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1. 发明申请

WO2018013540A1 DIRECT C-H AMINATION AND AZA-ANNULATION 审中-公开
标题翻译：直接C-H胺化和AZA分解
公开(公告)号：WO2018013540A1
公开(公告)日：2018-01-18
申请号：PCT/US2017/041497
申请日：2017-07-11
申请人： THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM , WILLIAM MARSH RICE UNIVERSITY
发明人： FALCK, John, R. , PAUDYAL, Mahesh, P. , KURTI, Laszlo
IPC分类号： C08F4/64 , C08F4/60
CPC分类号： C07C209/02 , C07C209/00 , C07C213/02 , C07C227/06 , C07C303/30 , C07C2601/02 , C07C2603/74 , C07D203/10 , C07D207/06 , C07D209/08 , C07D209/58 , C07D209/96 , C07D211/02 , C07D211/12 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D223/16 , C07D265/36 , C07D489/02 , C07J1/0059 , C07J41/0005 , C07C217/84 , C07C211/48 , C07C217/76 , C07C229/64 , C07C211/58 , C07C229/42 , C07C309/30
摘要： In some aspects, the present disclosure provides methods of aminating an aromatic compound comprising reacting an aminating agent with an aromatic compound in the presence of a rhodium catalyst. In some embodiments, the methods may comprise aminating an aromatic compound which contains multiple different functional groups. The methods described herein may also be used to create bicyclic system comprising reacting an intramolecular aminating agent with an aromatic ring to obtain a second ring containing a nitrogen atom. In another aspect, the methods described herein may also be used to create a cyclic aliphatic cyclic/poly cyclic amine system comprising a reacting an intramolecular aminating agent by insertion into a C(sp3)-H bond.
摘要翻译：在一些方面，本公开提供了胺化芳族化合物的方法，包括使胺化剂与芳族化合物在铑催化剂存在下反应。在一些实施方案中，所述方法可以包括胺化含有多个不同官能团的芳族化合物。本文所述的方法还可用于产生双环体系，包括使分子内胺化剂与芳环反应以获得含氮原子的第二环。另一方面，本文所述的方法还可用于产生环状脂族环状/多环胺体系，其包含通过插入C（sp3）-H键而使分子内胺化剂反应。

2. 发明申请

WO2016181414A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF IVACAFTOR AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：合成IVACAFTOR及相关化合物的方法
公开(公告)号：WO2016181414A1
公开(公告)日：2016-11-17
申请号：PCT/IN2016/050137
申请日：2016-05-12
申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH
发明人： REDDY, Dumbala Srinivasa , NATARAJAN, Vasudevan , JACHAK, Gorakhnath Rajaram
IPC分类号： C07D215/56
CPC分类号： C07D215/56 , A61K31/47 , C07B33/00 , C07C227/06
摘要： The present patent discloses a novel one pot two-step process for the synthesis of ivacaftor and related compounds of [Formula (I)], wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and Ar 1 are as described above; its tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof starting from indole acetic acid amides.
摘要翻译：本发明公开了一种用于合成ivacaftor和[式（I）]的相关化合物的新型一锅二步法，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和Ar 1如上所述; 其互变异构体或其药学上可接受的盐从吲哚乙酸酰胺开始。

3. 发明申请

WO2016133217A1 光学活性オキシインドール化合物の製造方法及びそれに触媒として用いられるトリアゾリウム塩审中-公开
标题翻译：生产光催化活性氧化物的方法和用作催化剂的三唑盐
公开(公告)号：WO2016133217A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/JP2016/054960
申请日：2016-02-19
申请人：国立大学法人名古屋大学
发明人：大井　貴史 , 大松　亨介
IPC分类号： C07D209/34 , B01J31/02 , C07C227/06 , C07C229/50 , C07D209/36 , C07D249/06 , C07D487/10 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C227/06 , C07C229/50 , C07D209/34 , C07D209/36 , C07D249/06 , C07D487/10
摘要：　特定の化合物（オキシインドール化合物等のカルボニル化合物）と、特定のヒドロキシルアミン化合物又は過酸化水素とを、特定のトリアゾリウム塩及び特定のトリハロゲン化アセトニトリル化合物の存在下に反応させることで、生成物の窒素－窒素結合、窒素－酸素結合等を還元的に切断する反応を経ずとも、オキシインドール化合物のα位に多様な置換基を有するアミノ基を、一段階のみで、立体選択的に導入する方法を提供することができる。また、同様の反応機構で、他の基質に対して、α位に多様な置換基を有するアミノ基を、一段階のみで、立体選択的に導入することもできる。該反応は、塩基の存在下で行うことが好ましい。
摘要翻译：本发明能够提供通过使具有特定化合物（羰基化合物如羟基吲哚化合物）和特定羟基的单一步骤将具有各种取代基的氨基立体选择性地引入羟基吲哚化合物的α-位的方法胺化合物或过氧化氢在特定的三唑鎓盐和特定的三卤代乙腈化合物的存在下相互反应，而不会产生用于还原性地破坏产物的氮 - 氮键，氮 - 氧键等的反应。此外，具有各种取代基的氨基能够通过相似的反应机理通过单步立体选择性地引入另一底物的α-位。该反应优选在碱的存在下进行。

