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1. 发明申请

WO1995024403A1 (4,4-DIFLUOROBUT-3-ENYLTHIO)-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC OR CARBOCYCLIC RING COMPOUNDS HAVING PESTICIDAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：（4,4-DIFLUOROBUT-3-ENYLTHIO） - 具有杀虫活性的杂环化合物或碳环化合物
公开(公告)号：WO1995024403A1
公开(公告)日：1995-09-14
申请号：PCT/GB1995000400
申请日：1995-02-27
申请人： ZENECA LIMITED , TURNBULL, Michael, Drysdale , BANSAL, Harjinder, Singh , SMITH, Alison, Mary , SALMON, Roger , FITZJOHN, Steven , GODFREY, Christopher, Richard, Ayles , HOTSON, Matthew, Brian , SILLARS, Nan, Catherine , DOWLING, Alan, John
发明人： ZENECA LIMITED
IPC分类号： C07D307/64
CPC分类号： C07D213/70 , A01N33/22 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/58 , A01N43/64 , A01N43/66 , A01N43/707 , A01N43/713 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , C07C17/087 , C07C17/23 , C07C323/09 , C07D213/71 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D231/18 , C07D231/28 , C07D231/30 , C07D233/86 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D237/18 , C07D237/30 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D251/22 , C07D253/04 , C07D253/07 , C07D253/075 , C07D253/10 , C07D257/04 , C07D261/10 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/46 , C07D271/07 , C07D271/113 , C07D275/03 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D277/58 , C07D285/08 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D307/64 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07C19/14 , C07C21/18
摘要： A compound of formula (I), or a salt thereof, wherein n is 0, 1 or 2; and R is a group of formulae (II) to (XXI), wherein: the S(O)nCH2CH2CH=CF2 group is at least one of R1 (when attached to a carbon atom), R2, R3, R4, R5 or R6; R1 (when attached to a carbon atom), R2, R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkylcycloalkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylalkoxy, optionally substituted aryloxyalkyl, optionally substituted heteroaryloxy, optionally substituted heteroarylalkoxy, optionally substituted heteroaryloxyalkyl, haloalkyl, haloalkenyl, haloalkynyl, haloalkoxy, haloalkenyloxy, haloalkynyloxy, halogen, hydroxy, cyano, nitro, -NR7R8, -NR7COR8, -NR7CSR8, -NR7SO2R8, -N(SO2R7)(SO2R8), -COR7, -CONR7R8, -alkylCONR7R8, CR7NR8, -COOR7, -OCOR7, -SR7, -SOR7, SO2R7, -alkylSR7, -alkylSOR7, -alkylSO2R7, -OSO2R7, -SO2NR7R8, -CSNR7R8, SiR7R8R9, -OCH2CO2R7, -OCH2CH2CO2R7, -CONR7SO2R8, -alkylCONR7SO2R8, -NHCONR7R8, -NHCSNR7R8, or an adjacent pair of R1, R2, R3, R4, R5 and R6 when taken together form a fused 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; R1 (when attached to a nitrogen atom) is hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkylcycloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted aryloxyalkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylakyl, optionally substituted heteroaryloxyalkyl, haloalkyl, hydroxy, cyano, nitro, -NR7R8, -NR7COR8, NR7CSR8, -NR7COOR8, -NR7SO2R8, -N(SO2R7)(SO2R8), -COR7, -CONR7R8, -alkylCONR7R8, -CR7NR8, -COOR7, -OCOR7, -SOR7, -SO2R7, -alkylSR7, -alkylSOR7, -alkylSO2R7, -OSO2R7, -SO2NR7NR8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -CSNR7R8, -SiR7R8R7, -OCH2CO2R7, -OCH2CH2CO2R7, -CONR7SO2R8, -alkylCONR7SO2R8, -NHCOR7R8, or -NHCSR7R8; and R7, R8 and R9 are each independently hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, alkynyl, optionally substituted aryl or optionally substituted arylalkyl, haloalkyl, haloalkenyl, haloalkynyl, halogen, or hydroxy.
摘要翻译：式（I）化合物或其盐，其中n为0,1或2; 其中：S（O）nCH 2 CH 2 CH = CF 2基团是R 1（当连接到碳原子上），R 2，R 3，R 4，R 5或R 6中的至少一个时 ; R1（当连接到碳原子上）时，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，任选取代的烷基，任选取代的烯基，炔基，环烷基，烷基环烷基，烷氧基，烯氧基，炔氧基，羟烷基，烷氧基烷基，芳基，任选取代的芳基烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基烷基，任选取代的芳氧基，任选取代的芳基烷氧基，任选取代的芳氧基烷基，任选取代的杂芳氧基，任选取代的杂芳基烷氧基，任选取代的杂芳氧基烷基，卤代烷基，卤代烯基，卤代炔基，卤代烷氧基，卤素，羟基，氰基，硝基，-NR7R8，-NR7COR8，-NR7CSR8，-NR7SO2R8，-N（SO2R7）（SO2R8），-COR7，-CONR7R8， - 烷基CONR7R8，CR7NR8，-COOR7，-OCOR7，-SR7， SOR 7，SO 2 R 7， - 烷基R 7， - 烷基SOR 7， - 烷基SO 2 R 7，-OSO 2 R 7，-SO 2 NR 7 R 8，-CSNR 7 R 8，SiR 7 R 8 R 9，-OCH 2 CO 2 R 7，-OCH 2 CH 2 CO 2 R 7，-CONR 7 SO 2 R 8， - 烷基CONR 7 SO 2 R 8， NR7R8，-NHCSNR7R8或相邻的R1，R2，R3，R4，R5和R6组合在一起形成稠合的5元或6元碳环或杂环; R 1（当连接到氮原子时）是氢，任选取代的烷基，环烷基，烷基环烷基，羟烷基，烷氧基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳基烷基，任选取代的芳氧基烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基烷基，卤代烷基，羟基，氰基，硝基，-NR7R8，-NR7COR8，NR7CSR8，-NR7COOR8，-NR7SO2R8，-N（SO2R7）（SO2R8），-COR7，-CONR7R8， - 烷基CONR7R8，-CR7NR8，-COOR7，-OCOR7，-SOR7， -SO 2 R 7， - 烷基R 7， - 烷基SOR 7， - 烷基SO 2 R 7，-OSO 2 R 7，-SO 2 NR 7 NR 8，-SR 7，-SOR 7，-SO 2 R 7，-CSNR 7 R 8，-SiR 7 R 8 R 7，-OCH 2 CO 2 R 7，-OCH 2 CH 2 CO 2 R 7，-CONR 7 SO 2 R 8， - 烷基CONR 7 SO 2 R 8，-NHCOR 7 R 8 - NHCSR7R8; 并且R 7，R 8和R 9各自独立地为氢，任选取代的烷基，任选取代的烯基，炔基，任选取代的芳基或任选取代的芳基烷基，卤代烷基，卤代烯基，卤代炔基，卤素或羟基。

