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1. 发明申请

WO2019152687A1 SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2019152687A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/US2019/016112
申请日：2019-01-31
申请人： APTINYX INC.
发明人： KHAN, M., Amin
IPC分类号： C07D487/10 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/02 , A61K31/438 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/10 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要： Disclosed are compounds having potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be used in the treatment of conditions such as depression and related disorders as well as other disorders.

2. 发明申请

WO2019152678A1 SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2019152678A1
公开(公告)日：2019-08-08
申请号：PCT/US2019/016098
申请日：2019-01-31
申请人： APTINYX INC.
发明人： KHAN, M., Amin
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/02 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61K31/55 , A61K31/4162 , A61K31/4188
CPC分类号： C07D487/10 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D471/10
摘要： Disclosed are compounds having potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds can be useful in the treatment of conditions such as depression and related disorders as well as other disorders.

3. 发明申请

WO2019126559A1 ANTAGONISTS OF THE MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR M4 审中-公开
公开(公告)号：WO2019126559A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：PCT/US2018/066898
申请日：2018-12-20
申请人： VANDERBILT UNIVERSITY
发明人： LINDSLEY, Craig, W. , CONN, P. Jeffrey , ENGERS, Darren W. , BENDER, Aaron M. , BAKER, Logan A.
IPC分类号： C07D209/54 , C07D263/32
CPC分类号： A61P25/28 , A61P25/18 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： Disclosed herein are substituted 2-azaspiro[3.3]heptane compounds, which may be useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M 4 (mAChR M 4 ). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating disorders using the compounds and compositions.

4. 发明申请

WO2018229794A1 AMORPHOUS FORM OF CARIPRAZINE 审中-公开
公开(公告)号：WO2018229794A1
公开(公告)日：2018-12-20
申请号：PCT/IN2018/050385
申请日：2018-06-12
申请人： CIPLA LIMITED
发明人： VERGHESE, Annie , MALHOTRA, Geena
IPC分类号： C07D295/135 , A61P25/18 , A61K31/495
CPC分类号： C07D295/135 , A61P25/18
摘要： The present invention discloses amorphous form of Cariprazine, method of manufacturing; premix of amorphous Cariprazine and pharmaceutical compositions thereof.

5. 发明申请

WO2018193652A1 せん妄を治療又は予防するための併用療法审中-公开
公开(公告)号：WO2018193652A1
公开(公告)日：2018-10-25
申请号：PCT/JP2017/036064
申请日：2017-10-04
申请人：株式会社 Research Mind
发明人：原　正彦 , 古屋　智英
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/343 , A61K31/4045 , A61K31/55 , A61K31/65 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/343 , A61K31/4045 , A61K31/55 , A61K31/65 , A61K45/06 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P43/00
摘要：本発明の医薬組成物は、メラトニン受容体アゴニストを含有する、せん妄を治療又は予防するための医薬組成物であって、テトラサイクリン系抗生物質と併用投与されるように用いられることを特徴とする。他の実施態様において、本発明の医薬組成物は、テトラサイクリン系抗生物質を含有する、せん妄を治療又は予防するための医薬組成物であって、メラトニン受容体アゴニストと併用投与されるように用いられることを特徴とする。メラトニン受容体アゴニストとテトラサイクリン系抗生物質との併用投与は、せん妄を治療及び予防において、相乗効果を有する。

6. 发明申请

WO2018130124A1 作为选择性雌激素受体下调剂的三环类化合物及其应用审中-公开
公开(公告)号：WO2018130124A1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：PCT/CN2018/071700
申请日：2018-01-08
申请人：南京圣和药业股份有限公司
发明人：王勇 , 赵立文 , 王小伟 , 张小猛 , 张雁 , 庞司林
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/06
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4545 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P31/20 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D471/04
摘要：本发明属于医药化学领域，涉及一类作为选择性雌激素受体下调节剂的三环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防雌激素受体相关的疾病的用途。本发明的化合物具有更加优异的抗肿瘤活性，给药间隔更长，副作用更小，非常有希望成为乳腺癌治疗剂。

7. 发明申请

WO2018109775A1 IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARIPIPRAZOLE LAUROXIL 审中-公开
公开(公告)号：WO2018109775A1
公开(公告)日：2018-06-21
申请号：PCT/IN2017/000125
申请日：2017-10-27
申请人： NEULAND PHARMA RESEARCH PRIVATE LIMITED
发明人： RAVI, Dr. Ponnaiah , KUMAR, Dr. Neela Praveen , GURUSWAMY, Dr. Batthini , PENDEM, Dr. Krishnaiah , KUMAR LAKKADASU, Satya Nagendra , GATTIKOPPULA, Mahesh
IPC分类号： A61K31/496 , A61K47/14 , A61P25/18 , C07D215/227
CPC分类号： C07D215/227 , A61K9/0019 , A61K31/496 , A61K47/26 , A61P25/18
摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Aripiprazole Lauroxil of Formula (I).

