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1. 发明申请

WO2006017352B1 AMINO ACID DERIVED PRODRUGS OF PROPOFOL, COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：丙烯酸的氨基酸衍生物，组合物及其用途
公开(公告)号：WO2006017352B1
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/US2005024915
申请日：2005-07-12
申请人： XENOPORT INC , XU FENG , GALLOP MARK A , SASIKUMAR VIVEK
发明人： XU FENG , GALLOP MARK A , SASIKUMAR VIVEK
IPC分类号： C07C237/12 , A61K31/16 , A61K38/05 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/28 , C07C237/20 , C07C323/60 , C07D233/54 , C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078
CPC分类号： C07C323/60 , A61K38/00 , C07C229/22 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07D233/64 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06165
摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post?chemotherapy or post?operative surgery nausea and vomiting.
摘要翻译：本发明提供丙泊酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和使用丙泊酚前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防疾病或病症如偏头痛头痛和化疗后或术后手术恶心和呕吐。

2. 发明申请

WO2006071995A9 SERINE AMINO ACID DERIVED PRODRUGS OF PROPOFOL, COMPOSITIONS, USES AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF 审中-公开
标题翻译：丝氨酸氨基酸衍生物异丙酚前体，组合物，用途和结晶形式
公开(公告)号：WO2006071995A9
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/US2005047458
申请日：2005-12-22
申请人： XENOPORT INC , XU FENG , GALLOP MARK A , SASIKUMAR VIVEK , DILIP USHA
发明人： XU FENG , GALLOP MARK A , SASIKUMAR VIVEK , DILIP USHA
IPC分类号： C07C229/22 , A61K31/198 , A61P23/00 , A61P25/00 , C07C227/42
CPC分类号： C07C229/22
摘要： The present invention provides a prodrug of propofol and crystalline forms thereof, methods of making the propofol prodrug and crystalline forms thereof, pharmaceutical compositions of the propofol prodrug and crystalline forms thereof, methods of using the propofol prodrug and crystalline forms thereof and pharmaceutical compositions thereof to treat diseases or disorders such as headache pain, post chemotherapy or post operative surgery nausea and vomiting, neurodegenerative disorders, and mood disorders.
摘要翻译：本发明提供丙泊酚及其结晶形式的前药，制备丙泊酚前药及其晶型的方法，丙泊酚前药及其结晶形式的药物组合物，使用该丙泊酚前药及其结晶形式及其药物组合物的方法，治疗诸如头痛，化疗后或手术后恶心和呕吐，神经退行性疾病和心境障碍等疾病或病症。

3. 发明申请

WO2005023204A3 AROMATIC PRODRUGS OF PROPOFOL, COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： PROPOFOL芳香族前体，组合物及其用途
公开(公告)号：WO2005023204A3
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/US2004030999
申请日：2004-09-09
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A , XU FENG
发明人： GALLOP MARK A , XU FENG
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/513 , A61K31/52 , C07C69/76 , C07D213/72 , C07D213/84 , C07D239/02 , C07D241/10 , C07D251/00 , C07D253/00
CPC分类号： C07C271/28
摘要： Prodrugs of propofol, methods of making prodrugs of propofol, pharmaceutical compositions of prodrugs of propofol and methods of using prodrugs of propofol and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post- chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting are disclosed herein.
摘要翻译：丙泊酚的前药，制备丙泊酚的前药的方法，丙泊酚的前药的药物组合物以及使用丙泊酚的前药和其药物组合物来治疗或预防诸如偏头痛头痛，化疗后或手术后恶心等疾病或病症的方法和呕吐在此公开。