2. 发明申请

WO2016165007A1 INHIBITORS OF ESTROGEN RECEPTOR ALPHA AND THEIR USE AS THERAPEUTICS FOR CANCER 审中-公开
标题翻译：雌激素受体抑制剂及其作为癌症治疗的用途
公开(公告)号：WO2016165007A1
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：PCT/CA2016/000117
申请日：2016-04-18
申请人： THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA
发明人： TCHERKASSOV, Artem , RENNIE, Paul, S. , SINGH, Kriti , MUNUGANTI, Ravi Shashi Nayana
IPC分类号： C07D411/06 , A61K31/166 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61P35/00 , C07D333/64 , C07D409/06
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , C07D231/30 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D333/64 , C07D333/66 , C07D333/74 , C07D403/06 , C07D409/06
摘要： This invention provides of compounds having structures of Formula A, uses of these compounds for treatment of various indications, including breast cancer, as well as methods of treatment involving these compounds.
摘要翻译：本发明提供了具有式A结构的化合物，这些化合物用于治疗各种适应症（包括乳腺癌）的用途，以及涉及这些化合物的治疗方法。

3. 发明申请

WO99033812A1 3-(5)-BENZYLOXYPYRAZOLE USEFUL AS FUNGICIDES 审中-公开
标题翻译： 3-（5） - 苄氧基吡唑有效用作杀真菌剂
公开(公告)号：WO99033812A1
公开(公告)日：1999-07-08
申请号：PCT/FR1998/002842
申请日：1998-12-23
IPC分类号： C07D231/22 , C07D231/28 , C07D231/30 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04 , A01N43/56 , A01N43/653
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/22 , C07D231/28 , C07D231/30 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/04
摘要： The invention concerns fungicidal compounds and compositions containing them, of general formula (I) in which G is selected among the groups (G1 to G9) in which the different symbols represent various organic groups. The invention also concerns methods for treating plants by applying said compounds.
摘要翻译：本发明涉及含有它们的通式（I）的杀真菌化合物和组合物，其中G选自不同符号表示各种有机基团的基团（G1至G9）。本发明还涉及通过施用所述化合物处理植物的方法。

