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1. 发明申请

WO2017059272A1 DRY EYE TREATMENT DEVICES AND METHODS 审中-公开
标题翻译：干眼治疗装置和方法
公开(公告)号：WO2017059272A1
公开(公告)日：2017-04-06
申请号：PCT/US2016/054828
申请日：2016-09-30
申请人： MICROOPTX INC.
发明人： BROWN, J. David
IPC分类号： A61M39/22 , A61L27/52 , A61K31/25 , A61F2/14
CPC分类号： A61F9/00781 , A61K31/25
摘要： Devices can be implanted in an eye to treat a dry eye condition. The devices include a body defining a lumen and having first and second ends and external and lumenal surfaces. The body has a length sufficient to provide fluid communication between the anterior chamber and tear film of the eye through the lumen when the device is implanted in the sclera. In some embodiments, the device is filterless. In some embodiments, a filter is included. The dry eye treatment devices provided herein prevent bacterial ingress, provide outflow resistance to retain a normal intraocular pressure, and provide moisture (e.g., aqueous humor) to an otherwise dry eye. Methods of treating a dry eye condition wherein the device is implanted in the sclera of an afflicted eye are also described.
摘要翻译：设备可以植入眼睛以治疗干眼症状。这些装置包括限定内腔并具有第一和第二端以及外部和内腔表面的主体。身体的长度足以在装置植入巩膜时通过内腔在前房和眼膜的泪膜之间提供流体连通。在一些实施例中，该装置是无过滤器的。在一些实施例中，包括过滤器。本文提供的干眼治疗装置防止细菌进入，提供流出阻力以保持正常眼内压，并将水分（例如房水）提供给干眼症。还描述了将装置植入受影响的眼睛的巩膜中的治疗干眼症状的方法。

2. 发明申请

WO2016035814A1 ピラゾロチアゾール化合物および医薬审中-公开
标题翻译：吡唑并噻唑化合物和药物
公开(公告)号：WO2016035814A1
公开(公告)日：2016-03-10
申请号：PCT/JP2015/074935
申请日：2015-09-02
申请人：日本新薬株式会社
发明人：柴　佳伸 , 秋山　聡志
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/506 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/506 , A61K31/095 , A61K31/135 , A61K31/25 , A61K31/381 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D513/04
摘要：本発明の目的は、優れたＪＡＫ１阻害作用を有する化合物を提供することにある。　本発明として、例えば次の一般式［Ｉ］で表されるピラゾロチアゾール化合物またはその医薬上許容される塩を挙げることができる。本発明化合物は、ＪＡＫ１阻害活性を有している。また、本発明化合物はＪＡＫ１阻害活性を有することから、免疫抑制作用（例えば、関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、血管炎）、抗炎症作用（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、好酸球性副鼻腔炎、鼻茸）、増殖抑制作用などを有する。
摘要翻译：本发明的目的是提供具有特殊JAK1抑制作用的化合物。本发明的实例包括由通式[I]表示的吡唑并噻唑化合物及其药理学上可接受的盐。本发明化合物具有JAK1抑制活性。鉴于这种JAK1抑制活性，本发明的化合物还具有免疫抑制作用（例如针对例如类风湿性关节炎，炎性肠病，牛皮癣，血管炎），抗炎作用（例如支气管哮喘，慢性阻塞性肺病，嗜酸性鼻窦炎，鼻息肉），抗增殖作用等。