4. 发明申请

WO2016017686A1 親水撥油剤及びその製造方法、並びに表面被覆材、塗布膜、樹脂組成物、油水分離濾材、多孔質体审中-公开
标题翻译：疏水性油墨代用品及其制造方法，表面覆盖材料，涂膜，树脂组合物，油水分离过滤介质和多孔体
公开(公告)号：WO2016017686A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/JP2015/071489
申请日：2015-07-29
申请人：三菱マテリアル株式会社 , 三菱マテリアル電子化成株式会社
发明人：藤田　将人 , 魚谷　正和 , 神谷　武志 , 本田　常俊 , ▲高▼野　大輔
IPC分类号： C09K3/00 , B01D17/022 , C02F1/40 , C07C227/06 , C07C227/08 , C07C227/18 , C07C229/06 , C07C231/12 , C07C233/05 , C07C233/08 , C07C303/02 , C07C303/22 , C07C303/40 , C07C309/04 , C07C309/29 , C07C311/03 , C08K5/17 , C08L101/00 , C09D5/16 , C09D7/12 , C09D201/00
CPC分类号： C09D5/1625 , B01D17/02 , C02F1/40 , C07C227/06 , C07C227/08 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C229/06 , C07C229/12 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/05 , C07C233/08 , C07C303/02 , C07C303/22 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C309/04 , C07C309/13 , C07C309/29 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07D207/10 , C07D211/38 , C07D241/04 , C07D265/30 , C08K5/17 , C08L101/00 , C09D5/16 , C09D7/20 , C09D7/40 , C09D201/00 , C09K3/00 , Y02W10/37
摘要：　この親水撥油剤は、一種又は二種以上の含窒素フッ素系化合物を含む。前記含窒素フッ素系化合物は、分子中にアニオン型、カチオン型及び両性型からなる群から選択されるいずれか１の親水性賦与基を含む。
摘要翻译：该亲水性斥油剂包括至少一种含氮氟化合物。含氮氟化合物在其分子中包括选自阴离子基团，阳离子基团和两性基团中的任何一种亲水性赋予基团。

5. 发明申请

WO2013026903A1 VERFAHREN ZUR KONTINUIERLICHEN NUKLEOPHILEN ADDITION AN AKTIVIERTEN KOHLENSTOFF-KOHLENSTOFF-MEHRFACHBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：方法连续添加活性炭亲核碳多重键
公开(公告)号：WO2013026903A1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：PCT/EP2012/066426
申请日：2012-08-23
申请人： BYK-CHEMIE GMBH , ISSBERNER, Jörg , NAGELSDIEK, Réne , TLAUKA, Frank , GÖBELT, Bernd , BECKMANN, Tom
发明人： ISSBERNER, Jörg , NAGELSDIEK, Réne , TLAUKA, Frank , GÖBELT, Bernd , BECKMANN, Tom
IPC分类号： C07B43/04
CPC分类号： C07F7/10 , C07B43/04 , C07C227/06
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von Reaktionsprodukten durch Additionsreaktion auf Basis einer Michael-Reaktion, wobei mindestens eine Verbindung (B), die mindestens eine nukleophile funktionelle Gruppe aufweist, an mindestens eine Verbindung (A) addiert wird, die mindestens eine aktivierte alkenische oder aktivierte alkinische Kohlenstoff-Kohlenstoff-Mehrfachbindung aufweist, wobei die Reaktion in einer Reaktionsmischpumpe erfolgt.
摘要翻译：本发明涉及一种用于通过加成反应具有至少一个亲核性官能团的连续制备反应产物的基于迈克尔反应，其中至少一种化合物（B），至少一种化合物（A）加入，所述至少一个激活的alkenic 具有alkynic或活性碳 - 碳多重键，其中所述反应在一个反应混合泵进行。

