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1. 发明申请

WO2004037176A3 QUINAZOLINONES AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：喹唑啉酮及其衍生物作为因子XA抑制剂
公开(公告)号：WO2004037176A3
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/US0332816
申请日：2003-10-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , HAN WEI , HU ZILUN
发明人： HAN WEI , HU ZILUN
IPC分类号： C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/14 , A61K31/505 , C07D239/70
CPC分类号： C07D401/14 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/14
摘要： The present application describes quinazolinones and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的喹唑啉酮及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

2. 发明申请

WO2005048922A2 SULFONYLAMINOVALEROLACTAMS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为因子XA抑制剂的磺酰氨基戊酸酯衍生物及其衍生物
公开(公告)号：WO2005048922A2
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：PCT/US2004031774
申请日：2004-09-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , HAN WEI , HU ZILUN , GUNGOR TIMUR
发明人： HAN WEI , HU ZILUN , GUNGOR TIMUR
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4178 , A61K31/513 , A61K31/55 , A61K31/551 , C07D207/14 , C07D207/38 , C07D215/12 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D495/04 , A61K
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/38 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula (Ia-If) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono-or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了式（Ia-If）的磺酰氨基戊内酰胺及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环G是单环或双环碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

3. 发明申请

WO2005032468A2 MONOCYCLIC AND BICYCLIC LACTAMS AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：单体和双酚类作为因子XA抑制剂
公开(公告)号：WO2005032468A2
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：PCT/US2004031857
申请日：2004-09-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , HAN WEI , QIAO JENNIFER , HU ZILUN
发明人： HAN WEI , QIAO JENNIFER , HU ZILUN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K
CPC分类号： C07D409/12 , C07D487/04
摘要： The present application describes monocyclic and bicyclic lactams and derivatives thereof of Formulae (Ia-e); wherein one of one of T and T is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了式（Ia-e）的单环和双环内酰胺及其衍生物。其中T 1和T 2中的一个是羰基，硫代羰基或磺酰基或其药学上可接受的盐形式。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

4. 发明申请

WO03048081A2 GLYCINAMIDES AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： GLYCINAMIDES作为因子XA抑制剂
公开(公告)号：WO03048081A2
公开(公告)日：2003-06-12
申请号：PCT/US0237212
申请日：2002-11-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , PINTO DONALD J P , HAN WEI , HU ZILUN , QIAO JENNIFER
发明人： PINTO DONALD J P , HAN WEI , HU ZILUN
IPC分类号： A61K31/423 , A61P7/02 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D295/15 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07C
CPC分类号： C07D213/75 , A61K31/423 , C07D209/30 , C07D209/42 , C07D213/81 , C07D295/15 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present application describes glycinamidic compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的甘氨酰胺化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

5. 发明申请

WO2007070816A3 THIOPHENE DERIVATIVES AS FACTOR XIA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：噻吩衍生物作为因子XIA抑制剂
公开(公告)号：WO2007070816A3
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：PCT/US2006061970
申请日：2006-12-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , HAN WEI
发明人： HAN WEI
IPC分类号： C07D333/24 , A61K31/381 , A61K31/416 , A61P7/02 , A61P29/00 , C07D333/28 , C07D409/04
CPC分类号： C07D333/24 , C07D333/28 , C07D409/04
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I); or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, L 1 , R 3 , and R 11 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.
摘要翻译：本发明提供了式（I）的化合物; 或其立体异构体，互变异构体，可药用盐，溶剂化物或前药，其中变量A，L 1，R 3，R 11，如本文所定义。式（I）化合物可用作凝血级联和/或接触活化系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。具体而言，它涉及选择性因子XIa抑制剂的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗血栓栓塞性和/或炎症性疾病的方法。

6. 发明申请

WO2004031145A3 LACTAM-CONTAINING DIAMINOALKYL, BETA-AMINOACIDS, ALPHA-AMINOACIDS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：含有LAMAM的二氨基甲酰胺，β-氨基酸，ALPHA-氨基酸及其作为因子XA抑制剂的衍生物
公开(公告)号：WO2004031145A3
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/US0331079
申请日：2003-10-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , QIAO JENNIFER X , HAN WEI
发明人： QIAO JENNIFER X , HAN WEI
IPC分类号： C07D211/76 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/02 , A61K31/44 , A61K31/445 , C07D211/80
CPC分类号： C07D213/64 , C07D211/76 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The present application describes lactam-containing diaminoalkyl, b-aminoacids, a-aminoacids and derivatives thereof of Formula ( I): P-M-M1 or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a linear core. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了式（I）的含有内酰胺的二氨基烷基，β-氨基酸，α-氨基酸及其衍生物：P-M-M1或其药学上可接受的盐形式，其中M是线性核。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

