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1. 发明申请

WO2016058544A1 INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASE 7 (CDK7) 审中-公开
标题翻译： CYPIN依赖性激酶7（CDK7）的抑制剂
公开(公告)号：WO2016058544A1
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：PCT/CN2015/091996
申请日：2015-10-15
申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. , PARAZA PHARMA, INC. , WUXI, APPTEC, INC. , CIBLAT, Stephane , KABRO, Anzhelika , LEBLANC, Melissa , LEGER, Serge , MARINEAU, Jason J. , MILLER, Tom , ROY, Stephanie , SCHMIDT, Darby , SIDDIQUI, M. Arshad , SPROTT, Kevin , WINTER, Dana K. , RIPKA, Amy , LI, Dansu , ZHANG, Guoli
发明人： CIBLAT, Stephane , KABRO, Anzhelika , LEBLANC, Melissa , LEGER, Serge , MARINEAU, Jason J. , MILLER, Tom , ROY, Stephanie , SCHMIDT, Darby , SIDDIQUI, M. Arshad , SPROTT, Kevin , WINTER, Dana K. , RIPKA, Amy , LI, Dansu , ZHANG, Guoli
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.
摘要翻译：本发明提供新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒。使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（例如CDK7）的异常活性，因此在受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。

2. 发明申请

WO2015058126A1 HETEROAROMATIC COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLFERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗预防性疾病的异种化合物
公开(公告)号：WO2015058126A1
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：PCT/US2014/061206
申请日：2014-10-17
申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. , DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC. , PARAZA PHARMA, INC. , CIBLAT, Stephane , DEROY, Patrick , GRAY, Nathanael , LEBLANC, Melissa , MARINEAU, Jason, J. , MOORE, Joel , SPROTT, Kevin , ZHANG, Tinghu , SIDIQUI, M., Arshad , KABRO, Anzhelika , LEGER, Serge , MILLER, Tom , ROY, Stephanie , SCHMIDT, Darby , WINTER, Dana, K. , BRADLEY, Michael
发明人： CIBLAT, Stephane , DEROY, Patrick , GRAY, Nathanael , LEBLANC, Melissa , MARINEAU, Jason, J. , MOORE, Joel , SPROTT, Kevin , ZHANG, Tinghu , SIDIQUI, M., Arshad , KABRO, Anzhelika , LEGER, Serge , MILLER, Tom , ROY, Stephanie , SCHMIDT, Darby , WINTER, Dana, K. , BRADLEY, Michael
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K45/06
摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.
摘要翻译：本发明提供新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒。使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制激酶例如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7））的异常活性，因此，诱导受试者的细胞凋亡和/或抑制转录。

3. 发明申请

WO2015058163A2 INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASE 7 (CDK7) 审中-公开
标题翻译： CYPIN依赖性激酶7（CDK7）的抑制剂
公开(公告)号：WO2015058163A2
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：PCT/US2014/061264
申请日：2014-10-17
申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. , PARAZA PHARMA, INC. , CIBLAT, Stephane , DEROY, Patrick , LEBLANC, Melissa , MARINEAU, Jason, J. , MOORE, Joel , ROY, Stephanie , SIDDIQUI, M., Arshad , SPROTT, Kevin , WINTER, Dana, K. , KABRO, Anzheliika , LEGER, Serge , MILLER, Tom , SCHMIDT, Darby , BRADLEY, Michael
发明人： CIBLAT, Stephane , DEROY, Patrick , LEBLANC, Melissa , MARINEAU, Jason, J. , MOORE, Joel , ROY, Stephanie , SIDDIQUI, M., Arshad , SPROTT, Kevin , WINTER, Dana, K. , KABRO, Anzheliika , LEGER, Serge , MILLER, Tom , SCHMIDT, Darby , BRADLEY, Michael
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/635 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/04
摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g.,leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject. (I)
摘要翻译：本发明提供式（I）和式（II）的新化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒。使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制激酶例如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7））的异常活性，因此，诱导受试者的细胞凋亡和/或抑制转录。（一世）