4. 发明申请

WO2015010049A1 SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：取代苯甲酮化合物
公开(公告)号：WO2015010049A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：PCT/US2014/047238
申请日：2014-07-18
申请人： EPIZYME, INC.
发明人： CAMPBELL, John Emmerson
IPC分类号： C07D231/20 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/4152 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/20 , C07D231/30 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.
摘要翻译：本发明涉及取代的苯化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。本发明还涉及这些化合物用于研究或其它非治疗目的的用途。

5. 发明申请

WO2005095352A1 ５－ヒドロキシ－４－チオメチルピラゾール化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产5-羟基-4-噻唑并吡唑化合物的方法
公开(公告)号：WO2005095352A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006806
申请日：2005-03-31
申请人：イハラケミカル工業株式会社 , 内田幸生
发明人：内田幸生
IPC分类号： C07D231/20
CPC分类号： C07D231/30
摘要：一般式（１）で表されるピラゾール類に、塩基及びホルムアルデヒドの存在下、一般式（２）で表される硫黄化合物を反応させることにより、一般式（３）で表される５−ヒドロキシ−４−チオメチルピラゾール化合物を製造する。この方法によれば、５−ヒドロキシ−４−チオメチルピラゾール化合物を簡便に、且つ収率良く製造することができる。また、特殊な装置や高価な触媒、遷移金属等を用いず、簡便かつ穏やかに、単一工程で収率よく５−ヒドロキシ−４−チオメチルピラゾール化合物を製造でき、且つ、触媒等に由来する有害廃棄物も実質的に生成しないため、環境にも優しく、工業的利用価値が高い。
摘要翻译：由通式（1）表示的吡唑化合物与通式（2）表示的硫化合物在碱和甲醛的存在下反应，得到通式（1）表示的5-羟基-4-硫代甲基吡唑化合物 3）。因此，可以容易且有效地制备5-羟基-4-硫代甲基吡唑化合物。该方法使得5-羟基-4-硫代甲基吡唑化合物能够在温和条件下通过单一步骤容易地以高产率生产，而不需要使用任何特殊的装置，昂贵的催化剂，过渡金属等。它对环境友好，因为它基本上不产生从催化剂衍生的有害废物等。该方法的工业用途是非常有价值的。

6. 发明申请

WO1995014009A1 FUNGICIDAL CYCLIC AMIDES 审中-公开
标题翻译：杀真菌剂
公开(公告)号：WO1995014009A1
公开(公告)日：1995-05-26
申请号：PCT/US1994009525
申请日：1994-08-30
申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY , BROWN, Richard, James , SUN, King-Mo , FRASIER, Deborah, Ann
发明人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
IPC分类号： C07D249/12
CPC分类号： C07D275/03 , A01N43/653 , A01N43/80 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D233/40 , C07D233/42 , C07D233/78 , C07D249/12 , C07D261/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： Cyclic amides of Formula (I) which are useful as fungicides wherein: A is O; S; N; NR ; or CR ; G is C or N; W is O or S; X is OR , S(O)mR or halogen; R , R , and R are independently, in part, C1-C6 alkyl; Y is, in part, -O-; -S(O)n-;-CHR O-; -OCHR -; or -CHR O-N=C(R )-; Z is, in part, optionally substituted cycloalkyl, phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, or naphthyl; and R , R , R , R , R , m, and n are defined in the disclosure, are disclosed.
摘要翻译：可用作杀真菌剂的式（I）的环状酰胺，其中：A为O; S; N; NR <5>; 或CR <14>; G为C或N; W为O或S; X是OR 1，S（O）m R 1或卤素; R 1，R 2和R 5部分独立地为C 1 -C 6烷基; Y部分为-O-; -S（O）N - ; - CHR <6> O-; -OCHR <6> - ; 或-CHR 6 O-N = C（R 7） - ; Z部分是任选取代的环烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基或萘基; 在本公开中公开了R 3，R 4，R 6，R 7，R 14，m和n定义。