7. 发明申请

WO2004041776A2 SULFONYLAMINOVALEROLAC TAMS AND DERIVATIVES THEREOF AS FACTOR Xa INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：磺酰胺戊醇酸酯及其衍生物作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：WO2004041776A2
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：PCT/US0314142
申请日：2003-05-05
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , SMALLHEER JOANNE M , PINTO DONALD J , WANG SHUAIGE , QIAO JENNIFER X , HAN WEI , HU ZILIN
发明人： SMALLHEER JOANNE M , PINTO DONALD J , WANG SHUAIGE , QIAO JENNIFER X , HAN WEI , HU ZILIN
IPC分类号： C07D211/76 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D
CPC分类号： C07D409/14 , C07D211/76 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了式（I）的磺酰氨基戊内酰胺及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环G为单环或双环碳环或杂环。本发明化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子的抑制剂。

8. 发明申请

WO2005032472A2 PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷和哌啶衍生物作为因子XA抑制剂
公开(公告)号：WO2005032472A2
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：PCT/US2004032010
申请日：2004-09-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , SHI YAN , STEIN PHILIP D , HAN WEI , GUNGOR TIMUR
发明人： SHI YAN , STEIN PHILIP D , HAN WEI , GUNGOR TIMUR
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/454 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/517 , C07D401/14 , A61K
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： The present application describes pyrrolidine and piperidine derivatives or pharmaceutically acceptable salt forms thereof. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了吡咯烷和哌啶衍生物或其药学上可接受的盐形式。本发明化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子的抑制剂。

9. 发明申请

WO03077857A2 N-(SUBSTITUTED BENZYL)-8-HYDROXY-1,6-NAPHTHYRIDINE-7- CARBOXAMIDES USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：用作HIV整合酶抑制剂的N-（取代苄基）-8-羟基-1,6-萘啶-7-羧酰胺
公开(公告)号：WO03077857A2
公开(公告)日：2003-09-25
申请号：PCT/US0307671
申请日：2003-03-12
申请人： MERCK & CO INC , EGBERTSON MELISSA , LANGFORD H MARIE , MELAMED JEFFREY Y , WAI JOHN S , HAN WEI , PERLOW DEBBIE S , ZHUANG LINGHANG , EMBREY MARK , YOUNG STEVEN D
发明人： EGBERTSON MELISSA , LANGFORD H MARIE , MELAMED JEFFREY Y , WAI JOHN S , HAN WEI , PERLOW DEBBIE S , ZHUANG LINGHANG , EMBREY MARK , YOUNG STEVEN D
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/541 , A61K31/549 , A61K45/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K
CPC分类号： C07D471/04
摘要： N-(Substituted benzyl)-8-hydroxy- 1,6-naphthyridine-7-carboxamides are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the naphthyridine carboxamides are of Formula (II): (II),wherein R1', R2' and R3' are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.
摘要翻译： N-（取代的苄基）-8-羟基-1,6-萘啶-7-甲酰胺是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。在一个实施方案中，萘啶甲酰胺具有式（II）：（II），其中R 1'，R 2'和R 3'在本文中定义。这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。这些化合物被用作抗HIV感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

10. 发明申请

WO2006121831A3 HIV INTEGRASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：艾滋病毒整合抑制剂
公开(公告)号：WO2006121831A3
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2006017369
申请日：2006-05-05
申请人： MERCK & CO INC , VACCA JOSEPH P , WAI JOHN S , PAYNE LINDA S , ISAACS RICHARD C A , HAN WEI , EGBERTSON MELISSA , PRACITTO RICHARD
发明人： VACCA JOSEPH P , WAI JOHN S , PAYNE LINDA S , ISAACS RICHARD C A , HAN WEI , EGBERTSON MELISSA , PRACITTO RICHARD
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4353 , A61K31/4375 , C07D498/14
摘要： Tricyclic compounds of Formula (I) are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R l , R 2 and R 3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
摘要翻译：式（I）的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键合a，环A，R 1，R 2和R 3 在本文中定义。该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。这些化合物被用作抗HIV感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

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