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1. 发明专利

ES2363188T3 IMIDAZOLES CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER. 未知
公开(公告)号：ES2363188T3
公开(公告)日：2011-07-26
申请号：ES08787222
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , ZUELCH ARMIN , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN , PATEL SARVESH , GORE VIKAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo B y el imidazol con el que está condensado forman un sistema de anillos seleccionado de en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, amino, -SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7, mono o dialquilamino C1-4, mono o dialquilaminocarbonilo C1-4, -C(NH)NH2, -C(O)NH2 o -C(O)OR10 R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es fenilo sustituido con R5, fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo no sustituido, R5 es alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, 25 R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, y en el que el heteroarileno está sustituido opcionalmente con R8, R8 es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, Y es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno, azufre y en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con R9, R9 es alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 o halógeno, R10 es hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable, de dicho tautómero o dicho estereoisómero.

2. 发明专利

AR075252A1 IMIDAZOLES FUSIONADOS 未知
公开(公告)号：AR075252A1
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：ARP100100405
申请日：2010-02-12
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： MAIER THOMAS , HOLDER SWEN , ZULCH ARMIN , BENEKE GERRIT , JOSHI HEMANT , DEHMEL FLORIAN , MUNOT YOGESH , REHWINKEL HARTMUT , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , BECKERS THOMAS , INCE STUART , GORE VIKAS , STRUB ANDREAS , BAR THOMAS , VENNEMANN MATTHIAS , BOMER ULF , LIU NINGSHU , PATEL SARVESH A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Compuestos de la formula (1) que son inhibidores eficaces de la vía Pi3K/Akt, procesos para su produccion y su uso como fármacos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde el anillo B y el imidazol al cual se encuentra fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre el grupo de formulas (2), donde * marca el punto de la union; R1 es hidrogeno, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino), halogeno, amino, -SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con halogeno), cicloalcoxi C3-7, NR10R11, C(O)NR12R13, -C(NH)NH2, -C(O)OR2 o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno y azufre; R2 es hidrogeno, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquil C1-4amino) o cicloalquilo C3-7; R3 es hidrogeno, alquilo C1-4 o halogeno; R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo y donde R4 está opcionalmente sustituido con R5; R5 es alquilo C1-4, halogeno o alcoxi C1-4; R6 es hidrogeno o alquilo C1-4; R7 es -W-Y; W es un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno y azufre o un heteroarileno bicíclico que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno y azufre y donde el heteroarileno bicíclico está opcionalmente sustituido con R8; R8 es hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, NR10R11, alcoxi C1-4, ciano, halogeno o hidroxi; Y es hidrogeno, arilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxigeno, nitrogeno, azufre y donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con R9; R9 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogeno, hidroxi, haloalquilo C1-4, NR10R11, ciano o -C(O)NH2; n es 1 o 2; m es 1 o 2; con la salvedad de que cuando n es 2 y m es 2, y W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros, y R4 es fenilo entonces R9 debe ser hidroxi, haloalquilo C1-4, NR10R11, ciano o -C(O)NH2 o Y debe sustituirse con R9 y R9A; o cuando n es 2 y m es 2, y W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros y R4 es tienilo, tiazolilo, oxazolilo o piridilo entonces R4 debe sustituirse con R5 o R9 debe ser hidroxi, haloalquilo C1-4, NR10R11, ciano o -C(O)NH2 o Y debe sustituirse con R9 y R9A; R10, R11 los cuales pueden ser iguales o diferentes, es hidrogeno, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino) o cicloalquilo C3-7; R12, R13 los cuales pueden ser iguales o diferentes, es hidrogeno, alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino) o cicloalquilo C3-7; o un N-oxido, una sal, un tautomero o un estereoisomero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-oxido, tautomero o estereoisomero.

3. 发明专利

CA2695251A1 FUSED IMIDAZOLES FOR CANCER TREATMENT 未知
公开(公告)号：CA2695251A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：CA2695251
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , ZUELCH ARMIN , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH S , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN S , PATEL SARVESH A , GORE VIKAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compounds of Formula (I), a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof,wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibi tors of the Pi3K/Akt pathway.

4. 发明专利

CU20100029A7 IMIDAZOLES FUSIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER 未知
公开(公告)号：CU20100029A7
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CU20100029
申请日：2010-02-12
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： GORE VIKAS , PATEL SARVESH A , SHIVATARE SACHIN S , CHAVAN SUNIL , BHISE UMESH , MUNOT YOGESH S , BAER THOMAS , JOSHI HEMANT , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , ZUELCH ARMIN , HOELDER SWEN , MAIER THOMAS
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： compuestos de fórmula (I) ESPACIO PARA LA FÓRMULA tautómeros o estereoisómeros de estos, o sus sales, donde el anillo B y el imidazol al que está fusionado, R4, R6 y R7 tienen los significados indicados en la descripción y las reivindicaciones, que son inhibidores eficaces de la vía Pi3K/Akt.

5. 发明专利

MX2010001745A IMIDAZOLES FUSIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER. 未知
公开(公告)号：MX2010001745A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：MX2010001745
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： MAIER THOMAS , BECKERS THOMAS , BAER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , HOELDER SWEN , GAKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH S , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN S , PATEL SARVESH A , GORE VIKAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compuestos de fórmula (I) (ver fórmula I) tautórneros o estereoisómeros de éstos, o sus sales, donde el anillo B y el imidazol al que está fusionado, R4, R6, y R7 tienen los significados indicados en la descripción y las reivindicaciones, que son inhibidores eficaces de la vía Pi3K/Akt.

