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1. 发明申请

WO2017112702A1 FENFLURAMINE COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARING THE SAME 审中-公开
标题翻译：芬氟拉明组合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2017112702A1
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：PCT/US2016/067856
申请日：2016-12-20
申请人： ZOGENIX INTERNATIONAL LIMITED , LONDESBROUGH, Derek , ANDERSEN, Marc W.
发明人： LONDESBROUGH, Derek , ANDERSEN, Marc W.
IPC分类号： B01J23/72 , B01J27/055 , B01J27/122 , B01J27/25 , C07C45/54 , C07C49/223
CPC分类号： C07C209/28 , C07B2200/13 , C07C45/72 , C07C45/80 , C07C51/08 , C07C51/43 , C07C209/84 , C07C211/29 , C07C57/58 , C07C49/233
摘要： Methods of preparing a fenfluramine active pharmaceutical ingredient are provided. Aspects of the method include (a) hydrolyzing a 2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetonitrile composition to produce a 2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetic acid composition; (b) reacting the 2- (3-(trifluoromethyl)phenyl)acetic acid composition with acetic anhydride and a catalyst to produce a 1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-one composition; and (c) reductively aminating the 1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-one composition with ethylamine using a borohydride reducing agent to produce a fenfluramine composition. Also provided are compositions and pharmaceutical ingredients prepared according to the subject methods including a pharmaceutically acceptable salt of fenfluramine and having less than 0.2% by weight in total of trifluoromethyl regioisomers.
摘要翻译：提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。该方法的方面包括（a）水解2-（3-（三氟甲基）苯基）乙腈组合物以产生2-（3-（三氟甲基）苯基）乙酸组合物; （b）使2-（3-（三氟甲基）苯基）乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1-（3-（三氟甲基）苯基）丙-2-酮组合物; 和（c）用硼氢化物还原剂将乙胺还原胺化1-（3-（三氟甲基）苯基）丙-2-酮组合物以产生芬氟拉明组合物。还提供了根据主题方法制备的组合物和药物成分，其包括氟苯丙胺的药学上可接受的盐并且具有小于0.2重量％的总计三氟甲基区域异构体。

2. 发明申请

WO2016167361A1 Ｐｄを実質的に含まない有機化合物の製造方法及び水素ガスを用いた有機化合物からＰｄを除去する新規な方法审中-公开
标题翻译：用于生产无机Pd的有机化合物的方法和使用氢气从有机化合物中除去Pd的新方法
公开(公告)号：WO2016167361A1
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：PCT/JP2016/062160
申请日：2016-04-15
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：吉田　信也 , 大場　誉徳
IPC分类号： C07B63/02 , C07C209/84 , C07C211/10 , C07C213/10 , C07C215/30 , C07C303/44 , C07C311/37 , C07D213/127 , C07D309/12 , C07D471/14
CPC分类号： C07B63/02 , C07C209/84 , C07C211/10 , C07C213/10 , C07C215/30 , C07C303/44 , C07C311/37 , C07D213/127 , C07D309/12 , C07D471/14
摘要：本発明は、低コストかつ簡便な方法により、実質的にＰｄを含まない有機化合物の新規な製造方法を提供することを目的とする。本発明は、Ｐｄ触媒を用いて合成して得られた有機化合物と、前記有機化合物中に残留する残留Ｐｄとを含む溶液を水素ガス雰囲気下で撹拌する工程を含む、実質的にＰｄを含まない有機化合物の製造方法に関する。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种以便宜且简单的方式生产基本上不含Pd的有机化合物的新方法。本发明涉及一种生产基本上不含Pd的有机化合物的方法，该方法包括在氢气气氛中搅拌包含通过使用Pd催化剂合成获得的有机化合物和剩余的Pd残留的溶液的步骤有机化合物。

