基本信息:
- 专利标题： FENFLURAMINE COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARING THE SAME
- 专利标题（中）：芬氟拉明组合物及其制备方法
- 申请号：PCT/US2016/067856 申请日：2016-12-20
- 公开(公告)号：WO2017112702A1 公开(公告)日：2017-06-29
- 发明人： LONDESBROUGH, Derek , ANDERSEN, Marc W.
- 申请人： ZOGENIX INTERNATIONAL LIMITED , LONDESBROUGH, Derek , ANDERSEN, Marc W.
- 申请人地址： Siena Court Broadway Maidenhead Berkshire SL6 1NJ GB
- 专利权人： ZOGENIX INTERNATIONAL LIMITED,LONDESBROUGH, Derek,ANDERSEN, Marc W.
- 当前专利权人： ZOGENIX INTERNATIONAL LIMITED,LONDESBROUGH, Derek,ANDERSEN, Marc W.
- 当前专利权人地址： Siena Court Broadway Maidenhead Berkshire SL6 1NJ GB
- 代理机构： FOULDS, Glenn J.
- 优先权： US62/271,172 20151222
- 主分类号： B01J23/72
- IPC分类号： B01J23/72 ; B01J27/055 ; B01J27/122 ; B01J27/25 ; C07C45/54 ; C07C49/223
摘要：
Methods of preparing a fenfluramine active pharmaceutical ingredient are provided. Aspects of the method include (a) hydrolyzing a 2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetonitrile composition to produce a 2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetic acid composition; (b) reacting the 2- (3-(trifluoromethyl)phenyl)acetic acid composition with acetic anhydride and a catalyst to produce a 1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-one composition; and (c) reductively aminating the 1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-one composition with ethylamine using a borohydride reducing agent to produce a fenfluramine composition. Also provided are compositions and pharmaceutical ingredients prepared according to the subject methods including a pharmaceutically acceptable salt of fenfluramine and having less than 0.2% by weight in total of trifluoromethyl regioisomers.
摘要（中）：
提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。 该方法的方面包括（a）水解2-（3-（三氟甲基）苯基）乙腈组合物以产生2-（3-（三氟甲基）苯基）乙酸组合物; （b）使2-（3-（三氟甲基）苯基）乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1-（3-（三氟甲基）苯基）丙-2-酮组合物; 和（c）用硼氢化物还原剂将乙胺还原胺化1-（3-（三氟甲基）苯基）丙-2-酮组合物以产生芬氟拉明组合物。 还提供了根据主题方法制备的组合物和药物成分，其包括氟苯丙胺的药学上可接受的盐并且具有小于0.2重量％的总计三氟甲基区域异构体。
IPC结构图谱:
| B | 作业；运输 |
| --B01 | 一般的物理或化学的方法或装置 |
| ----B01J | 化学或物理方法，例如，催化作用、胶体化学；其有关设备 |
| ------B01J23/00 | 不包含在B01J21/00组中的，包含金属或金属氧化物或氢氧化物的催化剂 |
| --------B01J23/16 | .砷、锑、铋、钒、铌、钽、钋、铬、钼、钨、锰、锝或铼的 |
| ----------B01J23/72 | ..铜 |