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1. 发明申请

WO00044741A2 PROCESS TO PREPARE CYCLIC-SULFUR FLUORINE CONTAINING OXAZOLIDINONES 审中-公开
标题翻译：制备含有奥赛罗胺的循环硫磺氟化物的方法
公开(公告)号：WO00044741A2
公开(公告)日：2000-08-03
申请号：PCT/US2000/000506
申请日：2000-01-31
IPC分类号： A61K31/422 , A61P31/04 , C07D335/02 , C07D413/10 , C07D335/00
CPC分类号： C07D413/10 , C07D335/02
摘要： The invention is a process for the preparation of cyclic-sulfur fluorine containing oxazolidinone antibacterial agents which utilizes the important tetrahydrothiopyran-o-fluorinated carbamate of formula (IV).
摘要翻译：本发明是一种利用式（Ⅳ）重要的四氢噻喃 - o-氟化氨基甲酸酯制备环硫含氟恶唑烷酮抗菌剂的方法。

2. 发明申请

WO2004024709A2 XANTHHENYL CUBANE ANALOGS WITH ACTIVITY AT THE METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：在代谢型谷氨酸受体中具有活性的XENTHHENYL CUBANE模拟物
公开(公告)号：WO2004024709A2
公开(公告)日：2004-03-25
申请号：PCT/CA0301331
申请日：2003-09-12
申请人： PRESCIENT NEUROPHARMA INC , CURRY KENNETH
发明人： CURRY KENNETH
IPC分类号： A61P25/00 , C07D311/90 , C07D335/20 , C07D335/00
CPC分类号： C07D335/20 , C07D311/90
摘要： The present invention relates to therapeutically active cubane compounds, a method of preparing the same, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating and preventing diseases of the central nervous system related to the metabotropic glutamate receptor system.
摘要翻译：本发明涉及治疗活性的立体化合物，其制备方法和包含该化合物的药物组合物。该新化合物可用于治疗和预防与代谢型谷氨酸受体系统相关的中枢神经系统疾病。

3. 发明申请

WO02000642A1 METHOD FOR PREPARATION OF AN INTERMEDIATE DYE PRODUCT 审中-公开
标题翻译：制备中间染料产品的方法
公开(公告)号：WO02000642A1
公开(公告)日：2002-01-03
申请号：PCT/US2001/019981
申请日：2001-06-22
IPC分类号： C07D335/02 , C07D345/00 , C07D335/00
CPC分类号： C07D335/02 , C07D345/00
摘要： The present invention provides a novel method for the synthesis of an intermediate dye product having the formula (A), wherein L is S, Te, or Se; R and R are either the same or different aryl or alkyl compounds; R is hydrogen or a short chain alkyl group; and Z is an anion. The process to formulate this intermediate compound entails reacting an R -acetylene compound with an R -acetylene compound (compounds A) into an enol ether compound with the R and/or R constituents (compound D). And from compound D, it forms into an intermediate dye compound having an L-based cyclic ring with the R and/or R constituents (compound F). With compound F the desired dye can be made with a greater overall yield for mass production.
摘要翻译：本发明提供了一种合成具有式（A）的中间体染料产品的新方法，其中L为S，Te或Se; R 1和R 2可以是相同或不同的芳基或烷基化合物; R 3是氢或短链烷基; Z为阴离子。制备该中间体化合物的方法需要将R 1 - 乙炔化合物与R 2 - 乙炔化合物（化合物A）反应进入具有R 1和/或R 2成分的烯醇醚化合物（化合物D）。并且从化合物D，它形成具有R 1和/或R 2成分（化合物F）的具有L基环状的中间体染料化合物。对于化合物F，可以制备所需的染料，具有更大的总产率用于批量生产。