3. 发明申请

WO2015122686A1 이온성 액체를 이용한 유기소재 정제방법 및 정제장치 审中-公开
标题翻译：通过使用离子液体净化有机材料的方法和装置
公开(公告)号：WO2015122686A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/KR2015/001378
申请日：2015-02-11
申请人： 한국생산기술연구원
发明人： 김태원
IPC分类号： H01L51/56
CPC分类号： H01L51/0025 , B01D7/00 , B01D9/005 , B01D2009/0086 , C07C209/84 , C07C211/54 , H01L51/0058 , H01L51/006 , H01L51/5056 , H01L51/56
摘要： 이 발명의 이온성 액체를 이용한 유기소재 정제방법은, 불순물이 함유된 유기소재를 승화시키는 승화단계(S510)와, 상기 유기소재의 승화기체와 유동하는 이온성 액체를 접촉시켜 상기 승화기체를 포집하는 포집단계(S520), 및 상기 이온성 액체에 포집되어 용해되는 상기 승화기체 중 정제대상 유기소재를 우선 과포화시켜 재결정화된 유기소재를 생성하는 재결정화단계(S530)로 구성된다. 이 발명은 승화단계에서 발생한 승화기체를 운반시켜 역승화시키는 공정이 불필요하여, 종래의 승화 정제법에서 사용하던 불활성 운반 기체로 인한 정제시료의 오염문제를 원천적으로 봉쇄하는 장점이 있다.
摘要翻译：本发明的使用离子液体来提纯有机材料的方法包括：升华含有杂质的有机材料的升华工序（S510）捕获步骤（S520），通过与升华气体和流动的离子液体接触来捕获有机材料的升华气体; 以及通过首先在待溶解的离子液体中捕获的升华气体中使待净化的有机材料过饱和来产生再结晶有机材料的再结晶步骤（S530）。本发明不需要输送在升华步骤中产生的升华气体以使其升华的步骤，因此具有从根本上阻止由于使用的惰性载气导致的净化样品的污染问题的优点在常规升华纯化方法中。

4. 发明申请

WO2015022702A3 PROCESS FOR PREPARATION OF 4,5-DIMETHOXYBENZENE DERIVATIVES AND USE IN THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AND SALTS THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备4,5-二苯氧基苯衍生物的方法以及用于合成艾布拉宾及其盐的用途
公开(公告)号：WO2015022702A3
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/IN2014000522
申请日：2014-08-11
申请人： IND SWIFT LAB LTD
发明人： NAIK RAJESH VINODRAI , SARIN GURDEEP SINGH , GUPTA PRANAV , SINGH DILPREET
IPC分类号： A61K31/55 , C07C217/56 , C07D223/16
CPC分类号： C07C253/34 , C07C209/84 , C07C213/02 , C07C213/10 , C07C253/30 , C07C2602/06 , C07C255/47 , C07C217/58 , C07C255/41
摘要： The present invention relates to an improved process for preparation of 4,5-dimethoxybenzene derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Mainly present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for purification of 4,5-dimethoxy benzocyclbbutane derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Particularly, the present invention relates to a process for purification of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, and a process for purification of (S)-N-[(4,5-dimethoxybenzocyclobut-1-yl)-methyl]-N- (methyl)amine camphosulphonic acid salt of formula II. The present invention also relates to an efficient and industrially advantageous process for preparation of 3-(2-bromo-4,5-dimethoxybenzene)propionitrile of formula III, with high purity and high yield, wherein compound of formula III is an important precursor of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, a key intermediate used in the preparation of ivabradine and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及制备4,5-二甲氧基苯衍生物的改进方法，其是制备伊伐布雷定及其盐的重要关键中间体。本发明主要涉及用于纯化4,5-二甲氧基苯并环丁烷衍生物的有效和工业上有利的方法，其是制备伊伐布雷定及其盐的重要关键中间体。特别地，本发明涉及纯化式I的4,5-二甲氧基-1-氰基 - 苯并环丁烷的方法，以及纯化（S）-N - [（4,5-二甲氧基苯并环丁-1-基） - 甲基] -N-（甲基）胺樟脑磺酸盐。本发明还涉及高纯度和高收率的制备式III的3-（2-溴-4,5-二甲氧基苯）丙腈的有效和工业上有利的方法，其中式III的化合物是式I的4,5-二甲氧基-1-氰基苯并环丁烷，一种用于制备伊伐布雷定及其盐的关键中间体。

