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1. 发明申请

WO2021227146A1 N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途审中-公开
公开(公告)号：WO2021227146A1
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：PCT/CN2020/094002
申请日：2020-06-02
申请人：台州浦凯医药科技有限公司
发明人：张发满
IPC分类号： C07C235/52 , C07C231/12 , C07C231/24 , A61P3/10
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途。该晶型化合物纯度高，杂质含量低，稳定性好，且不易吸湿，流动性好。利用该晶型化合物可以与小分子或者多肽等具有药物活性的化合物制备成胶囊、片剂等固体口服制剂，在制剂中提高药物的口服生物利用度。同时，利用该晶型化合物与钠离子有机或无机盐的组合物，可更进一步提高具有药物活性化合物的生物利用度。

2. 发明申请

WO2020017085A1 アルコキシフェニル誘導体、ヌクレオシド保護体およびヌクレオチド保護体、オリゴヌクレオチド製造方法、ならびに、置換基除去方法审中-公开
公开(公告)号：WO2020017085A1
公开(公告)日：2020-01-23
申请号：PCT/JP2019/008113
申请日：2019-03-01
申请人：藤本化学製品株式会社
发明人：千葉　一裕 , 岡田　洋平 , 梅本　英彰 , 大中　卓也
IPC分类号： C07C69/78 , C07C69/92 , C07C235/52 , C07D413/04 , C07D473/18 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H19/173 , C07H19/20
摘要：本発明は、従来よりも簡易迅速な液相合成法によるオリゴヌクレオチドの合成が可能となるアルコキシフェニル誘導体、前記アルコキシフェニル誘導体が結合したヌクレオシド保護体およびヌクレオチド保護体、それらを用いたオリゴヌクレオチドの製造方法、ならびに、当該アルコキシフェニル誘導体部分の選択的な除去方法等を提供することに関する。　一般式（１）で表される化合物またはその誘導体。　（式中、　Ｒは、それぞれ独立して、置換されていてもよい、炭素数１０～４０のアルキル基を表す。　ｍは、１～５の整数を表す。ｍが２以上の場合には、複数存在するＲＯは同一、または、異なっていてもよい。　Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、または、ＮＲＮを表す。　ｎは、１～４の整数を表す。　ＲＮは、置換されていてもよい、炭素数１～６のアルキル基を表す。）

3. 发明申请

WO2018215070A1 DUAL MODULATORS OF FARNESOID X RECEPTOR AND SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE 审中-公开
公开(公告)号：WO2018215070A1
公开(公告)日：2018-11-29
申请号：PCT/EP2017/062692
申请日：2017-05-24
申请人： JOHANN WOLFGANG GOETHE-UNIVERSITÄT FRANKFURT AM MAIN
发明人： MERK, Daniel , SCHMIDT, Jurema , PROSCHAK, Ewgenij , SCHUBERT-ZSILAVECZ, Manfred
IPC分类号： A61K31/192 , C07C255/60 , C07C311/08 , C07C311/46 , C07C311/51 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07D257/04 , C07C233/73 , C07C233/76 , C07C233/78 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C237/30 , C07C237/36 , A61P3/06 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/41
摘要： The present invention pertains to novel dual modulators of farnesoid X receptor (FXR) and soluble epoxide hydrolase (sEH). The modulators of the invention were designed to provide compounds which harbor a dual activity as agonists of FXR and inhibitors (antagonists) of sEH. The invention also provides methods for treating subjects suffering from diseases associated with FXR and sEH, such as metabolic disorders, in particular non-alcoholic fatty liver or non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

