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1. 发明申请

WO2022212700A2 CONJUGATED HEPCIDIN MIMETICS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022212700A2
公开(公告)日：2022-10-06
申请号：PCT/US2022/022817
申请日：2022-03-31
申请人： PROTAGONIST THERAPEUTICS, INC.
发明人： BOURNE, Gregory Thomas , BHANDARI, Ashok
IPC分类号： C07K7/50 , A61P3/02 , C07K7/52 , C07K7/54 , C07K7/64 , C07K14/575 , A61K38/00 , A61P3/00
摘要： The present invention relates, inter alia, to certain hepcidin peptide analogues, including both peptide monomers and peptide dimers, and conjugates and derivatives thereof, as well as compositions comprising the peptide analogues, and to the use of the peptide analogues in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, conditions or disorders, including treatment and/or prevention of erythrocytoses, such as polycytemia vera, iron overload diseases such as hereditary hemochromatosis, iron-loading anemias, and other conditions and disorders described herein.

2. 发明申请

WO2022071521A1 標的タンパク質と結合し得る架橋ペプチド、当該架橋ペプチドの作製方法、及び当該架橋ペプチドを有効成分とする医薬組成物审中-公开
公开(公告)号：WO2022071521A1
公开(公告)日：2022-04-07
申请号：PCT/JP2021/036275
申请日：2021-09-30
申请人：株式会社Ｅｐｓｉｌｏｎ　Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ　Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ , 国立大学法人埼玉大学
发明人：中尾　香菜子 , 寺井　琢也 , 安斎　宏紀 , 野口　太朗 , 土屋　政幸 , 根本　直人
IPC分类号： C07K19/00 , A61K38/12 , A61K47/54 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/02 , A61P37/08 , C07K1/113 , C07K7/54 , C12N15/11 , C12P21/02 , C12Q1/6811 , C40B40/08
摘要：本発明は、標的タンパク質と相互作用し得る架橋ペプチド、前記架橋ペプチドの作製方法、及び当該架橋ペプチドを有効成分とする医薬組成物を提供することを目的とする。　環状ペプチド領域を含むIL17ファミリーと相互作用するペプチドであって、前記環状ペプチド領域のN末端側に化合物と結合するための化合物含有領域を備え、前記環状ペプチド領域のC末端側にリンカー結合領域を備える、IL17ファミリーと相互作用するペプチド及びその製造方法提供する。

3. 发明申请

WO2020101032A1 分子内Ｓ－Ｓ結合を有する環化ペプチドの製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2020101032A1
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：PCT/JP2019/044962
申请日：2019-11-15
申请人：味の素株式会社
发明人：高橋　大輔 , 猪股　辰治 , 篠原　裕樹
IPC分类号： C07K1/06 , C07K7/54
摘要：本発明は、以下に示される１または２以上の分子内Ｓ－Ｓ結合による架橋構造を有する環化ペプチドの製造方法を提供する。（１－Ａ）ペプチド上の官能基としてＳＨ基を２個以上有する直鎖状ペプチドであって、全てのＳＨ基が保護されており、Ｎ末端アミノ基が保護されていてもよく、Ｃ末端カルボキシ基、およびその他のペプチド上の官能基の全てが保護されている直鎖状ペプチド（「全保護ペプチド」）において、当該ペプチドが有する保護されたＳＨ基以外の全ての官能基の保護基を脱保護する工程、（１－Ｂ）ペプチド上の官能基としてＳＨ基を２個以上有する直鎖状ペプチドにおいて、全てのＳＨ基を一時的Ｓ－Ｓ結合の形成により保護する工程、および、（２）上記工程（１－Ａ）、および、工程（１－Ｂ）で得られた、ペプチド上の官能基としてＳＨ基を２個以上有し、全てのＳＨ基が一時的Ｓ－Ｓ結合の形成により保護されており、その他のペプチド上の官能基の全ての保護基が脱保護されているペプチド（「Ｓ保護ペプチド」）を、酸化還元条件下のフォールディング工程に付して、ペプチド分子内でのＳ－Ｓ結合の再形成により環化ペプチドを得る工程、を含む環化ペプチドの製造方法。

4. 发明申请

WO2018232062A1 MACROCYCLIC POLYPEPTIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO2018232062A1
公开(公告)日：2018-12-20
申请号：PCT/US2018/037452
申请日：2018-06-14
申请人： UNIVERSITY OF WASHINGTON
发明人： HOSSEINZADEH, Parisa , BAKER, David , BHARDWAJ, Gaurav , MULLIGAN, Vikram, K.
IPC分类号： C07K7/54
摘要： Disclosed herein are macrocyclic polypeptides having no more than 3 ammo acid substitutions compared to the amino acid sequence of any one of SEQ ID NO: 1 -2.37 or a mirror image thereof, wherein the polypeptide includes both L and D amino acids, libraries of such polypeptides, and uses thereof.