5. 发明申请

WO2015022702A2 PROCESS FOR PREPARATION OF 4,5-DIMETHOXYBENZENE DERIVATIVES AND USE IN THE SYNTHESIS OF IVABRADINE AND SALTS THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备4,5-二甲氧基苯并噻唑衍生物的方法及其合成方法及其制备方法
公开(公告)号：WO2015022702A2
公开(公告)日：2015-02-19
申请号：PCT/IN2014/000522
申请日：2014-08-11
申请人： IND-SWIFT LABORATORIES LIMITED
发明人： NAIK RAJESH VINODRAI , SARIN GURDEEP SINGH , GUPTA PRANAV , SINGH DILPREET
CPC分类号： C07C253/34 , C07C209/84 , C07C213/02 , C07C213/10 , C07C253/30 , C07C2602/06 , C07C255/47 , C07C217/58 , C07C255/41
摘要： The present invention relates to an improved process for preparation of 4,5-dimethoxybenzene derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Mainly present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for purification of 4,5-dimethoxy benzocyclbbutane derivatives, which are important key intermediates in the preparation of ivabradine and salts thereof. Particularly, the present invention relates to a process for purification of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, and a process for purification of (S)- N -[(4,5-dimethoxybenzocyclobut-1-yl)-methyl]- N - (methyl)amine camphosulphonic acid salt of formula II. The present invention also relates to an efficient and industrially advantageous process for preparation of 3-(2-bromo-4,5-dimethoxybenzene)propionitrile of formula III, with high purity and high yield, wherein compound of formula III is an important precursor of 4,5-dimethoxy- 1-cyano-benzocyclobutane of formula I, a key intermediate used in the preparation of ivabradine and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及制备4,5-二甲氧基苯衍生物的改进方法，其是制备伊伐布拉定及其盐的重要关键中间体。本发明涉及一种有效和工业上有利于纯化4,5-二甲氧基苯并环丁烷衍生物的方法，其是制备伊伐布拉定及其盐的重要关键中间体。特别地，本发明涉及用于纯化式I的4,5-二甲氧基-1-氰基 - 苯并环丁烷的方法和纯化（S）-N - [（4,5-二甲氧基苯并环丁-1-基）） - 甲基] -N-（甲基）胺脒磺酸盐。本发明还涉及制备具有高纯度和高产率的式III的3-（2-溴-4,5-二甲氧基苯）丙腈的有效和工业上有利的方法，其中式III化合物是式I的4,5-二甲氧基-1-氰基 - 苯并环丁烷，用于制备伊伐布雷德及其盐的关键中间体。

