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1. 发明申请

WO2005051401A2 PREVENTION AND TREATMENT OF HYPERTENSIVE HEART DISEASES BY THE SELECTIVE ESTROGENS 8BETA-VINYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3,17BETA-DIOL AND 17BETA-FLUOR-9ALPHA-VINYL-ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3,16ALPHA-DIOL 审中-公开
标题翻译：预防和治疗选择性雌激素8BETA-VINYL-ESTRA-1,3,5（10）-TRIEN-3,17BETA-DIOL和17BETA-FLOROR-9ALPHA-VINYL-ESTRA-1,3,5（ 10） - 三烯3,16ALPHA二醇
公开(公告)号：WO2005051401A2
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/EP2004/013121
申请日：2004-11-16
申请人： Schering Aktiengesellschaft , HEGELE-HARTUNG, Christa , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , PETERS, Olaf , PELZER, Theo , NEYSES, Ludwig
发明人： HEGELE-HARTUNG, Christa , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , PETERS, Olaf , PELZER, Theo , NEYSES, Ludwig
IPC分类号： A61K31/565
CPC分类号： A61K31/565
摘要： The present invention relates to the use of the ERb agonists 8b-Vinyl-estra-1,3,5(10)-trien-3,17b-diol and 17b-Fluor- 9a-vinyl-estra-1,3,5(10)-trien-3,16a-diol for production of medicaments for the prevention and/or treatment of hypertensive heart disease, especially for the prevention and/or treatment of one or more of the conditions selected from the group of (1) hypertension, (2) cardiac hypertrophy and (3) heart failure.
摘要翻译：本发明涉及ERb激动剂8b-Vinyl-estra-1,3,5（10） - 三烯-3,17b-二醇和17b-氟-9a-乙烯基 - 雌-1,3,5（ 10） - 三烯-3,16a-二醇，用于生产用于预防和/或治疗高血压心脏病的药物，特别是用于预防和/或治疗选自（1）高血压的一种或多种病症，（2）心脏肥大和（3）心力衰竭。

2. 发明申请

WO2009047343A1 BENZOCYCLOHEPTENE DERIVATIVES AS ESTROGENS HAVING SELECTIVE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：作为具有选择性活性的雌激素的苄基胆碱衍生物
公开(公告)号：WO2009047343A1
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：PCT/EP2008/063664
申请日：2008-10-10
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , WYRWA, Ralf , PETERS, Olaf , BOHLMANN, Rolf , DROESCHER, Peter , PRELLE, Katja , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , MUHN, Hans-Peter
发明人： WYRWA, Ralf , PETERS, Olaf , BOHLMANN, Rolf , DROESCHER, Peter , PRELLE, Katja , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , MUHN, Hans-Peter
IPC分类号： C07C39/14 , C07C39/23 , C07C39/42 , A61K31/05 , A61K31/055 , A61P5/30 , A61P15/00
CPC分类号： C07C39/23 , C07C39/17 , C07C43/23 , C07D333/16
摘要： The present invention describes non-steroidal compounds of the general Formula (I) in which A is Formula (II) in which X 1 means one or more groups on the phenyl rinq and represents independently of one another a halogen, OH, (C 1 -C 4 )aIkyl, (C 1 -C 4 )alkyl-O, (C 3 -C 6 )cycloalkyl-O, (C 1 -C 14 )acyl-O, (C 1 C 4 )alkenyl, (C 1 -C 4 )alkynyl, perfluoro(C 1 C 4 )alkyl radical, -CHO or CN, and X 2 means one or more groups on the phenyl ring and represents independently of one another an H, halogen, OH, (C 1 C 4 )alkyl, (C 1 C 4 )alkyl-O, (C 1 -C 4 )Jalkenyl, (C 1 -C 4 )alkynyl, perfluoro- (C 1 C 4 )alkyl radical, -CHO or CN, as Estrogens.
摘要翻译：本发明描述了通式（I）的非甾体化合物，其中A是式（II），其中X 1表示苯基，其中R 1表示一个或多个基团，并且彼此独立地表示卤素，OH，（C 1 -C 4））（C1-C4）烷基-O，（C3-C6）环烷基-O，（C1-C14）酰基-O，（C1C4）烯基，（C1-C4）炔基，全氟（C1C4）烷基 - CHO或CN，X2表示苯基上的一个或多个基团，并且彼此独立地表示H，卤素，OH，（C1C4）烷基，（C1C4）烷基-O，（C1-C4）链烯基，（C1- C4）炔基，全氟 - （C1C4）烷基，-CHO或CN，作为雌激素。