4. 发明申请

WO2017129483A1 NEUARTIGER HETERO-DIELS-ALDER-VERNETZER UND DEREN VERWENDUNG IN REVERSIBEL VERNETZENDEN POLYMERSYSTEMEN 审中-公开
标题翻译：新型HETERO DIELS在网络中的应用及其在可逆网络聚合物体系中的应用
公开(公告)号：WO2017129483A1
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：PCT/EP2017/051158
申请日：2017-01-20
申请人： EVONIK DEGUSSA GMBH , KARLSRUHER INSTITUT FÜR TECHNOLOGIE
发明人： SCHMIDT, Friedrich Georg , PAULMANN, Uwe , RICHTER, Christian , INHESTERN, Marcel , MEIER, Christian , BARNER-KOWOLLIK, Christopher , PAHNKE, Kai , SANZ, Miguel Angel , UMBREEN, Sumaira , JANSSEN, Christian Ewald
IPC分类号： C08J3/24 , C07D335/00 , C07C327/36 , C07C57/00 , C07D335/02
CPC分类号： C08J3/24 , C07C327/36
摘要： Die Erfindung betrifft einen neuartigen Hetero-Diels-Alder-Vernetzer, dessen Verfahren zur Herstellung und seine Verwendung für reversibel vernetzende Polymersysteme.
摘要翻译：本发明涉及一种新型异Diels-Alder交联剂，其制备方法及其用于可逆交联聚合物体系的用途

5. 发明申请

WO0149674A3 GLYCOSIDASE INHIBITORS AND PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：甘氨酸酶抑制剂及其制备方法
公开(公告)号：WO0149674A3
公开(公告)日：2001-11-29
申请号：PCT/CA0100010
申请日：2001-01-05
申请人： UNIV FRASER SIMON , PINTO BRIAN M , JOHNSTON BLAIR D , GHAVAMI AHMAD
发明人： PINTO BRIAN M , JOHNSTON BLAIR D , GHAVAMI AHMAD
IPC分类号： C07D333/32 , A61K31/33 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D207/12 , C07D333/46 , C07D345/00 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D421/06 , C07D497/04 , C07D211/04 , C07D211/92 , C07D335/00
CPC分类号： C07D333/46 , C07D207/12 , C07D345/00
摘要： A method for synthesizing Salacinol, its stereoisomers, and non-naturally occurring selenium and nitrogen analogues thereof having formula (I). The compounds are potentially useful as glycosidase inhibitors. The synthetic schemes comprise reacting a cyclic sulfate with a 5-membered ring sugar containing a heteroatom (X). The heteroatom preferably comprises sulfur, selenium, or nitrogen. The cyclic sulfate and ring sugar reagents may be readily prepared from carbohydrate precursors, such as D-glucose, L-glucose, D-xylose and L-xylose. The target compounds are prepared by opening of the cyclic sulfates by nucleophilic attack of the heteroatoms on the 5-membered ring sugars. The resulting heterocyclic compounds have a stable, inner salt structure comprising a heteroatom cation and a sulfate anion. The synthetic schemes yield various stereoisomers of the target compounds in moderate to good yields with limited side-reactions. In an alternative embodiment of the invention, the cyclic sulfate may be similarly reacted with a 6-membered ring sugar containing a heteroatom (X) to yield a compound having formula (XII).
摘要翻译：一种用于合成具有式（I）的Salacinol，其立体异构体和非天然存在的硒和氮类似物的方法。这些化合物可能用作糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子（X）的5元环糖反应。杂原子优选包含硫，硒或氮。环状硫酸盐和环糖试剂可以容易地从碳水化合物前体如D-葡萄糖，L-葡萄糖，D-木糖和L-木糖制备。通过在5元环糖上的杂原子的亲核攻击来打开环状硫酸盐来制备目标化合物。所得的杂环化合物具有包含杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。合成方案以有限的副反应以中等到良好的产率产生目标化合物的各种立体异构体。在本发明的一个替代实施方案中，环状硫酸盐可以类似地与含有杂原子（X）的6元环糖反应，得到具有式（XII）的化合物。