3. 发明申请

WO2014074007A1 ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ИНДИКАТОРНЫМИ СВОЙСТВАМИ 审中-公开
标题翻译：具有指示性质的皮肤组成
公开(公告)号：WO2014074007A1
公开(公告)日：2014-05-15
申请号：PCT/RU2012/000931
申请日：2012-11-12
申请人： ПОЛЯКОВ, Виктор Станиславович , ВОРОТЯГИНА, Наталья Александровна , ГЛАЗКОВ, Павел Вячеславович , ГОРШКОВ, Анатолий Павлович , СОМХИШВИЛИ, Константин Константинович , ЭСКИН, Аркадий Владимирович
发明人： ПОЛЯКОВ, Виктор Станиславович , ВОРОТЯГИНА, Наталья Александровна , ГЛАЗКОВ, Павел Вячеславович , ГОРШКОВ, Анатолий Павлович , СОМХИШВИЛИ, Константин Константинович , ЭСКИН, Аркадий Владимирович
IPC分类号： A61K33/00 , A61K31/25 , A61K31/14 , A61K47/06 , A61K9/00 , A61P17/00 , A61P39/00 , A62D3/00
CPC分类号： A61K31/25 , A61K9/0014 , A61K31/14 , A61K31/337 , A61K31/4025 , A61K31/58 , A61K47/02 , A61K47/186 , A61K2300/00
摘要： Изобретение относится к медицине, а более конкретно - к фармацевтическим средствам, применяемым для защиты кожного покрова от поражающих факторов химической и биологической природы. Заявлена лечебно-профилактическая дерматологическая композиция для местного и наружного применения, содержащая действующее вещество в виде комплексных соединений солей редкоземельных элементов, четвертичные аммониевых соединения и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что содержит кислотно-основной индикатор для цветовой визуализации изменения кислотно-основного состояния композиции при воздействии на нее внешних факторов химической природы.
摘要翻译：本发明涉及药物，更具体地涉及可用于保护皮肤覆盖物免受化学和生物学性质的有害因素的药剂。所要求保护的是用于局部和外部使用的治疗性皮肤病学组合物，其包含稀土元素盐，季铵化合物和药学上可接受的载体的复合化合物形式的活性物质，其特征在于所述组合物包含酸碱在作用于其上的化学性质的外部因素的情况下，组合物的酸碱状态的变化的颜色可视化的指示剂。

4. 发明申请

WO2013146913A1 ＨＤＣ活性化阻害剤、ＨＤＣ活性化阻害剤組成物、鎮痒剤及び鎮痒剤組成物审中-公开
标题翻译： HDC激活抑制剂，HDC激活抑制组合物，抗真菌剂和抗真菌剂组合物
公开(公告)号：WO2013146913A1
公开(公告)日：2013-10-03
申请号：PCT/JP2013/059073
申请日：2013-03-27
申请人：ホーユー株式会社
发明人：井浪　義博 , 波多野　浩太
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/05 , A61K31/216 , A61K31/7024 , A61K31/7048 , A61K36/07 , A61K36/18 , A61K36/28 , A61K36/73 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P43/00
CPC分类号： A61K36/736 , A61K8/347 , A61K8/375 , A61K8/498 , A61K8/602 , A61K8/97 , A61K9/0014 , A61K31/05 , A61K31/216 , A61K31/25 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/7024 , A61K31/7048 , A61K36/076 , A61K36/284 , A61K36/49 , A61K36/52 , A61K36/53 , A61K36/69 , A61K36/899 , A61K2800/75 , A61Q19/005 , A61Q19/008 , A61K2300/00
摘要：　動物体における周知の痒み発生メカニズムとは異なる痒み発生メカニズムに基づく痒みに対して有効なＨＤＣ活性化阻害剤及び鎮痒剤を提供する。　（１）特定のフラボノイド、（２）タンニン、（３）クロロゲン酸、（４）特定のスチルベノイド、及び以上の（１）～（４）の配糖体又は薬学的に許容される塩、あるいは（５）特定の生薬エキス、（６）クルミポリフェノールから選ばれる１種以上であるＨＤＣ活性化阻害剤あるいは鎮痒剤。
摘要翻译：本发明提供了一种抗瘙痒的HDC活化抑制剂和止痒剂，其基于与动物中众所周知的瘙痒产生机制不同的瘙痒产生机制。一种HDC活化抑制剂或止痒剂，其是选自（1）特定类黄酮中的一种或多种; （2）单宁; （3）绿原酸; （4）特定的螺旋体，和（1）至（4）的糖苷或药学上可接受的盐; 或（5）特定天然药物提取物或（6）核桃多酚。

5. 发明申请

WO2013024053A1 CARRIER-LINKED PRODRUGS HAVING REVERSIBLE CARBOXYLIC ESTER LINKAGES 审中-公开
标题翻译：具有可反转羧酸酯链接的携带链接的产品
公开(公告)号：WO2013024053A1
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：PCT/EP2012/065748
申请日：2012-08-10
申请人： ASCENDIS PHARMA A/S , VETTER, Dirk , RAU, Harald
发明人： VETTER, Dirk , RAU, Harald
IPC分类号： A61K31/25 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K31/216 , A61K31/25 , A61K47/60 , A61K47/64
摘要： The invention provides a carrier-linked prodrugs, wherein the biologically active moieties comprise at least one carboxylic acid and wherein the linkage between the drug moiety and linker is in the form of an ester wherein the hydroxyl group required for ester formation is provided by the linker moiety and the carboxyl group required for ester formation is provided by the drug moiety. The hydroxyl group of the linker is sterically hindered by the presence of an alkyl or aryl group on the carbon directly bound to or adjacent to the carbon carrying the hydroxyl group (α-carbon). The steric effect of the alkyl or aryl group enables greater control of the rate of hydrolytic degradation of such carrier-linked prodrugs.
摘要翻译：本发明提供载体连接的前药，其中生物活性部分包含至少一种羧酸，并且其中药物部分和接头之间的连接是酯的形式，其中酯形成所需的羟基由连接体提供部分和酯形成所需的羧基由药物部分提供。在直接结合到或邻近带有羟基（a-碳）的碳的碳上存在烷基或芳基，连接体的羟基被空间位阻。烷基或芳基的立体效应能够更好地控制这种载体连接的前药的水解降解速率。