3. 发明申请

WO2009007454A2 8-BETA-SUBSTITUTED ESTRATRIENES AS SELECTIVELY ACTIVE ESTROGENS 审中-公开
标题翻译：作为选择性活性雌激素的8-β取代的雌三醇
公开(公告)号：WO2009007454A2
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/EP2008/059115
申请日：2008-07-11
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , PETERS, Olaf , BRAEUER, Nico , THIEME, Ina , PRELLE, Katja , MUHN, Hans-Peter , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich
发明人： PETERS, Olaf , BRAEUER, Nico , THIEME, Ina , PRELLE, Katja , MUHN, Hans-Peter , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61P5/30
CPC分类号： C07J1/007 , C07J1/0062
摘要： The invention refers to 8β-substituted estra-1,3,5(10)-triene derivatives of general formula (I), their use as pharmaceutical active ingredients, which have in vitro a higher affinity to estrogen receptor preparations from rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo a preferential action in the ovary in comparison to the uterus, their production, their therapeutic use and pharmaceutical dispensing forms that contain the new compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的8β-取代的雌-1,3,5（10） - 三烯衍生物，其作为药物活性成分的用途，其在体外对来自大鼠前列腺的雌激素受体制剂而不是来自大鼠子宫的雌激素受体制剂，并且在体内在子宫中与卵巢相比优先作用，它们的产生，它们的治疗用途和含有新化合物的药物分配形式。