7. 发明申请

WO2009137339A3 THERAPEUTIC N-ARYL OR N-HETEROARYL PYRAZOLIDINE AND PYRAZOLIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：治疗性N-亚胺基或N-羟基吡唑并吡喃酮衍生物
公开(公告)号：WO2009137339A3
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：PCT/US2009042467
申请日：2009-05-01
申请人： ALLERGAN INC , OLD DAVID W , DINH DANNY T
发明人： OLD DAVID W , DINH DANNY T
IPC分类号： C07D231/22 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61P27/06 , C07D231/24 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号： C07D231/22 , C07D231/24 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Compounds comprising (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, are disclosed, wherein J1, U1, U2, B, Y, and A are as described. Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.
摘要翻译：公开了包含（I）化合物或其药学上可接受的盐或前药的化合物，其中J1，U1，U2，B，Y和A如上所述。还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

8. 发明申请

WO2009137339A2 THERAPEUTIC N-ARYL OR N-HETEROARYL PYRAZOLIDINE AND PYRAZOLIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：治疗性N-亚胺基或N-羟基吡唑并吡喃酮衍生物
公开(公告)号：WO2009137339A2
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/US2009/042467
申请日：2009-05-01
申请人： ALLERGAN, INC. , OLD, David, W. , DINH, Danny, T.
发明人： OLD, David, W. , DINH, Danny, T.
IPC分类号： C07D231/22 , C07D231/24 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04
CPC分类号： C07D231/22 , C07D231/24 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： Compounds comprising (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, are disclosed, wherein J 1 , U 1 , U 2 , B, Y, and A are as described. Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.
摘要翻译：公开了包含（I）化合物或其药学上可接受的盐或其前药的化合物，其中J1，U1，U2，B，Y和A如上所述。还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

9. 发明申请

WO01000585A1 PYRAZOLIDINOL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：吡唑啉醇化合物
公开(公告)号：WO01000585A1
公开(公告)日：2001-01-04
申请号：PCT/GB2000/002513
申请日：2000-06-29
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P5/38 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P15/08 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/08 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07D231/30 , C07D231/32 , C07D403/04
CPC分类号： C07D231/32 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/495 , A61K31/522 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/70 , A61K31/7076 , A61K45/06 , C07D231/30 , A61K2300/00
摘要： The invention provides the use of an optionally hydroxy-protected 4-hydroxy or hydroperoxy-3,5-dioxopyrazolidine or an equivalent wherein a pyrazolidine ring attached oxygen is replaced by a sulphur, or a physiologically acceptable salt thereof, for the manufacture of a medicament for use in therapy or prophylaxis. Additionally, the invention provides a method of combatting HIV infection which comprises administering to an HIV-infected patient a T-lymphocyte growth suppressing agent, preferably a pyrazolidinol, in an amount sufficient to suppress T-lymphocyte growth in said patient for a period sufficient to reduce the T-lymphocyte concentration in lymph nodes in said patient by at least 25 % said administration being repeated at intervals of at least 3 months.
摘要翻译：本发明提供任选羟基保护的4-羟基或氢过氧-3,5-二氧杂吡唑烷或其等价物，其中连接有吡唑烷环的氧被硫或其生理上可接受的盐替代，用于制备药物用于治疗或预防。另外，本发明提供了一种防治HIV感染的方法，其包括以足以抑制所述患者的T淋巴细胞生长的量向HIV感染的患者施用T淋巴细胞生长抑制剂，优选吡唑烷醇，时间足以将所述患者的淋巴结中的T淋巴细胞浓度降低至少25％，所述给药以至少3个月的间隔重复。

10. 发明申请

WO99033813A1 3-HYDROXY-PYRAZOLE FUNGICIDAL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-羟基 - 吡唑类杀真菌衍生物
公开(公告)号：WO99033813A1
公开(公告)日：1999-07-08
申请号：PCT/FR1998/002843
申请日：1998-12-23
IPC分类号： C07D231/28 , C07D231/30 , C07D231/32 , A01N43/56 , C07D231/22 , C07D401/12 , C07D405/04
CPC分类号： C07D231/28 , C07D231/30 , C07D231/32
摘要： The invention concerns fungicidal compounds and compositions containing them, of general formula (I) in which the different symbols represent various organic groups. The invention also concerns methods for treating plants using said compounds and the use of said compounds as synthesis intermediates of compounds with fungicidal action.
摘要翻译：本发明涉及含有它们的通式（I）的杀真菌化合物和组合物，其中不同的符号表示各种有机基团。本发明还涉及使用所述化合物处理植物和使用所述化合物作为具有杀真菌作用的化合物的合成中间体的方法。

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