6. 发明申请

WO2010150887A1 アミノマロン酸エステル化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产氨基酸酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2010150887A1
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/JP2010/060892
申请日：2010-06-25
申请人：富士フイルム株式会社 , 富士フイルムファインケミカルズ株式会社 , 中山昌也 , 尾上健一 , 青木秀文 , 孫貴祥
发明人：中山　昌也 , 尾上　健一 , 青木　秀文 , 孫　貴祥
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/24 , C07B61/00
CPC分类号： C07C227/06 , C07C229/24
摘要：　一般式（１）で表される化合物を水素化還元反応するに当り、酸の共存下で反応させる、一般式（２）または一般式（３）で表されるアミノマロン酸エステルおよびその塩の製造方法。（式（１）中Ｒ１は水素原子または置換されても良いアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリル基または複素環基を表す。Ｒ２とＲ３は互いに同じでも異なっていても良い。Ｒ２およびＲ３は置換されても良いアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリル基または複素環基を表す。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、はそれぞれ独立であり、互いに異なっていても良く、同じでも一つだけ異なっていても構わない。Ｘはニトロ基、ニトロソ基、またはＯ－置換されていてもよいヒドロキシイミノ基を表す。）（式（２）中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は前記と同じ意味をもつ。）（式（３）中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は前記と同じ意味をもつ。Ｙは酸アニオンを表し、かつｎは酸ＨｎＹの塩基度を表す。）
摘要翻译：公开了一种由通式（2）或通式（3）表示的氨基马来酸酸酯或其盐的制备方法，其中通式（1）表示的化合物在共存下进行氢化还原反应的酸。（式（1）中，R 1表示氢原子或者可以具有取代基的烷基，环烷基，芳基，烯丙基或杂环基; R2和R3可以相同或不同，表示任意取代的烷基，环烷基，芳基，烯丙基或杂环基; R1，R2和R3彼此独立，因此可以彼此不同，彼此相同或不同; X表示硝基，亚硝基或任选的O-取代的羟基亚氨基）（式（2）中，R 1，R 2和R 3如上所定义）（式（3）中，R 1，R 2，R 3 如上所定义; Y表示酸阴离子; n表示酸HnY的碱度）

7. 发明申请

WO2009113855A2 PREPARATION OF 6-AMINOCAPROIC ACID FROM a-KETOPIMELIC ACID 审中-公开
标题翻译：从α-酮二酸制备6-氨基己酸
公开(公告)号：WO2009113855A2
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/NL2009050117
申请日：2009-03-11
申请人： DSM IP ASSETS BV , RAEMAKERS-FRANKEN PETRONELLA CATHARINA , SCHUERMANN MARTIN , TREFZER AXEL CHRISTOPH , DE WILDEMAN STEFAAN MARIE ANDRE
发明人： RAEMAKERS-FRANKEN PETRONELLA CATHARINA , SCHUERMANN MARTIN , TREFZER AXEL CHRISTOPH , DE WILDEMAN STEFAAN MARIE ANDRE
IPC分类号： C07C229/08 , C12P13/00 , C12P17/10
CPC分类号： C12P13/001 , C07C227/06 , C07D201/08 , C07D223/10 , C12P13/005 , C12P13/02 , C07C229/08
摘要： The invention relates to a method for preparing 6-aminocaproic acid (hereinafter also referred to as '6-ACA')usinga biocatalyst. The invention further relates to a method for preparing e-caprolactam (hereafter referred to as 'caprolactam') by cyclising such 6-ACA. The invention further relates to a host cell, a micro-organism, or a polynucleotidewhich may be used inthe preparation of 6-ACA or caprolactam.
摘要翻译：本发明涉及使用生物催化剂制备6-氨基己酸（以下也称为“6-ACA”）的方法。本发明还涉及通过环化这种6-ACA制备ε-己内酰胺（以下称为“己内酰胺”）的方法。本发明还涉及可用于制备6-ACA或己内酰胺的宿主细胞，微生物或多核苷酸。