5. 发明申请

WO2018206816A1 TAILORED CYCLODEPSIPEPTIDES AS POTENT NON-COVALENT SERINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2018206816A1
公开(公告)日：2018-11-15
申请号：PCT/EP2018/062381
申请日：2018-05-14
申请人： UNIVERSITÄT DUISBURG-ESSEN
发明人： KAISER, Markus , KÖCHER, Steffen , REY, Juliana , BONGARD, Jens , EHRMANN, Michael , RESCH, Sarah
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/54
摘要： The present invention pertains to an improved chemical synthesis method for Ahp- cyclodepsipeptides which allows straight forward and easy synthesis of tailor-made Ahp-cyclodepsipeptides. The invention further provides Ahp-cyclodepsipeptides for use as HTRA protease inhibitors and their medical use.

6. 发明申请

WO2018081797A1 PERIPHERAL MODIFICATIONS ON POCKET-REDESIGNED VANCOMYCIN ANALOGS SYNERGISTICALLY IMPROVE ANTIMICROBIAL POTENCY AND DURABILITY 审中-公开
标题翻译：口袋重新设计的万古霉素类似物的外周修饰协同改善抗微生物能力和耐久性
公开(公告)号：WO2018081797A1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：PCT/US2017/059289
申请日：2017-10-31
申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE
发明人： BOGER, Dale, L.
IPC分类号： C07K7/54 , A61K38/00
摘要： A C-terminus modification to a binding pocket-modified vancomycin introduces a quaternary ammonium salt that provides a binding pocket-modified vancomycin analog with a second mechanism of action that is independent of D-Ala-D-Ala/D-Ala-D-Lac binding. The modification disrupts cell wall integrity and induces cell wall permeability complementary to the glycopeptide inhibition of cell wall synthesis, and provides synergistic improvements in antimicrobial potency (200-fold) against vancomycin-resistant bacteria. Combining the C- terminus and binding pocket modifications with an orthogonal (4-chlorobiphenyl ) methyl addition to the vancomycin disaccharide provides even more potent antimicrobial agents whose activity can be attributed to three independent and synergistic mechanisms of action, only one of which requires D-Ala-D-Ala/D-Ala- D-Lac binding. The resulting modified vancomycins display little propensity for acquired resistance through serial exposure of vancomycin-resistant Enterococci and their durability against such challenges as well as their antimicrobial potency follow predicable trends. Methods of treatment with and compositions containing the modified vancomycins are disclosed.
摘要翻译：对结合口袋修饰的万古霉素的C-末端修饰引入季铵盐，其提供具有第二作用机制的结合口袋修饰的万古霉素类似物，所述第二作用机制独立于D-Ala-D- Ala / D-Ala-D-Lac结合。该修饰破坏细胞壁完整性并诱导与细胞壁合成的糖肽抑制互补的细胞壁渗透性，并且对抗万古霉素抗性细菌的抗微生物效力（200倍）提供协同改善。将C-末端和结合口袋修饰与正交（4-氯联苯）甲基加到万古霉素二糖中的组合提供了甚至更有效的抗微生物剂，其活性可归因于三种独立且协同的作用机制，其中仅一种需要D- Ala-D-Ala / D-Ala-D-Lac结合。所得修饰的万古霉素通过连续暴露万古霉素耐药肠球菌显示出获得性耐药的很小倾向，并且它们对这些挑战的耐受性以及它们的抗微生物效力遵循可预测的趋势。公开了用含有改性万古霉素的组合物治疗的方法。

7. 发明申请

WO2015044900A1 THERAPEUTIC IMMUNOMODULATING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：治疗免疫调节化合物
公开(公告)号：WO2015044900A1
公开(公告)日：2015-04-02
申请号：PCT/IB2014/064851
申请日：2014-09-26
申请人： AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LIMITED
发明人： SASIKUMAR, Pottayil, Govindan, Nair , RAMACHANDRA, Muralidhara , NAREMADDEPALLI, Seetharamaiah, Setty, Sudarshan
IPC分类号： C07K14/705 , C07K7/54 , C07K7/50 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/06
摘要： The present invention relates to therapeutic immunomodulating compounds capable of inhibiting the programmed cell death 1 (PD1) signalling pathway. The invention also encompasses the use of the said therapeutic compounds and their derivatives for treatment of disorders via immunopotentiation comprising inhibition of immunosuppressive signal induced due to PD-1, PD-L1, or PD-L2 and therapies using them.
摘要翻译：本发明涉及能够抑制程序性细胞死亡1（PD1）信号传导途径的治疗性免疫调节化合物。本发明还包括所述治疗化合物及其衍生物用于通过免疫激活治疗疾病的用途，包括抑制由于PD-1，PD-L1或PD-L2诱导的免疫抑制信号和使用它们的疗法。