4. 发明申请

WO2015154039A2 INHIBITORS OF CYCLIN-DEPENDENT KINASE 7 (CDK7) 审中-公开
标题翻译：依赖于细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7）的抑制剂
公开(公告)号：WO2015154039A2
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：PCT/US2015/024358
申请日：2015-04-03
申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： SPROTT, Kevin , MARINEAU, Jason, J. , SCHMIDT, Darby , BRADLEY, Michael , CIBLAT, Stephane , SIDDIQUI, M., Arshad , KABRO, Anzhelika , LEBLANC, Melissa , LEGER, Serge , ROY, Stephanie , WINTER, Dana, K. , MILLER, Tom , RIPKA, Amy , LI, Dansu
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D487/10 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D411/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D451/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/10
摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.
摘要翻译：本发明提供了式（I）和式（II）的新型化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物和组合物。还提供涉及用于在受试者中治疗或预防增殖性疾病（例如癌症（例如，白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎症性疾病，自身炎症性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒。使用本发明的化合物或组合物治疗患有增殖性疾病的受试者可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7）的异常活性，并因此诱导细胞凋亡和/或抑制受试者中的转录。

5. 发明申请

WO2005065778A1 CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2005065778A1
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：PCT/CA2005/000008
申请日：2005-01-06
申请人： MERCK FROSST CANADA & CO. , BAYLY, Christopher , CRANE, Sheldon, N. , LEGER, Serge
发明人： BAYLY, Christopher , CRANE, Sheldon, N. , LEGER, Serge
IPC分类号： A61P19/08
CPC分类号： C07D207/273 , C07D307/33
摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, substituted leucinamide-carboxylate derivatives of formula (I) wherein X is O or NR 9 , Y is CR 1 R 2 , -SO 2 , C=O or NR 9 ; Z is CR 1 R 2 , O, S, -SO 2 or NR 9 and each G is independently a CR 1 CR 2 and pharmaceutical compositions thereof. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B. These compounds are useful for treating and preventing cathpesin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.
摘要翻译：本发明涉及一类新的化合物，主要是式（I）的取代的亮氨酰胺羧酸酯衍生物，其中X是O或NR 9，Y是CR 1 R 2，-SO 2，C = O或NR 9; Z是CR 1 R 2，O，S，-SO 2或NR 9，每个G独立地是CR 1 CR 2及其药物组合物。所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗和预防其中指示骨吸收抑制如卡培他滨的依普林依赖性病症。

6. 发明申请

WO2011045511A1 CARTE D'ACCES A UN EMPLACEMENT DE STATIONNEMENT DANS UN PARC DE STATIONNEMENT 审中-公开
标题翻译：在停车场停车的卡片
公开(公告)号：WO2011045511A1
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：PCT/FR2010/052137
申请日：2010-10-11
申请人： LEGER, Serge
发明人： LEGER, Serge
IPC分类号： G07B15/02 , B42D15/00 , G08G1/14
CPC分类号： G07B15/02 , B42D15/025 , B42D25/26 , B42D25/43
摘要： L'objet de l'invention est une carte d'accès à un emplacement de stationnement dans un parc de stationnement, chaque emplacement étant référencé par une indication (12), ladite carte comportant une bande magnétique, caractérisée en ce qu'elle comprend sur l'une (14) de ses faces une compilation (16) desdites indications (12) recouverte par une couche (18) en matériau amagnétique, opaque et éliminable par abrasion, de sorte que le grattage partiel de ladite couche (18) permet de représenter l'indication (12) correspondant à l'emplacement occupé.
摘要翻译：本发明涉及一种用于访问停车场中的停车位的卡，每个空间由指示（12）参考，所述卡包括磁条，其特征在于，其中一个（14）的表面包括一个汇编（16 ），所述指示（12）通过非磁性材料层（18）覆盖，所述非磁性材料层是不透明的并且可以通过磨损去除，使得所述层（18）的部分刮擦显示对应于占用空间