6. 发明申请

WO2012109052A1 POLYMER-CARBOHYDRATE-LIPID CONJUGATES 审中-公开
标题翻译：聚合物 - 碳酸酯 - 脂质混合物
公开(公告)号：WO2012109052A1
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：PCT/US2012/023273
申请日：2012-01-31
申请人： WU, Nian
发明人： WU, Nian
IPC分类号： C08G65/34 , C08G63/685 , C08G65/48 , C08G65/32 , C08G65/325 , C07H5/08 , C07J9/00 , C07C39/06 , A61P35/00 , A61P25/20 , A61K9/127 , A61K9/10 , A61K47/48
CPC分类号： C07H1/00 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K9/0095 , A61K9/2013 , A61K31/05 , A61K31/223 , A61K31/231 , A61K31/25 , A61K31/325 , A61K31/4188 , A61K31/575 , A61K31/7032 , A61K47/26 , C07H15/04 , C07J41/0061 , C08G65/329 , C08L2203/02
摘要： The invention comprises compounds, methods of making, and methods of using. The compounds may have a backbone and three appended functional groups: one lipid, one hydrophilic polymer, and one carbohydrate. Specific functional groups may be selected for specific applications in formulating pharmaceuticals, cosmetics, nutriceuticals, and the like. A variety of linkers between the backbone and functional groups may also be selected to optimize performance.
摘要翻译：本发明包括化合物，制备方法和使用方法。化合物可以具有主链和三个附加的官能团：一种脂质，一种亲水聚合物和一种碳水化合物。可以在配制药物，化妆品，营养品等中的特定应用中选择特定的官能团。骨架和功能组之间的各种接头也可以被选择以优化性能。

7. 发明申请

WO2010011926A3 A NOVEL BETAINE COCRYSTAL OF EPALRESTAT 审中-公开
标题翻译： EPALRESTAT的新型BETAINE COCRYSTAL
公开(公告)号：WO2010011926A3
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：PCT/US2009051693
申请日：2009-07-24
申请人： BIONEVIA PHARMACEUTICALS INC , KALOFONOS ISABEL , STAHLY PATRICK G , MARTIN-DOYLE WILLIAM , KALOFONOS DIMITRIS , STULTS JEFFREY S , HOUSTON TRAVIS L
发明人： KALOFONOS ISABEL , STAHLY PATRICK G , MARTIN-DOYLE WILLIAM , KALOFONOS DIMITRIS , STULTS JEFFREY S , HOUSTON TRAVIS L
IPC分类号： C07D277/36 , A61K31/20 , A61K31/25 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/20 , A61K31/25 , C07D277/36
摘要： The invention relates to a novel betaine cocrystal of 5-[(lZ,2E)-2-methyl-3- phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel betaine cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel betaine cocrystal and the therapeutic use of the novel betaine cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria, reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.
摘要翻译：本发明涉及5 - [（1Z，2E）-2-甲基-3-苯基亚丙烯基] -4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的新型甜菜碱共结晶。描述了根据本发明的各种实施方式的新型甜菜碱共晶的制备和表征。本发明还涉及含有新型甜菜碱共晶体的药物组合物和新型甜菜碱共晶体的治疗用途，以治疗和/或预防各种病症，包括治疗和/或预防糖尿病并发症，治疗和/或预防高胱氨酸尿症，降低高半胱氨酸水平在血清中，抑制醛糖还原酶，并在非糖尿病患者中提供心脏保护。

8. 发明申请

WO2010010531A3 COMPOSITION FOR CONTROLLING INCREASE IN BLOOD GLUCOSE 审中-公开
公开(公告)号：WO2010010531A3
公开(公告)日：2010-05-14
申请号：PCT/IB2009053212
申请日：2009-07-23
申请人： KEIMYUNG UNIVERSITY INDUSTRY A , SONG DAE-KYU
发明人： SONG DAE-KYU , LEE JINHO
IPC分类号： A61K36/82 , A23L1/30 , A61K31/353 , A61K47/34 , A61P3/10
CPC分类号： A61K36/82 , A23L33/105 , A23L33/20 , A23L33/25 , A23V2002/00 , A61K31/25 , A23V2200/328 , A23V2250/214 , A23V2250/5116
摘要： The present application describes a composition for blood glucose control containing green tea extracts (GTE) with gallated catechins (GC) and macromolecule to prevent the intestinal absorption of GC.

