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1. 发明申请

WO2008033447A1 AZETIDINE AND AZETIDONE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING PAIN AND DISORDERS OF LIPID METABOLISM 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE和AZETIDONE衍生物有助于治疗脂肪代谢的疼痛和疾病
公开(公告)号：WO2008033447A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/US2007/019901
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORPORATION , MCKITTRICK, Brian , SMITH, Elizabeth, M. , BENNETT, Chad, E. , BURNETT, Duane, A. , KNUTSON, Chad, E.
发明人： MCKITTRICK, Brian , SMITH, Elizabeth, M. , BENNETT, Chad, E. , BURNETT, Duane, A. , KNUTSON, Chad, E.
IPC分类号： A61K31/397 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/438 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) wherein Z 1 is -CH 2 - or -C(O)-, R 4 and R 5 are carbon chains (and optionally, together can form a C 2 bridge), u and v are independently an integer of 0-3 such that there sum is from 3 to 5, and R 2 is heteroaryl, and R 1 and R 3 are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain using a compound of formula (I).
摘要翻译：公开了式（I）的化合物，其中Z 1是-CH 2 - 或-C（O） - ，R 4和R 4， SUP> 5是碳链（并且可选地，一起可以形成C 2 H 2桥），u和v独立地是0-3的整数，使得总和为3至5 R 2是杂芳基，R 1和R 3如本文所定义。还公开了使用式（I）化合物治疗疼痛的方法。

2. 发明申请

WO2008033464A2 AZETIDINONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： AZETIDINONE衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2008033464A2
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/US2007/019930
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORPORATION , ASLANIAN, Robert, G. , BENNETT, Chad, E. , BURNETT, Duane, A. , CHAN, Tin-Yau , KISELGOF, Eugenia, Y. , KNUTSON, Chad, E. , HARRIS, Joel, M. , MC KITTRICK, Brian, A. , PALANI, Anandan , SMITH, Elizabeth, M. , VACCARO, Henry, M. , XIAO, Dong , KIM, Hyunjin, M.
发明人： ASLANIAN, Robert, G. , BENNETT, Chad, E. , BURNETT, Duane, A. , CHAN, Tin-Yau , KISELGOF, Eugenia, Y. , KNUTSON, Chad, E. , HARRIS, Joel, M. , MC KITTRICK, Brian, A. , PALANI, Anandan , SMITH, Elizabeth, M. , VACCARO, Henry, M. , XIAO, Dong , KIM, Hyunjin, M.
CPC分类号： C07D471/10
摘要： The present invention relates to Azetidinone Derivatives, compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.
摘要翻译：本发明涉及氮杂环丁酮衍生物，包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括向患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。

3. 发明申请

WO2008033456A1 SPIRO-CONDENSED AZETIDINE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING PAIN, DIABETES AND DISORDERS OF LIPID METABILISM 审中-公开
标题翻译：用于治疗脂肪代谢的疼痛，糖尿病和疾病的螺旋状氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2008033456A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/US2007/019918
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORPORATION , MCKITTRICK, Brian , SMITH, Elizabeth, M. , BENNETT, Chad, E. , HARRIS, Joel, M. , KISELGOF, Eugenia, Y. , KNUTSON, Chad, E. , KORAKAS, Peter , TULSHIAN, Deen , KIM, Hyunjin
发明人： MCKITTRICK, Brian , SMITH, Elizabeth, M. , BENNETT, Chad, E. , HARRIS, Joel, M. , KISELGOF, Eugenia, Y. , KNUTSON, Chad, E. , KORAKAS, Peter , TULSHIAN, Deen , KIM, Hyunjin
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I): and compounds of the formula (IIA): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , u and v are as defined herein. These compounds can be used in methods of treating pain (e.g., inflammatory pain, chronic pain, and neuropathic pain), methods of treating diabetes, and methods of inhibiting the absorption of cholesterol.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物：和式（IIA）的化合物：其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，u和v如本文所定义。这些化合物可以用于治疗疼痛（例如炎性疼痛，慢性疼痛和神经性疼痛）的方法，治疗糖尿病的方法和抑制胆固醇吸收的方法。