7. 发明申请

WO2010108268A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE 审中-公开
标题翻译：作为硬脂酸苄酯A DELTA-9去饱和酶抑制剂的杂环化合物
公开(公告)号：WO2010108268A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：PCT/CA2010/000430
申请日：2010-03-18
申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. , LACHANCE, Nicolas , LEGER, Serge , OBALLA, Renata, M. , POWELL, David , TRANMER, Geoffrey, K. , MARTINS, Evelyn , GAREAU, Yves
发明人： LACHANCE, Nicolas , LEGER, Serge , OBALLA, Renata, M. , POWELL, David , TRANMER, Geoffrey, K. , MARTINS, Evelyn , GAREAU, Yves
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/438 , A61K31/506 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10
摘要： Heterocyclic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer, liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.
摘要翻译：结构式I的杂环化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症，肝脂肪变性; 和非酒精性脂肪性肝炎。

8. 发明申请

WO2008089580A1 AZACYCLOALKANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE 审中-公开
标题翻译：作为硬脂酸苄酯的一种维生素A的脱乙酰壳多糖衍生物
公开(公告)号：WO2008089580A1
公开(公告)日：2008-07-31
申请号：PCT/CA2008/000171
申请日：2008-01-24
申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. , LEBLANC, Yves , POWELL, David , RAMTOHUL, Yeeman, K. , LEGER, Serge
发明人： LEBLANC, Yves , POWELL, David , RAMTOHUL, Yeeman, K. , LEGER, Serge
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14
摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.
摘要翻译：结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

9. 发明申请

WO2005073569A1 VIS COMPRENANT UNE EMPREINTE ADAPTEE A LA FORME DE L'EXTREMITE D'UN FORET 审中-公开
标题翻译：螺丝提供了一个适应钻头端部形状的插座头
公开(公告)号：WO2005073569A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/FR2004/050696
申请日：2004-12-15
申请人： LEGER, Serge
发明人： LEGER, Serge
IPC分类号： F16B23/00
CPC分类号： F16B23/0015 , F16B23/0007
摘要： L'objet de l'invention est une vis comprenant une empreinte (16) ayant des formes adaptées à l'extrémité d'un foret à béton comportant une pastille (26) disposée dans un plan médian longitudinal à son extrémité et de largeur L supérieure au diamètre du corps du foret caractérisée en ce que l'empreinte (16) comprend une partie inférieure (32) adaptée à l'extrémité du foret et une partie supérieure ou débouchante (34) comprenant selon un premier plan longitudinal médian (35.1) une dimension légèrement supérieure à la largeur L de la pastille (26) et selon un autre plan longitudinal médian (35.2) une dimension légèrement inférieure à la largeur L de la pastille (26) et supérieure au diamètre du corps du foret.
摘要翻译：本发明涉及一种具有插座头（16）的螺钉，其具有适于混凝土钻头端部的形状，该混凝土钻头端部设置有在其端部的中间纵向平面上并且其宽度L大于直径的钻体。本发明的螺杆的特征在于，插座头（16）包括适于钻头端的下部（32）和顶部或贯穿部分（34），其尺寸在第一纵向中间平面（35.1）中略大于比颗粒（26）的宽度L和另一纵向中间平面（35.2）中的尺寸略小于颗粒（26）的宽度L，并且大于钻体的直径。

10. 发明申请

WO2007041837A1 CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2007041837A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/CA2006/001654
申请日：2006-10-10
申请人： MERCK FROSST CANADA LTD. , LEGER, Serge , BAYLY, Christopher , TRUCHON, Jean-François
发明人： LEGER, Serge , BAYLY, Christopher , TRUCHON, Jean-François
IPC分类号： C07C317/32 , A61K31/165 , C07D207/14 , C07D207/48
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： This invention relates to a novel class of compounds, represented by the formula (I) below, wherein the meanings of Rl, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Y are indicated therein, which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsms K L, S and B These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis, osteoarthritis and rheumatoid arthritis
摘要翻译：本发明涉及由下式（I）表示的新一类化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Y的含义在其中表示，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶KL，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示骨吸收抑制的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎和类风湿性关节炎

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