8. 发明申请

WO2014144260A1 PEPTIDE COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：肽组合物
公开(公告)号：WO2014144260A1
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：PCT/US2014/028590
申请日：2014-03-14
申请人： RHYTHM METABOLIC, INC.
发明人： SHARMA, Shubh , VAN DER PLOEG, Leonardus, H.T. , HENDERSON, Bart
IPC分类号： C07K7/54 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/54 , A61K38/00 , A61K38/12 , C07K14/685
摘要： The present invention relates to polypeptide compounds that are modulators (e.g., agonists and antagonists) of the melanocortin-4 receptor (MC4R) and pharmaceutical compositions comprising same. The compounds described herein are polypeptide of the following structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Values and preferred values of the variables in structural Formula (I) are described herein.
摘要翻译：本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC4R）的调节剂（例如激动剂和拮抗剂）的多肽化合物和包含其的药物组合物。本文所述的化合物是以下结构式（I）的多肽或其药学上可接受的盐。本文描述了结构式（I）中变量的值和优选值。

9. 发明申请

WO2013025969A1 TREATMENTS FOR GASTROINTESTINAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：胃肠疾病治疗
公开(公告)号：WO2013025969A1
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：PCT/US2012/051289
申请日：2012-08-17
申请人： IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. , KESSLER, Marco , FRETZEN, Angelika , ZHAO, Hong , SOLINGA, Robert , VOLCHENOK, Vladimir
发明人： KESSLER, Marco , FRETZEN, Angelika , ZHAO, Hong , SOLINGA, Robert , VOLCHENOK, Vladimir
IPC分类号： A61K38/10 , C07K7/54
CPC分类号： C07K7/08 , A61K38/10 , A61K38/12 , A61K45/06 , C07K5/02 , C07K7/54 , C11D3/3436 , G01N2800/065 , Y02A50/414
摘要： The present invention features peptides, compositions, and related methods for treating gastrointestinal disorders and conditions, including but not limited to, irritable bowel syndrome (IBS), gastrointestinal motility disorders, functional gastrointestinal disorders, gastroesophageal reflux disease (GERD), duodenogastric reflux, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory bowel disease, functional heartburn, dyspepsia, visceral pain, gastroparesis, chronic intestinal pseudo-obstruction (or colonic pseudo-obstruction), disorders and conditions associated with constipation, and other conditions and disorders are described herein, using peptides and other agents that activate the guanylate cyclase C (GC-C) receptor.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗胃肠道疾病和病症的肽，组合物和相关方法，包括但不限于肠易激综合征（IBS），胃肠蠕动障碍，功能性胃肠道疾病，胃食管反流病（GERD），十二指肠胃反流，克罗恩氏病疾病，溃疡性结肠炎，炎性肠病，功能性胃灼热，消化不良，内脏痛，胃轻瘫，慢性肠假性梗阻（或结肠假性梗阻），与便秘相关的病症和病症以及其它病症和病症在本文中用肽描述和激活鸟苷酸环化酶C（GC-C）受体的其它试剂。

10. 发明申请

WO2012109735A1 METHODS OF PREPARING CYCLIC AMINO ACID MOLECULES USING ARYLBORONIC OR ARYLBORINIC ACID CATALYSTS 审中-公开
标题翻译：使用芳基硼酸或氨基丁酸催化剂制备环状氨基酸分子的方法
公开(公告)号：WO2012109735A1
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：PCT/CA2012/000140
申请日：2012-02-16
申请人： THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO , YUDIN, Andrei , RAI, Vishal
发明人： YUDIN, Andrei , RAI, Vishal
IPC分类号： C07K7/54 , C07C229/00 , C07F5/02 , C07K5/02 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/56 , C07F5/02 , C07F7/1852 , C07F9/6561 , C07K1/1072 , C07K5/0806 , C07K5/1008
摘要： Macrocyclization of amino acids or linear peptides upon reaction with amphoteric amino aldehydes and isocyanides in the presence of a catalyst selected from an arylboronic acid or an aryl borinic acid is provided.
摘要翻译：提供了在选自芳基硼酸或芳基硼酸的催化剂存在下与两性氨基醛和异氰酸酯反应时氨基酸或线性肽的大环化。

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