4. 发明申请

WO2010120370A3 GAMMA-AMINO-BUTYRIC ACID DERIVATIVES AS GABAB RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译： γ-氨基丁酸衍生物作为GABAB受体配体
公开(公告)号：WO2010120370A3
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/US2010001128
申请日：2010-04-16
申请人： XENOPORT INC , XU FENG , GALLOP MARK A , PENG GE , PHAN THU , DILIP USHA , WUSTROW DAVID J
发明人： XU FENG , GALLOP MARK A , PENG GE , PHAN THU , DILIP USHA , WUSTROW DAVID J
IPC分类号： C07C229/34 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/505 , A61K31/662 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07C229/42 , C07C233/81 , C07C311/21 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D317/48 , C07F9/30
CPC分类号： C07C255/59 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C229/42 , C07C229/58 , C07C229/60 , C07C233/81 , C07C237/30 , C07C255/58 , C07C311/21 , C07C317/48 , C07D213/30 , C07D213/74 , C07D333/24 , C07D333/70 , C07F9/301 , C07F9/306 , C07F9/582
摘要： Gamma-amino-butyric acid derivatives of formula (I) that are GABAB receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases are disclosed. R5 is chosen from -COOH, -SOOH, and -P(O)(OH)R8 wherein R8 is chosen from hydrogen and C1-4 alkyl.
摘要翻译：公开了作为GABA B受体配体的式（I）的γ-氨基丁酸衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物的方法及其药物组合物治疗疾病。 R 5选自-COOH，-SOOH和-P（O）（OH）R 8，其中R 8选自氢和C 1-4烷基。

5. 发明申请

WO2009094577A3 MESOPHASIC FORMS OF CALCIUM-SALTS OF (3S)-AMINOMETHYL-B-METHYL-HEXANOIC ACIDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：（3S） - 氨基乙基 - 甲基 - 十六烷酸的钙盐的组成形式及其使用方法
公开(公告)号：WO2009094577A3
公开(公告)日：2009-10-22
申请号：PCT/US2009031884
申请日：2009-01-23
申请人： XENOPORT INC , YAO FENMEI , GALLOP MARK A , BARRETT RONALD W , VIRSIK PETER A
发明人： YAO FENMEI , GALLOP MARK A , BARRETT RONALD W , VIRSIK PETER A
IPC分类号： C07F3/04 , A61K31/325 , A61P25/00 , C07C271/22
CPC分类号： C07C271/22 , C07B2200/13
摘要： Mesophasic forms of Ca-salts of (3S) -aminomethyl-5-hexanoic acids and methods of preparing and methods of using mesophasic forms of (3S) -aminomethyl-5-hexanoic acids are provided.
摘要翻译：提供了（3S） - 氨基甲基-5-己酸的Ca-盐的间期形式及其制备方法和使用（3S） - 氨基甲基-5-己酸的中间形式的方法。

6. 发明申请

WO2006050472A2 ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USE 审中-公开
标题翻译：乙酰甲基胆碱酯酶，合成方法和用途
公开(公告)号：WO2006050472A2
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：PCT/US2005039872
申请日：2005-11-03
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A
发明人： GALLOP MARK A
CPC分类号： C07F9/301 , C07F9/4816
摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, pharmaceutical compositions comprising acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of making prodrugs of 3aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of using prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing diseases or disorders such as spasticity or gastroesophageal reflux disease are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and sustained release oral dosage forms thereof, which are suitable for oral administration, are also disclosed.
摘要翻译： 3-氨基丙基亚磷酸，3-氨基丙基次膦酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，包含3-氨丙基亚磷酸，氨基丙基次膦酸及其类似物的酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的药物组合物，制备3-氨基丙基亚磷酸，3-氨基丙基次膦酸及其类似物，公开了使用3-氨基丙基亚膦酸，3-氨基丙基次膦酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防诸如痉挛性或胃食道反流病等疾病或病症。还公开了适用于口服给药的3-氨基丙基亚膦酸，3-氨基丙基次膦酸及其类似物的氨基氧烷基氨基甲酸酯前药和缓释口服剂型。