8. 发明申请

WO02040440A1 PRODUCTION OF 6-AMINOCAPROIC ACID 审中-公开
标题翻译： 6-氨基己酸的生产
公开(公告)号：WO02040440A1
公开(公告)日：2002-05-23
申请号：PCT/US2001/048001
申请日：2001-10-31
IPC分类号： C07D223/10 , C07B61/00 , C07C227/06 , C07C229/08 , C07C253/30 , C07C255/07 , C07C255/17 , C07C255/19 , C07D201/08 , C08G69/08 , C07C227/12 , C07C229/06
CPC分类号： C07D201/08 , C07C227/06 , C07C253/30 , C07C229/08 , C07C255/07 , C07C255/17 , C07C255/19
摘要： A process for making 6-aminocaproic acid by hydroformylating 3-pentenenitrile to produce 3-, 4-, and 5-formylvaleronitrile (FVN mixture), oxidizing the FVN mixture to produce 3-, 4-, and 5-cyanovaleric acid; hydrogenating the resulting product to produce 6-aminocaproic acid, 5-amino-4-methylvaleric acid, and 4-amino-3-ethylbutyric acid; and isolating 6-aminocaproic acid from the reaction product. The resulting 6-aminocaproic acid can be cyclized to produce caprolactam.
摘要翻译：通过加氢甲酰化3-戊烯腈生产3-，4-和5-甲酰基戊腈（FVN混合物）制备6-氨基己酸的方法，氧化FVN混合物以产生3-，4-和5-氰基戊酸; 氢化所得产物以产生6-氨基己酸，5-氨基-4-甲基戊酸和4-氨基-3-乙基丁酸; 并从反应产物中分离出6-氨基己酸。所得6-氨基己酸可以环化以制备己内酰胺。

9. 发明申请

WO99050227A1 PROCESS FOR THE SELECTIVE CONTROL OF ZWITTERIONIC AMPHOTERIC SURFACTANT COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：选择性控制ZWITTERIC AMPHOTERIC表面活性剂组合物的方法
公开(公告)号：WO99050227A1
公开(公告)日：1999-10-07
申请号：PCT/EP1999/001978
申请日：1999-03-24
IPC分类号： C07C227/06 , C07C229/12 , C07C229/16
CPC分类号： C07C227/06 , C07C229/12 , C07C229/16
摘要： A selective process for the preparation of N-alkyl-beta aminopropionic acids (I): RNHC2H4COOH and N-alkyl-beta-iminodipropionic acids (II): RNH(C2H4COOH)2 wherein R is a C8 to C24 hydrocarbon, said process comprising reacting an alpha, beta-unsaturated carboxylic acid in aqueous media with the corresponding primary amine of the formula R1NH2 wherein R1 is a fatty group having 8 to 24 carbon atoms, in the presence of an organic or inorganic base having a pKb of >1
摘要翻译：制备N-烷基-β-氨基丙酸（I）的选择性方法：RNHC2H4COOH和N-烷基-β-亚氨基二丙酸（II）：RNH（C 2 H 4 COOH）2，其中R是C 8至C 24烃，所述方法包括使在具有式R1NH2的相应伯胺的水性介质中的α，β-不饱和羧酸，其中R1是具有8至24个碳原子的脂肪基，在pKb> 1 <15的有机或无机碱的存在下，由此反应的pH保持在约3.5至约5的范围内。

10. 发明申请

WO98057923A1 NEW PRODUCTION PROCESS 审中-公开
标题翻译：新生产工艺
公开(公告)号：WO98057923A1
公开(公告)日：1998-12-23
申请号：PCT/JP1998/002612
申请日：1998-06-15
IPC分类号： C07C227/06 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07D261/08
CPC分类号： C07C227/06 , C07C229/38 , C07C229/34
摘要： A new process for producing compounds of general formula (I), wherein R is carboxyl or protected carboxyl; R is lower alkoxyl or higher alkoxyl; and A and A are each an aromatic divalent group, a heterocyclic divalent group or a cyclo(lower)alkylene group or salts of them, characterized by producing compounds of general formula (II), wherein R , R , A and A are eachas defined above or salts thereof from compounds of general formula (III), wherein R , R , A and A are each as defined above or salts thereof and producing compounds of general formula (I) from those of formula (II) or salts thereof.
摘要翻译：一种制备通式（I）的化合物的新方法，其中R 1为羧基或被保护的羧基; R 2是低级烷氧基或更高级烷氧基; A 1和A 2各自为芳族二价基团，杂环二价基团或环（低级）亚烷基或它们的盐，其特征在于制备通式（II）的化合物，其中R 1， R 2，A 1和A 2各自如上所定义，或其盐由通式（III）的化合物，其中R 1，R 2，A 1和A 2 >各自如上文所定义，或其盐，并由式（II）的化合物或其盐生产通式（I）的化合物。

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