6. 发明申请

WO98050533A1 PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO98050533A1
公开(公告)日：1998-11-12
申请号：PCT/US1998/003200
申请日：1998-05-06
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/443 , A61K31/4709 , A61P1/02 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , C07D307/22 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D307/83 , C07D307/86 , C07D309/30 , C07D333/36 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , A01N43/02 , A01N43/06 , A01N43/08 , A01N43/16 , A01N43/18 , C07D307/00 , C07D307/48 , C07D309/00 , C07D319/06 , C07D321/00 , C07D333/02 , C07D333/12 , C07D333/22 , C07D335/00 , C07D335/02 , C12N9/50
CPC分类号： C07D307/32 , C07D307/22 , C07D307/83 , C07D307/86 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to 3-hydroxy- and 3-keto-cyclohetero-substituted leucine compounds that are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor. The 3-hydroxy- or 3-keto-moiety is bonded to a tetrahydrothiophene, tetrahydrothiopyran, tetrahydrofuran or tetrahydropyran ring.
摘要翻译：本发明涉及作为半胱氨酸蛋白酶特别是组织蛋白酶K的抑制剂的3-羟基 - 和3-酮 - 环杂环取代的亮氨酸化合物，并且可用于治疗其中抑制骨丢失的因素。 3-羟基或3-酮部分与四氢噻吩，四氢噻喃，四氢呋喃或四氢吡喃环结合。

7. 发明申请

WO2006051137A1 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE DERIVADOS DE 4-(N-ALQUILAMINO)-5,6-DIHIDRO-4H-TIENO-[2,3-b]-TIOPIRANO 审中-公开
标题翻译：获得4-（N-烷基胺）-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b] - 乙烯基衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006051137A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/ES2005/000594
申请日：2005-11-04
申请人： RAGACTIVES, S.L. , GORGOJO LOBATO, José María , SILVA GUISASOLA, Luis Octavio , MARTÍN JUÁREZ, Jorge
发明人： GORGOJO LOBATO, José María , SILVA GUISASOLA, Luis Octavio , MARTÍN JUÁREZ, Jorge
IPC分类号： C07D495/04 , C07D335/00 , C07D333/00 , A61K31/382 , A61P27/06
CPC分类号： C07D495/04
摘要： La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I) donde n es 0, 1 ó 2, R 1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R 2 se selecciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquilo sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un procedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del compuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 mediante reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y de un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuesto de fórmula (I) da lugar a la correspondiente amina. El intermedio y los procedimientos descritos son de gran utilidad en la síntesis de productos farmacéuticos.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其中n为0,1或2，R 1为直链或支链烷基，R 2为选自取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂环基或取代或未取代的杂环烷基。本发明还涉及通过在膦和偶氮二羧酸二烷基酯的存在下与磺酰胺的反应从相应的化合物在第4位获得所述化合物的方法。具有式（I）的化合物的脱保护产生相应的胺。上述中间体和方法可用于药物产品的合成。