7. 发明申请

WO2009094569A3 METHOD FOR THE ENZYMATIC KINETIC RESOLUTION OF ACYLOXYALKYL THIOCARBONATES USED FOR THE SYNTHESIS OF ACYLOXYALKYL CARBAMATES 审中-公开
标题翻译：用于合成氰乙酰氨基甲酸酯的乙酰氧基甲基丙烯酸酯的动力学分解方法
公开(公告)号：WO2009094569A3
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/US2009031873
申请日：2009-01-23
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A , YAO FENMEI , LUDWIKOW MARIA J , PENG GE , RAILLARD STEVEN P
发明人： GALLOP MARK A , YAO FENMEI , LUDWIKOW MARIA J , PENG GE , RAILLARD STEVEN P
IPC分类号： C07B57/00 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C329/06 , C07D207/46 , C12P41/00
CPC分类号： C07C329/06 , A61K31/325 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/22 , C12P11/00 , C12P41/005
摘要： Methods of enzymatically resolving acyloxyalkyl thiocarbonates useful in the synthesis of acyloxyalkyl carbamates are disclosed. These carbamates can be coupled to drugs containing amines such as R-baclofen or S-pregabalin.
摘要翻译：公开了用于合成酰氧基烷基氨基甲酸酯的酶解分解酰氧基烷基硫代碳酸酯的方法。这些氨基甲酸酯可以与含有胺的药物例如R-巴氯芬或S-普瑞巴林结合。

8. 发明申请

WO0232376A3 BILE-ACID CONJUGATES FOR PROVIDING SUSTAINED SYSTEMIC CONCENTRATIONS OF DRUGS 审中-公开
标题翻译：用于提供持续的药物系统浓度的双酸联合
公开(公告)号：WO0232376A3
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/US0142613
申请日：2001-10-05
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A , CUNDY KENNETH C , ZHOU CINDY X
发明人： GALLOP MARK A , CUNDY KENNETH C , ZHOU CINDY X
IPC分类号： A61K38/00 , A61K47/48 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D233/54 , C07K5/02 , C07J9/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , A61K47/554 , A61K47/64 , A61K47/65 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07K5/0205 , C07K5/06 , C07K5/08
摘要： This invention is directed to compounds that provide for sustained systemic concentrations of therapeutic or prophylactic agents following administration to animals. This invention is also directed to pharmaceutical compositions including and methods using such compounds.
摘要翻译：本发明涉及在给予动物后提供治疗性或预防性药物的持续全身浓度的化合物。本发明还涉及包括使用这些化合物的药物组合物和方法。

9. 发明申请

WO2009094563A3 CRYSTALLINE FORM OF CALCIUM-SALTS OF (3S)-AMINOMETHYL-B-METHYL-HEXANOIC ACIDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：（3S） - 氨基乙基 - 甲基 - 十六烷酸的钙盐的结晶形式及其使用方法
公开(公告)号：WO2009094563A3
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/US2009031867
申请日：2009-01-23
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A , YAO FENMEI , BARRETT RONALD W , VIRSIK PETER A
发明人： GALLOP MARK A , YAO FENMEI , BARRETT RONALD W , VIRSIK PETER A
IPC分类号： C07C269/08 , A61K31/325 , A61P25/00 , C07C271/22
CPC分类号： C07C271/22 , A61K31/325 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C329/06 , C12P11/00 , C12P41/005
摘要： A crystalline form of Ca-salts of (3S) -aminomethyl-5-hexanoic acids and methods of preparing a crystalline form of a (3S) -aminomethyl-5-hexanoic acid and methods of using a crystalline form of a (3S) -aminomethyl-5-hexanoic acid are provided.
摘要翻译：（3S） - 氨基甲基-5-己酸的Ca-盐的结晶形式和（3S） - 氨基甲基-5-己酸的结晶形式的制备方法和使用（3S） - 提供氨基甲基-5-己酸。

10. 发明申请

WO2005066122A3 SYNTHESIS OF ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：乙酰基亚氨基碳酸酯原料的合成及其中间体
公开(公告)号：WO2005066122A3
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/US2004043823
申请日：2004-12-30
申请人： XENOPORT INC , GALLOP MARK A , DAI XUEDONG , SCHEUERMAN RANDALL A , RAILLARD STEPHEN P , MANTHATI SURESH K , YAO FENMEI , PHAN THU , LUDWIKOW MARIA , PENG GE , BHAT SEEMA
发明人： GALLOP MARK A , DAI XUEDONG , SCHEUERMAN RANDALL A , RAILLARD STEPHEN P , MANTHATI SURESH K , YAO FENMEI , PHAN THU , LUDWIKOW MARIA , PENG GE , BHAT SEEMA
IPC分类号： C07D207/404 , C07D207/416 , C07D207/46 , C07D207/40
CPC分类号： C07D207/46 , C07D207/404 , C07D207/416
摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.
摘要翻译：描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含有伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

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