEMER ULF
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Compounds of formula (I), or an N-oxide, a salt, a tautomer or a stereoisomer of said compound, or a salt of said N-oxide, tautomer or stereoisomer, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6, R7, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

27. 发明专利

ES2328601T3 PIRIMIDINAS 4,6-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA. 未知
公开(公告)号：ES2328601T3
公开(公告)日：2009-11-16
申请号：ES05769611
申请日：2005-06-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： STADLWIESER JOSEF , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , BECKERS THOMAS , CIOSSEK THOMAS , ZUELCH ARMIN
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D405/14
摘要： Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o U es metileno, o etileno, y Ar2 es fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fenilo, en el que R31 es flúor, alcoxi C1-4, o aminometilo, o U es un enlace, o aminometil-metileno, y Ar2 es 3,4-diclorofenilo, V es un enlace. Har2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, o piridilo sustituido con R33, en el que R33 es aminometilo, o trifluorometilo, y las sales de estos compuestos.

28. 发明专利

DE602005015110D1 未知
公开(公告)号：DE602005015110D1
公开(公告)日：2009-08-06
申请号：DE602005015110
申请日：2005-06-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： STADLWIESER JOSEF , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , BECKERS THOMAS , CIOSSEK THOMAS , ZUELCH ARMIN , GRAEDLER ULRICH , WIRSCHUN WOLFGANG , HERDEMANN MATTHIAS
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D405/14
摘要： The invention relates to novel pyrimidine derivatives of Formula (1) which are efficacious inhibitors of protein kinases, in particular of one or more isoforms of the protein kinase B/Akt.

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