6. 发明专利

AR067946A1 IMIDAZOLES BICICLICOS FUSIONADOS 未知
公开(公告)号：AR067946A1
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：ARP080103563
申请日：2008-08-15
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOLDER SWEN , ZULCH ARMIN , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH , ZIMMERMANN ASTRID , BAR THOMAS , SHIVATARE SACHIN , PATEL SARVESH , MAIER THOMAS , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , BECKERS THOMAS , GORE VIKAS , GEKELER VOLKER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Son inhibidores eficaces de la vía Pi3K/akt. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde el anillo B y el imidazol al cual está fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre los anillos de formulas (2) en donde R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, halogeno, amino,-SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, mono- o di-alquilamino C1-4, mono- o di-alquilaminocarbonilo C1-4, -C(NH)NH2, -C(O)NH2 o -C(O)OR10, R2 es hidrogeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R3 es hidrogeno, alquilo C1-4 o halogeno, R4 es fenilo sustituido por R5, fenilo no sustituido, tienilo, piridinilo, tiazolilo o oxazolilo, R5 es alquilo C1-4, halogeno o alcoxi C1-4, R6 es hidrogeno o alquilo C1-4; R7 es -W-Y, W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno y azufre, y en donde el heteroarileno esta opcionalmente sustituido por R8, R8 es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, Y es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrogeno y opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno, azufre y en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido por R9; R9 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4o halogeno, R10 es hidrogeno o alquilo C1-4, o una sal, particularmente una sal aceptable para uso farmacéutico, un tautomero, o un estereoisomero de dicho compuesto o una sal, particularmente una sal aceptable para uso farmacéutico, de dicho tautomero o dicho isomero.

7. 发明专利

SV2010003482A IMIDAZOLES FUSIONADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER 未知
公开(公告)号：SV2010003482A
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：SV2010003482
申请日：2010-02-12
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOELDER SWEN , ZUELCH ARMIN , BAER THOMAS , MAIER THOMAS , BECKERS THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN , PATEL SARVESH , GORE VIKAS
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： COMPUESTOS DE FÓRMULA (I): (VER FORMULA); TAUTÓMEROS O ESTEREOISÓMEROS DE ÉSTOS, O SUS SALES, DONDE EL ANILLO B Y EL IMIDAZOL AL QUE ESTÁ FUSIONADO, R4, R6, Y R7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCIÓN Y LAS REIVINDICACIONES, QUE SON INHIBIDORES EFICACES DE LA VÍA PI3K/AKT

8. 发明专利

PE20090596A1 IMIDAZOLES BICICLICOS FUSIONADOS 未知
公开(公告)号：PE20090596A1
公开(公告)日：2009-06-07
申请号：PE2008001379
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOLDER SWEN ULFRIED KARL RAIMUND , ZULCH ARMIN , BAR THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , SHIVATARE SACHIN , PATEL SARVESH , GORE VIKAS
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： REFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE IMIDAZOLES BICICLICOS FUSIONADOS DE FORMULA (I) DONDE EL ANILLO B Y EL IMIDAZOL AL CUAL ESTA FUSIONADO FORMAN (a), (b), (c), ENTRE OTROS, EN DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C4), HALOGENO, AMINO, -CF3, -CN, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO(C1-C4) O HALOGENO; R4 ES FENILO NO SUSTITUIDO, PIRIDINILO, OXAZOLILO, ENTRE OTROS; R6 ES H O ALQUILO(C1-C4); R7 ES -W-Y, DONDE W ES HETEROARILENO MONOCICLICO DE 5 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R8, EN DONDE R8 ES ALQUILO(C1-C4) O CICLOALQUILO(C3-C7); Y ES FENILO O HETEROARILO MONOCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R9, EN DONDE R9 ES ALQUILO(C1-C4), ALCOXI(C1-C4) O HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-FENIL-2-(4-{[4-(5-PIRIDIN-2-IL-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIPERIDIN-1-IL]METIL}FENIL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIMIDINA, 3-FENIL-2-(4-{[4-(5-PIRIDIN-2-IL-1H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIPERIDIN-1-IL]METIL}FENIL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA, 7-FENIL-6-(4-{[4-(5-PIRIDIN-2-IL-1H-1,2,4-TRIAZOL-3-IL)PIPERIDIN-1-IL]METIL}FENIL)IMIDAZO[1,2-b][1,2,4]TRIAZINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA QUINASA AKt SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS TALES COMO NEOPLASIAS BENIGNAS O MALIGNAS

9. 发明专利

AU2008288390A1 Fused imidazoles for cancer treatment 未知
公开(公告)号：AU2008288390A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：AU2008288390
申请日：2008-08-14
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , ZIMMERMANN ASTRID , BHISE UMESH , SHIVATARE SACHIN S , CHAVAN SUNIL , GORE VIKAS , ZULCH ARMIN , HOLDER SWEN , BAR THOMAS , MUNOT YOGESH S , BECKERS THOMAS , PATEL SARVESH A , MAIER THOMAS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04

10. 发明专利

TN2010000071A1 未知
公开(公告)号：TN2010000071A1
公开(公告)日：2011-09-26
申请号：TN2010000071
申请日：2010-02-12
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： HOLDER SWEN , ZULCH ARMIN , BAR THOMAS , MAIER THOMAS , ZIMMERMANN ASTRID , BECKERS THOMAS , GEKELER VOLKER , JOSHI HEMANT , MUNOT YOGESH , BHISE UMESH , CHAVAN SUNIL , CHIVATARE SACHIN , PATEL SARVESH , GORE VIKAS
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04

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