4. 发明申请

WO2006072467A1 18-METHYL-19-NOR-17-PREGN-4-EN-21,17-CARBOLACTONE, SOWIE DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE 审中-公开
标题翻译： 18-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯21,17羧内酯，和药物制剂含有它们
公开(公告)号：WO2006072467A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PCT/EP2005/014205
申请日：2005-12-30
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , BOHLMANN, Rolf , BITTLER, Dieter , KUENZER, Hermann , ESPERLING, Peter , MUHN, Hans-Peter , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , FUHRMANN, Ulrike , PRELLE, Katja , BORDEN (FRÜHER KURZ), Steffen
发明人： BOHLMANN, Rolf , BITTLER, Dieter , KUENZER, Hermann , ESPERLING, Peter , MUHN, Hans-Peter , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , FUHRMANN, Ulrike , PRELLE, Katja , BORDEN (FRÜHER KURZ), Steffen
IPC分类号： C07J53/00 , A61K31/585 , A61P5/34
CPC分类号： C07J21/00 , C07J53/008
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt die neuen 18-Methyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17-carbolactone der allgemeinen Formel (I) worin Z ein Sauerstoffatom, zwei Wasserstoffatome, eine Gruppierung =NOR oder =NNHSO 2 R, wobei R ein Wasserstoffatom oder eine gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 1 bis 4 bzw. 3 bis 4 Kohlenstoffatomen ist, R 4 ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine Methyl- oder eine Trifluormethylgruppe, R 6 und/oder R 7 a- oder β-ständig sein kann und unabhängig voneinander eine gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 1 bis 4 bzw. 3 bis 4 Kohlenstoffatomen oder R 6 ein Wasserstoffatom und R 7 eine α- oder β-ständige, gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 1 bis 4 bzw. 3 bis 4 Kohlenstoffatomen oder R 6 und R 7 je ein Wasserstoffatom oder R 6 und R 7 gemeinsam eine α- oder β-ständige Methylengruppe oder eine zusätzliche Bindung bedeuten. Die neuen Verbindungen verfügen über gestagene und antimeralcorticoide Wirkung und sind zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten, beispielsweise für die orale Kontrazeption und die Behandlung prä-, peri- und postmenopausaler Beschwerden geeignet.
摘要翻译：本发明介绍了新的通式（I），其中Z为氧原子，两个氢原子，一个分组的18亚甲基-19-去甲-17-孕-4-烯21,17-carbolactones = NOR或= NNHSO _{2 R，其中R是氢原子或具有1至4个或3个至4个碳原子，R ^{4 的直链或支链烷基基团表示氢原子，卤原子，甲基或三氟甲基，R ^{6 和/或R ^{7 α-或可以是SS-位置并且独立地为具有1至4或3至4的直链或支链烷基碳原子，或者R ^{6 代表氢原子，R ^{7 的α-或β-定位，直链或具有1至4或碳原子数3〜4的支链烷基，或R ^{6 和R ^{7 各自表示氢原子或R ^{6 和R ^{7 一起的α-或β-定位亚甲基或意味着另外的键。新化合物具有促孕和antimeralcorticoid效果和不适用于药物制剂中的用途，例如，用于口服避孕和前，绝经期的治疗期和绝经后合适的。}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2010003700A1 9-ALPHA ESTRATRIENE DERIVATIVES AS ER-BETA SELECTIVE LIGANDS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF INTESTINAL CANCER 审中-公开
标题翻译： 9-ALPHA ESTRATRIENE DERIVATIVES作为ER-BETA预防和治疗肠癌的选择性配偶
公开(公告)号：WO2010003700A1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/EP2009/005097
申请日：2009-07-09
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , DIEL, Patrick , HERTRAMPF, Torsten
发明人： FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , DIEL, Patrick , HERTRAMPF, Torsten
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/567 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/565 , A61K31/567
摘要： Use of 9α-estra-1,3,5(10)-triene derivatives of formula (I) for the prevention and treatment of intestinal cancer, in particular adenoma and adenocarcinoma of the duodenum, ileum, colon, and rectum.
摘要翻译：使用式（I）的9a-雌-1,3,5（10） - 三炔衍生物用于预防和治疗肠癌，特别是十二指肠，回肠，结肠和直肠的腺瘤和腺癌。

6. 发明申请

WO1996008505A1 STEROID ESTERS AND AMIDES, METHOD FOR THEIR PREPARATION AND THEIR PHARMACEUTICAL USE 审中-公开
标题翻译：类固醇酯和酰胺，PROCESS FOR THEIR和制药用
公开(公告)号：WO1996008505A1
公开(公告)日：1996-03-21
申请号：PCT/EP1995003639
申请日：1995-09-14
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , KLAR, Ulrich , CLEVE, Arwed , NEEF, Günter , OTTOW, Eckhard , STÖCKEMANN, Klaus , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , CHWALISZ, Kristof
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J53/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J53/002
摘要： Described are new steroid esters and amides of formula (I), wherein R is an alpha or beta -positioned C1-C3 alkyl group; Sk is -CC-(CH2)r-R , (E) or (Z) -CH=CH-(CH2)r-R , -(CH2)2-(CH2)r-R , with R being an esterified or as amide derivatized hydroxy group, and St is one of the steroidal ABC ring systems of formula (A), (B) or (C) with R , R and R as indicated in the description. The derivatization is done inter alia with an amino acid or a peptide. The new compounds are distinguished over their basic hydroxy compounds ("parent compounds") by a substantially improved solubility and in some cases by an increased biological effect and selectivity. The new compounds are suitable for the manufacture of drugs.
摘要翻译：是式（I），其中R <1>的α的描述的新的类固醇酯和酰胺 - 或β--ständigenC1-C3烷基，SK -CC-（CH 2）R <2>，（E）或（ Z）-CH = CH-（CH 2）R <2>， - （CH 2）2（CH 2）R <2>，其中R <2>是酯化羟基基团或衍生为酰胺，和St甾体ABC的一个部分式（A），在本说明书中（B）或（C），并且R <6> - [R <7>和R <8>的环系统具有给出的含义。衍生化，除其他外，与氨基酸或肽。的新型化合物是从下面的羟基化合物（“母体化合物”）由基本上改善的溶解性和部分地由增加的生物活性和选择性区分。这些新化合物是适用于生产药品。