4. 发明申请

WO2008002576A2 PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：丙酸羟化酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2008002576A2
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/US2007014832
申请日：2007-06-26
申请人： PROCTER & GAMBLE , KAWAMOTO RICHARD MASARU
发明人： KAWAMOTO RICHARD MASARU
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61P9/10 , C07C235/52
CPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/4433 , C07C235/60 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07D213/65 , C07D213/81 , C07D295/192 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D417/04
摘要： The present disclosure relates to HIF-1a prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1a prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.
摘要翻译：本公开内容涉及HIF-1a脯氨酰羟化酶抑制剂，包含本文所述的HIF-1a脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制外周血管疾病（PVD），冠状动脉疾病（CAD），心力衰竭，缺血和贫血。

5. 发明申请

WO2006063697A1 HYDROXYBIPHENYL-CARBONSÄUREN UND DERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：羟基联苯碳酸及其衍生物，用于生产及其用途
公开(公告)号：WO2006063697A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/EP2005/012940
申请日：2005-12-02
申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH , PETRY, Stefan , BARINGHAUS, Karl-Heinz , TENNAGELS, Norbert , MÜLLER, Günter
发明人： PETRY, Stefan , BARINGHAUS, Karl-Heinz , TENNAGELS, Norbert , MÜLLER, Günter
IPC分类号： C07C233/87 , C07C233/63 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C235/52 , C07D317/68 , C07D307/68 , A61K31/195 , A61K31/36 , A61K31/341 , A61P3/10
CPC分类号： C07C233/51 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D307/68 , C07D317/68
摘要： Die Erfindung betrifft mit substituierte Hydroxybiphenyle, deren Derivate, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin die Reste R1, R2 and A die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindung eignen sich z.B. als Medikamente zur Blutzuckersenkung und zur Prävention und Behandlung von Diabetes.
摘要翻译：本发明涉及取代的hydroxybiphenyls，它们的衍生物，和它们的生理学可接受的盐。本发明涉及式（I）其中基团R1，R2和A具有所示的含义，和它们的生理学可接受的盐的化合物。的连接是合适的，例如，作为药物来降低血糖和糖尿病的预防和治疗。

6. 发明申请

WO02002509A1 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DELIVERING ACTIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：用于递送活性剂的化合物和组合物
公开(公告)号：WO02002509A1
公开(公告)日：2002-01-10
申请号：PCT/US2001/021073
申请日：2001-06-29
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/352 , A61K38/21 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K45/06 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61K47/16 , A61K47/34 , C07C20060101 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C233/00 , C07C229/00
CPC分类号： A61K38/21 , A61K9/0095 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K45/06 , C07C235/60 , Y02P20/55 , A61K2300/00
摘要： Compounds and compositions for the delivery of active agents are provided. Methods of administration and preparation are provide as well.
摘要翻译：提供用于递送活性剂的化合物和组合物。也提供给药和制备方法。

7. 发明申请

WO0110383A3 CASPASE INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： CASPASE抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO0110383A3
公开(公告)日：2001-09-07
申请号：PCT/US0021503
申请日：2000-08-04
申请人： VERTEX PHARMA , GOLEC JULIAN , CHARIFSON PAUL , BRENCHLEY GUY
发明人： GOLEC JULIAN , CHARIFSON PAUL , BRENCHLEY GUY
IPC分类号： A61K31/197 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61K31/4409 , A61K31/455 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/16 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/06 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C231/12 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07C237/36 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D209/42 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07C229/00 , A01N37/12
CPC分类号： C07D213/81 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07C237/36 , C07C255/57 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D213/82 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： This invention provides novel compounds that are effective as inhibitors of caspase and cellular apoptosis. The invention also provides methods for using the compounds to treat caspase-mediated diseases in mammals. The compounds have the general formula (I): wherein X is F or C1; R is COOH, COO(alkyl), or an isostere thereof; and R is an aryl group.
摘要翻译：本发明提供了作为半胱天冬酶抑制剂和细胞凋亡有效的新型化合物。本发明还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中半胱天冬酶介导的疾病的方法。该化合物具有通式（I）：其中X为F或C1; R 1是COOH，COO（烷基）或其等同基团; R 2为芳基。