6. 发明申请

WO2014114000A1 PURIFICATION OF CADAVERINE USING HIGH BOILING POINT SOLVENT 审中-公开
标题翻译：使用高沸点溶剂净化CADAVERINE
公开(公告)号：WO2014114000A1
公开(公告)日：2014-07-31
申请号：PCT/CN2013/071045
申请日：2013-01-28
申请人： CATHAY R&D CENTER CO., LTD. , CATHAY INDUSTRIAL BIOTECH LTD.
发明人： LIU, Xiucai , LIU, Charlie , DAI, Duanfang , QIN, Bingbing , LI, Naiqiang
IPC分类号： C12P13/00 , C07C211/09
CPC分类号： C07C209/84 , C12P13/001 , C07C211/09
摘要： One aspect of the invention relates to a method for the purification of cadaverine from an aqueous cadaverine composition comprising one or more involatile impurities, the method comprising obtaining cadaverine from evaporation or distillation of the aqueous cadaverine composition wherein one or more solvents are added to the evaporation/distillation system before the evaporation/distillation starts, during the evaporation/distillation and/or after the evaporation/distillation substantially stops when no more evaporation/distillation is observed; wherein the one or more solvents comprise at least one or more high boiling point (HBP) solvents. In certain embodiments, cadaverine may be evaporated/distilled at an unexpectedly lower heating temperature for an unexpectedly shorter heating time to provide a desired yield. Because cadaverine may decompose at high temperature, the unexpectedly lower heating temperature and unexpectedly shorter heating time decrease the undesired cadaverine decomposition. The methods disclosed herein provides unexpected high recovery rate (~100%) in the evaporation/distillation of cadaverine at a larger scale at a lower heating temperature compared to conventional distillation methods. Thus, the method disclosed herein will be highly appreciated in the industrial production of cadaverine.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及从包含一种或多种非挥发性杂质的水性尸胺组合物中纯化尸胺的方法，所述方法包括从蒸发或蒸馏水性尸胺组合物中获得尸胺，其中将一种或多种溶剂加入蒸发在蒸发/蒸馏开始之前，蒸发/蒸馏期间和/或蒸发/蒸馏之后蒸馏/蒸馏系统在不再观察到蒸发/蒸馏的情况下基本停止; 其中所述一种或多种溶剂包含至少一种或多种高沸点（HBP）溶剂。在某些实施方案中，可以在意想不到的较低加热温度下将尸胺蒸发/蒸馏，以期意外地更短的加热时间以提供所需的产率。因为尸体可能会在高温下分解，出人意料地降低加热温度，而且意外的加热时间会缩短，从而减少不希望的尸体分解。与常规蒸馏方法相比，本文公开的方法提供了在比较低的加热温度下较大规模的尸胺蒸发/蒸馏中意想不到的高回收率（〜100％）。因此，本文公开的方法将在尸胺的工业生产中被高度赞赏。

7. 发明申请

WO2014065553A1 1,4-디아미노부탄의 정제방법, 상기 방법으로 정제된 1,4-디아미노부탄 및 이로부터 제조되는 폴리아미드 审中-公开
标题翻译：用于纯化1,4-二氨基丁酸的方法，通过方法纯化的1,4-二氨基丁酸酯及其制备的聚酰胺
公开(公告)号：WO2014065553A1
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：PCT/KR2013/009399
申请日：2013-10-22
申请人： 씨제이제일제당 (주)
发明人： 곽원식 , 서용범 , 이종호 , 이인성 , 무라타히데키
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/09 , C08G69/04
CPC分类号： C07C209/84 , C07C211/09 , C08G69/26 , C12P13/001
摘要： 1,4-디아미노부탄 및 이의 염 중 하나 이상을 포함하는 발효액을 농축하는 단계; 상기 발효액의 농축물에 염기를 첨가하여 pH 12 이상의 염기성 조성물을 준비하는 단계; 및 상기 염기성 조성물로부터 1,4-디아미노부탄을 회수하는 단계;를 포함하는 1,4-디아미노부탄의 정제방법, 상기 방법으로 정제된 1,4-디아미노부탄, 및 상기 1,4-디아미노부탄을 사용하여 제조되는 폴리아미드가 제공된다.
摘要翻译：提供了通过该方法纯化1,4-二氨基丁烷，1,4-二氨基丁烷和使用1,4-二氨基丁烷制备的聚酰胺的方法，1,4-二氨基丁烷的纯化方法包括以下步骤：浓缩含有1,4-二氨基丁烷及其盐中的至少一种的发酵液; 通过向发酵液的浓缩物中添加碱来制备pH为12以上的碱性组合物; 并从基础组合物中收集1,4-二氨基丁烷。

8. 发明申请

WO2013147485A1 크실릴렌디아민의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备XYLYLEDEDAMINE的方法
公开(公告)号：WO2013147485A1
公开(公告)日：2013-10-03
申请号：PCT/KR2013/002481
申请日：2013-03-26
申请人： 코오롱인더스트리 주식회사 , 한국과학기술연구원
发明人： 이상득 , 안병성 , 이현주 , 주인범 , 조민식 , 김석수
IPC分类号： C07C209/86 , C07C209/84 , C07C211/27 , B01J23/16
CPC分类号： B01J23/22 , B01J23/18 , B01J23/26 , B01J23/28 , B01J23/30 , B01J23/745 , B01J23/75 , B01J23/755 , C07C209/02 , C07C209/84 , C07C209/86 , C07C211/27
摘要： 본 발명은 크실렌으로부터 크실릴렌디아민을 제조하는 방법에 있어서, 가암모니아 산화반응에 의해 생성된 반응생성가스를 냉각하여 프탈로니트릴을 선택적으로 석출하고, 미반응 크실렌, 톨루니트릴 및 암모니아를 쉽게 회수하여 반응원료로 재사용함으로써 공정수율을 향상시킨, 경제적이고 친환경적인 크실릴렌디아민의 제조방법에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及从二甲苯制备苯二甲胺的方法，其经济和环保方法包括：冷却由氨氧化反应产生的反应生成气体，以选择性沉积酞腈; 并容易地收集未反应的二甲苯，腈和氨，并重复使用原料反应，从而提高了工艺产率。