7. 发明申请

WO1996020209A2 14'alpha',17'alpha'-C2-BRIDGED 19-NOR-PROGESTERONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 14α，17的α-C2桥接-19-去甲孕酮衍生物
公开(公告)号：WO1996020209A2
公开(公告)日：1996-07-04
申请号：PCT/EP1995005107
申请日：1995-12-23
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , SCHÖLLKOPF, Klaus , HALFBRODT, Wolfgang , KUHNKE, Joachim , SCHWEDE, Wolfgang , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , KRATTENMACHER, Rolf , MUHN, Hans-Peter
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J53/00 , Y10S514/841 , Y10S514/843
摘要： The invention concerns 14,17-C2-bridged steroids of general formula (I), wherein: R represents an oxygen atom, the hydroxy amino group or two hydrogen atoms; R represents either a hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom or a C1-C4 alkyl group at the alpha or beta position, R and R then representing hydrogen atoms; or alternatively, R represents a hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom or a C1-C4 alkyl group, R and R then representing a common additional bond; R represents a C1-C4 alkyl group at the alpha or beta position, R and R then representing hydrogen atoms; or alternatively R and R together represent a methylene group at the alpha or beta position and R represents a hydrogen atom; or R and R together represent an ethylene or methylene group and R represents a hydrogen atom; R and R each represent a hydrogen atom or a common bond; R and R each represent a hydrogen atom or a common bond; R represents a methyl or ethyl group; R represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group; R and R independently of one another represent a hydrogen atom, a C1-C3 alkyl group, or a C2-C4 alkenyl group, or together represent a C1-C3 alkylidene group; R and R represent a common bond and R represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group, or alternatively R and R together represent a ring of the partial formula (i) shown, in which n = 1 and 2 and X represents a methylene group or an oxygen atom; and R represents a hydrogen atom; R17 represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group; R17 represents a hydrogen atom, a C1-C3 alkyl group or a C2-C4 alkenyl group; R17 and R17 each represent a hydrogen atom or a common bond; R represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkyl group; and R represents a hydrogen atom, C1-C3 alkyl group or hydroxy group. The claimed compounds do not include 14,17-ethano-19-norpregn-4-en-3,20-dione. The novel compounds, unlike the one disclaimed, show a high level of gestagenic activity even after peroral administration and are suitable for use in the production of medicaments.
摘要翻译：本发明描述了14,17-C2桥接（I）其中R <3>表示氧原子时，肟基或两个氢原子，R <6>通式的类固醇为氢，氟，氯或溴原子或用于α - 或β--ständigenC1-C4烷基时，则R <6“>和R <7>是氢原子，或R <6>为氢，氟，氯或溴原子或为一个，其中当R <6“>和R <7>表示C1-C4烷基共同的附加键，R <7>为α - 或β--ständigenC1-C4烷基时，则R <6>和R '代表氢原子，或R <6>和R <7>一起表示的α - 或测试-ständige甲基，R <6 <6>'>是一个氢原子或R <6>和R <6“>一起表示亚乙基或亚甲基且R <7>代表氢原子，R <9>和R <10>各自表示氢原子或共同键，R <11>和R <12> EI各自表示氢原子或 NE共同键，R <13>为甲基或乙基，R <15>表示氢原子或C1-C3烷基，R <16>和R <16“>独立地表示氢原子，C1-C3 烷基或C 2 -C 4链烯基或共同为一个C1-C3亚烷基，R <15>和R <16>为一个共同的键且R <16“>代表氢原子或C1-C3烷基或R <15>和R <16>一起代表部分式（I）的环，其中n =意味着1和2以及X为亚甲基或氧原子，R <16“>代表氢原子，R17 <1>表示氢原子或的C1-C3烷基，R17 <2>代表氢原子，C1-C3烷基或C2-C4链烯基，R17 <1 '>和R17 <2'>各自为氢原子或为一个共同的键， [R <21>表示氢原子或C1-C3烷基，R <21“>代表氢原子，C1-C3烷基或羟基，除了化合物14,17-乙烷邻19-降孕-4-烯-3,20-二酮。新化合物具有相对于即使通过高促孕活性口服后disclaimten连接并适合于生产药物。