4. 发明申请

WO2006065277A2 HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：异源ASPARTYL蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006065277A2
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US2005/020446
申请日：2005-06-09
申请人： SCHERING CORPORATION , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. , ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , MAZZOLA, Robert , CALDWELL, John , CUMMING, Jared , WANG, Lingyan , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , GUO, Tao , LE, Thuy, X., H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C. , MORRIS, Michelle, L. , GU, Huizhong , QIAN, Gang , TADESSE, Dawit
发明人： ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , MAZZOLA, Robert , CALDWELL, John , CUMMING, Jared , WANG, Lingyan , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , GUO, Tao , LE, Thuy, X., H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C. , MORRIS, Michelle, L. , GU, Huizhong , QIAN, Gang , TADESSE, Dawit
IPC分类号： A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O) 2 -, -C(=O)-, -O-, -C(R 6 )(R 7 )-, -N(R 5 )- or -C(=N(R 5 ))-; X is -O-, -N(R 5 )- or -C(R 6 )(R 7 )-; provided that when X is -O-, U is not -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- or -C(=NR5)-; U is a bond, -S(O)-, -S(O) 2 -, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR 15 )-, -C(=NR 5 )-, -(C(R 6 )(R 7 )) b - or -N(R 5 )-; wherein b is 1 or 2; provided that when W is -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-, U is not -S(O)-, -S(O) 2 -, -O-, or -N(R 5 )-; provided that when X is -N(R 5 )- and W is -S(O)-, -S(O) 2 -, -O-, or -N(R 5 )-, then U is not a bond; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m 1 agonist or m 2 antagonist.
摘要翻译：公开了式（I）的立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物，其中W是键，-C（= S） - ， - S（O） - ， - S（O） -C（= O） - ， - O - ， - C（R 6） - ， - N（R - 或-C（= N（R 5）） - ; X是-O-，-N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7）。条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（= O） - 或-C（= NR5） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ，-P（O）（C（R 6）） - ， - （C（R 6）） - ， - C（= NR 5） > - 或-N（R 5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5） - 时，U不是-S（O） - ， - S（O） 2 - ， - O-或-N（R 5） - ; 条件是当X是-N（R 5） - 且W是-S（O） - ，-S（O）2 - ， - O-或 - N（R 5） - ，则U不是键; 和R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 6和R 7如说明书中所定义; 和包含式（I）化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经退行性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m 1激动剂或m 2 N拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

5. 发明申请

WO2005058311A1 HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：异源ASPARTYL蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005058311A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：PCT/US2004/041700
申请日：2004-12-13
申请人： SCHERING CORPORATION , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. , ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , MAZZOLA, Robert , CALDWELL, John , CUMMING, Jared , WANG, Lingyan , GUO, Tao , LE, Thuy, X. H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C.
发明人： ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , MAZZOLA, Robert , CALDWELL, John , CUMMING, Jared , WANG, Lingyan , GUO, Tao , LE, Thuy, X. H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C.
IPC分类号： A61K31/4168
CPC分类号： C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula (I) in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经退行性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。还公开了使用式（I）化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合治疗认知或神经退行性疾病的方法。

6. 发明申请

WO2008103351A2 HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：异源ASPARTYL蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2008103351A2
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：PCT/US2008/002182
申请日：2008-02-20
申请人： SCHERING CORPORATION , PHARMACOPEIA, INC. , ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , MAZZOLA, JR., Robert, D. , CALDWELL, John , CUMMING, Jared, N. , WANG, Lingyan , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , LIU, Xiaoxiang , HUANG, Ying , LI, Guoqing , PAN, Jianping , MISIASZEK, Jeffrey, A. , GUO, Tao , LE, Thuy X. H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C. , MORRIS, Michelle, L. , GU, Huizhong , QIAN, Gang , TADESSE, Dawit , LAI, Gaifa , DUO, Jingqi , QU, Chuanxing , SHAO, Yuefei
发明人： ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , SUN, Zhong-Yue , YE, Yuanzan, C. , VOIGT, Johannes, H. , STRICKLAND, Corey , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew , GREENLEE, William, J. , MAZZOLA, JR., Robert, D. , CALDWELL, John , CUMMING, Jared, N. , WANG, Lingyan , WU, Yusheng , ISERLOH, Ulrich , LIU, Xiaoxiang , HUANG, Ying , LI, Guoqing , PAN, Jianping , MISIASZEK, Jeffrey, A. , GUO, Tao , LE, Thuy X. H. , SAIONZ, Kurt, W. , BABU, Suresh, D. , HUNTER, Rachael, C. , MORRIS, Michelle, L. , GU, Huizhong , QIAN, Gang , TADESSE, Dawit , LAI, Gaifa , DUO, Jingqi , QU, Chuanxing , SHAO, Yuefei
IPC分类号： C07D233/88 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D495/10 , C07D401/10 , C07D417/10 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D239/22 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D495/10
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O) 2 -, -C(=O)-, -O-, -C(R 6 )(R 7 )-, -N(R 5 )- or -C(=N(R 5 ))-; X is -O-, -N(R 5 )- or -C(R 6 )(R 7 )-; provided that when X is -O-, U is not -O-, -S(O)-, -S(O) 2 -, -C(=O)- or -C(=NR 5 )-; U is a bond, -S(O)-, -S(O) 2 -, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR 15 )-, -C(=NR 5 )-, -(C(R 6 )(R 7 )) b - or -N(R 5 )-; wherein b is 1 or 2; provided that when W is -S(O)-, -S(O) 2 -, -O-, or -N(R 5 )-, U is not -S(O)-, -S(O) 2 -, -O-, or -N(R 5 )-; provided that when X is -N(R 5 )- and W is -S(O)-, -S(O) 2 -, -O-, or -N(R 5 )-, then U is not a bond; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m 1 agonist or m 2 antagonist.
摘要翻译：公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W为键，-C（= S） - ， - S（O） - ， - S（O） -C（= O） - ， - O - ， - （R 6） - （R 7） - ， - N（ R 5） - 或-C（= N（R 5）） - ; X是-O-，-N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7）。条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（= O） - 或-C（= NR ^{5 ） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ，-P（O）（C（R 6）） - ， - （C（R 6）） - ， - C（= NR 5） > - 或-N（R 5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5）时，U不是 -S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5））。条件是当X是-N（R 5） - 且W是-S（O） - ，-S（O）2 - ， - O-或 - N（R 5） - ，则U不是键; 和R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 6和R 7如说明书中所定义; 和包含式（I）化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经退行性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m 1激动剂或m 2 H 2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。}