9. 发明申请

WO2013028030A3 METHOD FOR SEPARATING AND PURIFYING 1,4-DIAMINOBUTANE FROM FERMENTED SOLUTION 审中-公开
标题翻译：从发酵溶液中分离和纯化1,4-二氨基丁烷的方法
公开(公告)号：WO2013028030A3
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/KR2012006761
申请日：2012-08-24
申请人： CJ CHEILJEDANG CORP , GWAK WON SIK , HONG SOON WON , SHIN SOO AN , LEE HAN WON
发明人： GWAK WON SIK , HONG SOON WON , SHIN SOO AN , LEE HAN WON
IPC分类号： C12P5/02 , C12N1/20 , C12P13/02
CPC分类号： C07C209/86 , C07C209/84 , C12P13/001 , C07C211/09
摘要： The present invention relates to a method for separating and purifying 1,4-diaminobutane of a high purity and high yield from a 1,4-diaminobutane fermented solution, produced by fermentation, through the steps of strain separation, salt removal, concentration, removal of impurities, and recovery. In addition, the present invention relates to a method for separating and purifying 1,4-diaminobutane of a high purity and high yield from a 1,4-diaminobutane fermented solution, produced by fermentation, through the steps of strain separation, salt removal, low temperature concentration, crystallization, filtration, high temperature concentration, and distillation.
摘要翻译：本发明涉及一种从发酵生产的1,4-二氨基丁烷发酵溶液中分离纯化高纯度和高产率的1,4-二氨基丁烷的方法，该方法通过菌株分离，脱盐，浓缩，去除的杂质和回收。此外，本发明涉及一种从发酵生产的1,4-二氨基丁烷发酵溶液中通过菌株分离，脱盐等步骤分离和纯化高纯度和高产率的1,4-二氨基丁烷的方法。低温浓缩，结晶，过滤，高温浓缩和蒸馏。

10. 发明申请

WO2011082976A1 VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON AMINOGRUPPEN-ENTHALTENDEN VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：清理方法氨基 - 含硫化合物的
公开(公告)号：WO2011082976A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/EP2010/069523
申请日：2010-12-13
申请人： BASF SE , VÖLKERT, Martin , ERNST, Burkhard , SIEGEL, Wolfgang
发明人： VÖLKERT, Martin , ERNST, Burkhard , SIEGEL, Wolfgang
IPC分类号： C07C209/84 , C07C211/09
CPC分类号： C07C249/02 , C07C45/516 , C07C209/84 , C07C211/09 , C07C251/24
摘要： Verfahren zur Reinigung von Aminogruppen-enthaltende Verbindungen (I) aus einer polaren Phase A, wobei man (I) durch Reaktion mit einem Aldehyd oder Keton (II) in das entsprechende Imin (III) überführt, das in der polaren Phase A nicht oder schwer löslich ist, und anschliessend das Imin (III) in eine unpolare Phase B überführt und von der Phase A abtrennt, und aus dem Imin (III) anschliessend die Aminogruppen-enthaltende Verbindung zurückgewinnt.
摘要翻译：一种用于极性相A，将其转化（I）通过与醛或酮（II）反应的含氨基的化合物（I）为相应的亚胺（III）中的极性相的纯化方法甲很难或不可能是可溶的，和然后亚胺（III）转换成非极性相B和从相位分离，并从亚胺（III），然后回收含氨基化合物。

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