8. 发明申请

WO1994009025A1 GESTAGENICALLY ACTIVE 19,11-BRIDGED 4-ESTRENES 审中-公开
标题翻译：孕激素有效19,11桥接的4 Estrenes
公开(公告)号：WO1994009025A1
公开(公告)日：1994-04-28
申请号：PCT/EP1993002823
申请日：1993-10-13
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , OTTOW, Eckhard , SCHWEDE, Wolfgang , HALFBRODT, Wolfgang , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , KRATTENMACHER, Rolf
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： Described are etheno- and ethano-19,11-bridged 4-estrenes of general formula (I), in which W, R , R , R , R , R , R , R , R , R , R and R are as defined in the description. Also described is a method of preparing them. These compounds exhibit a marked gestagenic action and are suitable for use in the production of drugs.

9. 发明申请

WO2002068548A3 USE OF ERSS-SELECTIVE LIGANDS FOR REGULATING FERTILITY AND COMPOUNDS USEFUL THEREFORE 审中-公开
公开(公告)号：WO2002068548A3
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/EP2002/002117
申请日：2002-02-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HEGELE-HARTUNG, Christa , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , YAMANOUCHI, Hiroshi , PETERS, Olaf , KOSEMUND, Dirk , MUELLER, Gerd , TORNUS, Ingo , SCHUBERT, Gerd
IPC分类号： A61K31/57
摘要： The present invention discloses the use of ERSS-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ERSS-agonists are used for treatment of infertility and ERSS-antagonists for contraception.

10. 发明申请

WO2003104253A3 9-ALPHA-SUBSTITUIERTE ESTRATRIENE ALS SELEKTIV WIRKSAME ESTROGENE 审中-公开
公开(公告)号：WO2003104253A3
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/EP2003/006172
申请日：2003-06-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： KOSEMUND, Dirk , MÜLLER, Gerd , HILLISCH, Alexander , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , MUHN, Peter
IPC分类号： C07J1/00
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt die neuen 9a-substituierten Estratriene der allgemeinen Formel (I) worin R3, R7, R7', R13, R16 sowie R17 und R17' und die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben sowie R9 einen gerad- oder verzweigtkettigen, gegebenenfalls teilweise oder vollständig halogenierten Alkenylrest mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Ethinyl- oder Prop-1-inylrest bedeutet, als pharmazeutische Wirkstoffe, die in vitro eine höhere Affinität an Estrogen-rezeptor-präparationen von Rattenprostata als an Estrogen-rezeptor-präparationen von Rattenuterus und in vivo vorzugsweise eine präferentielle Wirkung am Ovar im Vergleich zum Uterus aufweisen, deren Herstellung, ihre therapeutische Anwendung und pharmazeutischen Darreichungsformen, die die neuen Verbindungen enthalten. Die Erfindung beschreibt ferner die Verwendung von diesen Verbindungen zur Behandlung estrogendefizienz-bedingter Krankheiten und Zustände.

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