9. 发明申请

WO2006115712A3 CELLULOSIC FILMS INCORPORATING A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE PLASTICIZER WITH ENHANCED WETTABILITY 审中-公开
标题翻译：包含具有增强湿度的药物接受性增塑剂的细胞膜
公开(公告)号：WO2006115712A3
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/US2006012475
申请日：2006-04-04
申请人： EASTMAN CHEM CO
发明人： BERNARD BOBBY LYNN
IPC分类号： A61K9/20
CPC分类号： A61K9/2866 , A61K9/2853 , A61K9/5031 , A61K9/5042 , A61K9/5047 , A61K31/25 , A61K31/355 , A61K31/717
摘要： An enteric coating for a solid pharmaceutical carrier or substrate wherein the enteric coating includes a cellulosic polymeric material selected from selected from the group consisting of hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, ethyl cellulose, cellulose acetate, cellulose acetate butyrate, cellulose acetate phthalate, cellulose acetate succinate, cellulose acetate propionate, cellulose acetate trimellitate, hydroxypropylmethyl cellulose phthalate, hydroxypropylmethyl cellulose succinate, hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate, cellulose acetate succinate butyrate, cellulose acetate succinate propionate, carboxymethylcellulose sodium, cellulose butyrate, and mixtures thereof and a plasticizer selected from a water-soluble preparation of a fat-soluble vitamin. A preferred plasticizer is Vitamin E polyethylene glycol 1000 succinate.
摘要翻译：用于固体药物载体或基质的肠溶衣，其中所述肠溶衣包含选自羟丙基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，甲基纤维素，乙基纤维素，乙酸纤维素，乙酸丁酸纤维素的纤维素聚合物，乙酸琥珀酸纤维素，乙酸琥珀酸纤维素，乙酸丙酸纤维素，醋酸偏苯三酸纤维素，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素，琥珀酸羟丙基甲基纤维素，琥珀酸羟丙基甲基纤维素，琥珀酸乙酸琥珀酸纤维素，丙酸纤维素乙酸琥珀酸酯，羧甲基纤维素钠，丁酸纤维素及其混合物增塑剂选自脂溶性维生素的水溶性制剂。优选的增塑剂是维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯。

10. 发明申请

WO0149277A3 IMMUNE RESPONSE MODULATION 审中-公开
标题翻译：免疫反应调节
公开(公告)号：WO0149277A3
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/GB0004890
申请日：2000-12-20
申请人： PORTER WILLIAM LESLIE
发明人： PORTER WILLIAM LESLIE
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/25 , A61K31/661 , A61K31/683 , A61K31/7032 , A61P37/02 , A61K35/74
CPC分类号： A61K31/7032 , A61K9/127 , A61K31/25 , A61K31/661 , A61K31/683
摘要： A preparation and use thereof for modulating immune response, comprising lipids comprising esters of glycerol (propane 1,2,3-triol) with fatty acids, also including 1,2-di-O-acylglycerols joined at oxygen by a glycosidic linkage to a carbohydrate, also derivatives of glycerol in which one hydroxy group, commonly but not necessarily primary, is esterified with phosphoric acid as mono- or di-esters and the other two are esterified with fatty acids, thus excluding those organic compounds consisting of a trisaccharide repeating unit with oligosaccharide side chains and acyl or amine linked fatty acid.
摘要翻译：用于调节免疫应答的制备及其用途，包括含有甘油（丙烷1,2,3-三醇）与脂肪酸的酯的脂质，还包括通过糖苷键与氧连接的1,2-二-O-酰基甘油碳水化合物，也是甘油的衍生物，其中一个羟基（通常但不一定是伯的）用磷酸作为单酯或二酯酯化，另外两个用脂肪酸酯化，因此不包括由三糖重复组成的那些有机化合物单体与寡糖侧链和酰基或胺连接的脂肪酸。

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