8. 发明申请

WO99016427A1 ACTIVE AGENT TRANSPORT SYSTEMS 审中-公开
标题翻译：主动代理运输系统
公开(公告)号：WO99016427A1
公开(公告)日：1999-04-08
申请号：PCT/US1998/020548
申请日：1998-09-29
IPC分类号： A61K9/00 , A01N25/00 , A61K8/04 , A61K8/64 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/16 , A61K31/28 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/727 , A61K38/00 , A61K38/11 , A61K38/21 , A61K38/22 , A61K38/23 , A61K38/25 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K38/55 , A61K39/00 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K47/12 , A61K47/16 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/48 , A61Q13/00 , C07C229/42 , C07C233/47 , C07C233/48 , C07C233/51 , C07C233/52 , C07C233/55 , C07C233/63 , C07C233/83 , C07C233/84 , C07C233/87 , C07C235/34 , C07C235/38 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C235/64 , C07C235/82 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C279/14 , C07K1/107 , C07K5/06 , A61K9/50
CPC分类号： A61K8/64 , A61K9/0019 , A61K9/0043 , A61K9/0056 , A61K9/1617 , A61K9/1641 , A61K9/167 , A61K9/2013 , A61K9/4858 , A61K31/16 , A61K31/28 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/715 , A61K31/727 , A61K38/212 , A61K38/23 , A61K38/25 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K38/29 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/541 , A61K47/62 , A61Q13/00 , C07C229/42 , C07C233/47 , C07C233/48 , C07C233/51 , C07C233/52 , C07C233/55 , C07C233/63 , C07C233/83 , C07C233/84 , C07C233/87 , C07C235/34 , C07C235/38 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C235/64 , C07C235/82 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C279/14 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07K1/1077 , C07K5/06043 , E04F2011/1048
摘要： Methods for transporting a biologically active agent across a cellular membrane or a lipid bilayer. A first method includes the steps of: (a) providing a biologically active agent which can exist in a native conformational state, a denatured conformational state, and an intermediate conformational state which is reversible to the native state and which is conformationally between the native and denatured states; (b) exposing the biologically active agent to a complexing perturbant to reversibly transform the biologically active agent to the intermediate state and to form a transportable supramolecular complex; and (c) exposing the membrane or bilayer to the supramolecular complex, to transport the biologically active agent across the membrane or bilayer. The perturbant has a molecular weight between about 150 and about 600 daltons, and contains at least one hydrophilic moiety and at least one hydrophobic moiety. The supramolecular complex comprises the perturbant non-covalently bound or complexed with the biologically active agent. In the present invention, the biologically active agent does not form a microsphere after interacting with the perturbant. A method for preparing an orally administrable biologically active agent comprising steps (a) and (b) above is also provided as are oral delivery compositions. Additionally, mimetics and methods for preparing mimetics are contemplated.
摘要翻译：运输生物活性剂穿过细胞膜或脂质双层的方法。第一种方法包括以下步骤：（a）提供可以以天然构象状态，变性构象状态和中和构象状态存在的生物活性剂，其可天然状态是可逆的，并且在天然和/或变性状态（b）将生物活性剂暴露于络合扰动剂以将生物活性剂可逆地转化为中间状态并形成可运输的超分子复合物; 和（c）将膜或双层暴露于超分子复合物，以将生物活性剂转运穿过膜或双层。扰动剂具有约150至约600道尔顿之间的分子量，并且含有至少一个亲水部分和至少一个疏水部分。超分子复合物包括与生物活性剂非共价结合或络合的扰动剂。在本发明中，生物活性剂在与扰动剂相互作用后不形成微球体。还提供了包含上述步骤（a）和（b）的可口服给药的生物活性剂的制备方法，口服递送组合物也是如此。另外，可以考虑用于制备模拟物的模拟物和方法。