8. 发明申请

WO0209648A3 ANTIMICROBIAL BIARYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：抗微生物药物化合物
公开(公告)号：WO0209648A3
公开(公告)日：2002-06-27
申请号：PCT/US0124067
申请日：2001-08-01
申请人： ISIS PHARMACEUTICALS INC
发明人： JEFFERSON ELIZABETH ANN , SWAYZE ERIC
IPC分类号： C07D233/50 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/455 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/513 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P31/04 , C07C237/42 , C07D213/82 , C07D239/47 , C07D239/54 , C07D241/44 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/18 , C07D473/34 , A61K31/54 , A61K31/18 , A61K31/34 , A61K31/35 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00 , C07C303/00 , C07C307/00 , C07C309/00 , C07C311/00 , C07D207/00 , C07D211/00 , C07D213/00 , C07D233/00 , C07D239/00 , C07D241/00 , C07D263/00 , C07D265/00 , C07D277/00 , C07D279/00 , C07D295/00 , C07D307/00 , C07D315/00 , C07D333/00 , C07D335/00 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D405/00
CPC分类号： C07D213/82 , C07D241/44 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/18 , C07D473/34
摘要： Provided are antibacterial compounds having Formula (I) wherein X is CH, O, S, N or NH; Y is CH or N; n is 0 or 1; one of R1 and R1' is -C(O)NR5R5', -C(O)-Q-NR5R5', -CH2NR5R5' or -S(O)2NR5R5' and the other is H or R3, one of R2 and R2' is -NHC(O)R6 or -NHS(O)2R6 or -NHS(O)R6 and the other is H or R4; Q is an amino acid or peptide; R3 is H, halogen, -NR5R5' or -NHC(O)R6; R4 is selected from the group consisting of H, halogen, hydroxyl, amino, carboxyl, alkyl, alkenyl and alkynyl; R5 is selected from the group consisting of H, alkyl, alkenyl or alkynyl optionally substituted with halogen, OH, amino, amidinyl, guanidinyl, urea, alkyl, carboxyl, oxo, carboxamide; R5' is H or R5 and R5' together form a 5-16 member heterocycle optionally substituted with halogen, OH, amino, alkyl, carboxyl, carbonyl or carboxamide; and R6 is selected from the group consisting of H; amino, alkyl, alkenyl or alkynyl, each optionally substituted with halogen, amino, amidinyl, guanidinyl, urea, carboxyl or carbvoxamide; a 5-16 member carbocycle or heterocycle; and a 5-16 member heterocycle-substituted alkyl or carbocycle-substituted alkyl, wherein said carbocycle and heterocycle are optionally substituted with halogen, OH, amino, alkyl, carboxyl, oxo or carboxamide.
摘要翻译：提供了式（I）的抗菌化合物，其中X是CH，O，S，N或NH; Y是CH或N; n是0或1; （O）NR 5 R 5'， - CH 2 NR 5 R 5'或-S（O）2 NR 5 R 5'，另一个是H或R 3，R 2和R 2中的一个 '是-NHC（O）R6或-NHS（O）2R6或-NHS（O）R6，另一个是H或R4; Q是氨基酸或肽; R3是H，卤素，-NR5R5'或-NHC（O）R6; R4选自H，卤素，羟基，氨基，羧基，烷基，烯基和炔基; R5选自H，任选被卤素，OH，氨基，脒基，胍基，脲，烷基，羧基，氧代，羧酰胺取代的烷基，烯基或炔基; R5'为H或R5和R5'一起形成任选被卤素，OH，氨基，烷基，羧基，羰基或羧酰胺取代的5-16元杂环; 且R6选自H; 氨基，烷基，烯基或炔基，各自任选被卤素，氨基，脒基，胍基，脲，羧基或carbvoxamide取代; 5-16元碳环或杂环; 和5-16元杂环取代的烷基或碳环取代的烷基，其中所述碳环和杂环任选被卤素，OH，氨基，烷基，羧基，氧代或羧酰胺取代。

9. 发明申请

WO9842697A3 LIQUID THIOXANTHONE PHOTOINITIATORS 审中-公开
标题翻译：液体硫酮光敏剂
公开(公告)号：WO9842697A3
公开(公告)日：1998-12-23
申请号：PCT/US9806107
申请日：1998-03-27
申请人： FIRST CHEMICAL CORP , WILLIAMS ERIC LEE , RAN RUICHENG , PITTMAN CHARLES URIAH JR , BOWERS JOSEPH STANTON JR , MULLER AUGUST JOHN
发明人： WILLIAMS ERIC LEE , RAN RUICHENG , PITTMAN CHARLES URIAH JR , BOWERS JOSEPH STANTON JR , MULLER AUGUST JOHN
IPC分类号： C07D335/16 , C07F9/6553 , C08F2/50 , C07D335/00
CPC分类号： C07F9/655372 , C07D335/16
摘要： Novel thioxanthone derivatives and mixtures thereof and methods of making and using the same are disclosed. The novel thioxanthone derivatives can be liquid at room temperature and display highly active photoinitiation and photopolymerization properties.
摘要翻译：公开了新的噻吨酮衍生物及其混合物及其制备和使用方法。新型噻吨酮衍生物在室温下可以是液体，显示出高度活性的光引发和光聚合性质。

10. 发明申请

WO98042697A2 LIQUID THIOXANTHONE PHOTOINITIATORS 审中-公开
标题翻译：液体硫杂蒽酮照相术
公开(公告)号：WO98042697A2
公开(公告)日：1998-10-01
申请号：PCT/US1998/006107
申请日：1998-03-27
IPC分类号： C07D335/16 , C07F9/6553 , C08F2/50 , C07D335/00
CPC分类号： C07F9/655372 , C07D335/16
摘要： Novel thioxanthone derivatives and mixtures thereof and methods of making and using the same are disclosed. The novel thioxanthone derivatives can be liquid at room temperature and display highly active photoinitiation and photopolymerization properties.
摘要翻译：本发明涉及新的噻吨酮衍生物及其混合物，以及制备和使用它们的方法。这些新的噻吨酮衍生物在室温下可以是液体，并具有极其活泼的光引发和光聚合特性。

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