8. 发明申请

WO2017000277A1 SUBSTITUTED TRIAZOLO BICYCLICCOMPOUNDS AS PDE2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为PDE2抑制剂的替代三唑基双酚化合物
公开(公告)号：WO2017000277A1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：PCT/CN2015/083060
申请日：2015-07-01
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , MORRIELLO, Gregori J. , CHANG, Lehua , FOSTER, Ashley , CHEN, Yili , DWYER, Michael , GUO, Zack Zhiqiang , WANG, Ming , XU, Shimin , BO, Yingjian , FU, Jianmin
发明人： MORRIELLO, Gregori J. , CHANG, Lehua , FOSTER, Ashley , CHEN, Yili , DWYER, Michael , GUO, Zack Zhiqiang , WANG, Ming , XU, Shimin , BO, Yingjian , FU, Jianmin
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61K31/519 , A61P25/14
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/52 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention is directed to substituted triazolo bicycliccompounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代三唑并二环化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶2（PDE2）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及这些化合物用于治疗精神分裂症，精神病，帕金森病，帕金森病痴呆（PDD）或亨廷顿舞蹈症等神经和精神疾病以及与纹状体功能不全或基底神经节功能障碍相关的疾病的用途。

9. 发明申请

WO2016204268A1 イミダゾジアゼピン化合物审中-公开
标题翻译：咪唑二酮化合物
公开(公告)号：WO2016204268A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/JP2016/068080
申请日：2016-06-17
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：川上　晋平 , 今泉　智禎 , 増田　直之 , 國川　茂輝 , 森田　真正 , 鑓水　順子
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/551 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , C07D487/04
摘要：【課題】ドパミンD1受容体ポジティブアロステリックモジュレーター(D1 PAM)として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、ドパミンD1受容体に対するポジティブアロステリックモジュレート作用(PAM作用)を有し、認知機能障害、統合失調症陰性症状、CIAS、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ病、ADHD、又は、薬物依存等の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分となりうる化合物について検討し、本発明のイミダゾジアゼピン化合物がドパミンD1受容体に対するPAM作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のイミダゾジアゼピン化合物は、ドパミンD1受容体に対するPAM作用を有し、認知機能障害、統合失調症陰性症状、CIAS、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ病、ADHD、又は、薬物依存等の予防及び／又は治療剤として期待される。
摘要翻译： [问题]提供可用作多巴胺D1受体正变构调节剂（D1 PAM）的化合物。 [解决方案]本发明人研究了对多巴胺D1受体具有正变构调节活性（PAM活性）的化合物，并且可以用作用于认知功能障碍，精神分裂症阴性的预防或治疗药物组合物的活性成分症状，CIAS，帕金森病，阿尔茨海默病，亨廷顿病，抑郁症，ADHD，药物依赖等。结果证实，本发明的咪唑并二氮类化合物对多巴胺D1受体具有PAM活性，本发明已经实现。根据本发明的咪唑并噻二嗪化合物对多巴胺D1受体具有PAM活性，预期用作认知功能障碍，精神分裂症阴性症状，CIAS，帕金森病，阿尔茨海默氏病，亨廷顿舞蹈病的预防和/或治疗剂，抑郁症，ADHD，药物依赖等。

10. 发明申请

WO2016196417A1 DIHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINONE COMPOUNDS AS PDE2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为PDE2抑制剂的二氢吡唑并嘧啶酮化合物
公开(公告)号：WO2016196417A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/US2016/034928
申请日：2016-05-31
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , MSD R&D (CHINA) CO., LTD. , SHEN, Dong-Ming , DWYER, Michael, P. , SINZ, Christopher, J. , WANG, Deping , STACHEL, Shawn , PAONE, Daniel, V. , FORSTER, Ashley , BERGER, Richard , CHEN, Yili , QIAN, Yimin , XU, Shimin , HU, Chunmei
发明人： SHEN, Dong-Ming , DWYER, Michael, P. , SINZ, Christopher, J. , WANG, Deping , STACHEL, Shawn , PAONE, Daniel, V. , FORSTER, Ashley , BERGER, Richard , CHEN, Yili , QIAN, Yimin , XU, Shimin , HU, Chunmei
IPC分类号： A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28
摘要： The present invention is directed to dihydropyrazolopyrimidinone compounds of formula (I) which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 2 (PDE2). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis, Parkinson's disease, Parkinson's disease dementia (PDD), or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的二氢吡唑并嘧啶酮化合物，其可用作治疗与磷酸二酯酶2（PDE2）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及这些化合物用于治疗精神分裂症，精神病，帕金森病，帕金森病痴呆（PDD）或亨廷顿舞蹈症以及与纹状体功能不全或基底神经节功能障碍相关的神经和精神疾病的用途。

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