9. 发明申请

WO98035982A1 COMPOUNDS FOR USE IN ADEPT 审中-公开
标题翻译：化合物用于补充
公开(公告)号：WO98035982A1
公开(公告)日：1998-08-20
申请号：PCT/GB1998/000413
申请日：1998-02-10
IPC分类号： A61K38/00 , A61K47/48 , C07C235/52 , C07K5/06 , C12N9/48
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K38/00 , A61K47/6899 , C07C235/52 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06043 , C07K5/06069
摘要： Compounds of Formula (I) wherein A is optionally substituted phenyl or naphthyl; X is a direct bond, CH2 or oxygen; V is NH or O; r is 0-2, provided that when V is O then r is zero; Y and Y are independently selected from chloro, bromo, iodo, -O-SO2-C1-4alkyl and -O-SO2-phenyl; W is COOH or 1 H -1,2,3,4-tetrazol-5-yl; R is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; p is 0-4 wherein values of R may be the same or different and when p is less than 4 remaining substituent values are hydrogen; R is C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, phenylC1-6alkyl, C1-4alkoxyC1-4alkyl, phenylC1-4alkoxyC1-4alkyl, C1-4alkylthioC1-4alkyl, phenylC1-4alkylthioC1-4alkyl or carbamoylC1-4alkyl; or an enantiomer, diastereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, in-vivo hydrolysable ester or solvate thereof. These compounds are useful for cancer treatment using antibody directed enzyme prodrug therapy (ADEPT), particularly as carboxypeptidase B activatable prodrugs.
摘要翻译：其中A为任选取代的苯基或萘基的式（I）化合物; X是直接键，CH2或氧; V是NH或O; r为0-2，条件是当V为O时，r为零; Y 1和Y 2独立地选自氯，溴，碘，-O-SO 2 -C 1-4烷基和-O-SO 2 - 苯基; W是COOH或1 H-1,2,3,4-四唑-5-基; R 1是氢，氟，氯，溴，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基; p是0-4，其中R 1的值可以相同或不同，当p小于4时，剩余的取代基是氢; R 2是C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，苯基C 1-6烷基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，苯基C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 1-4烷硫基C 1-4烷基，苯基C 1-4烷硫基C 1-4烷基或氨基甲酰基C 1-4烷基; 或其对映异构体，非对映异构体，药学上可接受的盐，体内可水解的酯或其溶剂合物。这些化合物可用于使用抗体定向酶前药治疗（ADEPT）的癌症治疗，特别是作为羧肽酶B可活化的前药。

10. 发明申请

WO2022058733A1 AGENTS FOR USE IN THE TREATMENT OF AMYLOIDOSIS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022058733A1
公开(公告)日：2022-03-24
申请号：PCT/GB2021/052404
申请日：2021-09-16
申请人： UCL BUSINESS PLC
发明人： BELLOTTI, Vittorio , CORAZZA, Alessandra , MANGIONE, Palma Patrizia , PEPYS, Mark Brian , SWAIN, Christopher , TAYLOR, Graham Walter
IPC分类号： C07C229/58 , C07C235/52 , C07C317/18 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D231/12 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D263/57 , C07D277/56 , A61P43/00 , A61K31/4402 , A61K31/423 , A61K31/196
摘要： The present invention relates to compounds for stabilising the native tetrameric form of transthyretin and protecting it from proteolytic cleavage; compounds for use in the prevention and treatment of transthyretin amyloidosis; and agents and medicaments comprising such compounds. The compounds are based on a general structure A-L-B, wherein A is a group of formula (II) or of formula (III): or of formula (IV) or of formula (V) B is a group of formula (III), (IV), or (V), or a group of formula (VI) or a group of formula –R10Z, wherein: Z is selected from -CO2R', -CONR'R'', -SO2R' wherein R' and R'' are independently H or C1-C4 alkyl; and R10 is a C1-C4 alkylene or alkenylene group; and L represents a linker group which is a saturated or unsaturated chain of 5 to 13 carbon atoms.

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