7. 发明申请

WO2008033465A1 AZETIDINONE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： AZETIDINONE衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2008033465A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/US2007/019931
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORPORATION , ASLANIAN, Robert, G. , CHAN, Tin-Yau , HARRIS, Joel, M. , MCKITTRICK, Brian, A. , NEUSTADT, Bernard, R. , PALANI, Anandan , PRIESTLEY, Tony , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew, W. , VACCARO, Henry, M. , XIAO, Dong
发明人： ASLANIAN, Robert, G. , CHAN, Tin-Yau , HARRIS, Joel, M. , MCKITTRICK, Brian, A. , NEUSTADT, Bernard, R. , PALANI, Anandan , PRIESTLEY, Tony , SMITH, Elizabeth, M. , STAMFORD, Andrew, W. , VACCARO, Henry, M. , XIAO, Dong
IPC分类号： A61K31/4427 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07D401/04
CPC分类号： A61K31/4427 , C07D471/10 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering a compound having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof, wherein: R 1 and R 2 are defined in Tables 1-6 herein, and R 3 is -phenyl, -4-chlorophenyl, -2-pyridyl, or -3-pyridyl.
摘要翻译：本发明涉及治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括给予具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，其前药或立体异构体，其中：R 1和R 2在本文表1-6中定义，R 3是 - 苯基， -4-氯苯基，-2-吡啶基或-3-吡啶基。

8. 发明申请

WO2010117926A1 SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES AND ANALOGS THEREOF 审中-公开
标题翻译：取代三唑并吡啶类及其类似物
公开(公告)号：WO2010117926A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/US2010/029908
申请日：2010-04-05
申请人： SCHERING CORPORATION , HO, Ginny, D. , SMITH, Elizabeth, M. , KISELGOF, Eugenia, Y. , BASU, Kallol , TAN, Zheng , MCKITTRICK, Brian , TULSHIAN, Deen
发明人： HO, Ginny, D. , SMITH, Elizabeth, M. , KISELGOF, Eugenia, Y. , BASU, Kallol , TAN, Zheng , MCKITTRICK, Brian , TULSHIAN, Deen
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridines and analogs thereof, the use of the compounds as phosphodiesterase 10 (PDE10) inhibitors for the treatment of PDE10-modulated disorders, to pharmaceutical compositions comprising the compounds.
摘要翻译：本发明涉及取代的三唑并吡啶类及其类似物，该化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂用于治疗PDE10调节的病症的药物组合物用于包含该化合物的药物组合物。

9. 发明申请

WO2006138266A2 THE PREPARATION AND USE OF COMPOUNDS AS ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：化合物作为ASPARTYL蛋白酶抑制剂的制备和使用
公开(公告)号：WO2006138266A2
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/US2006/022920
申请日：2006-06-12
申请人： SCHERING CORPORATION , MCKITTRICK, Brian , ZHU, Zhaoning , STAMFORD, Andrew , SMITH, Elizabeth, M.
发明人： MCKITTRICK, Brian , ZHU, Zhaoning , STAMFORD, Andrew , SMITH, Elizabeth, M.
IPC分类号： C07D251/10 , A61K31/53 , A61P9/00
CPC分类号： C07D251/72 , C07D239/70 , C07F9/6584
摘要： Disclosed are compounds of the formula I (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A is a bond, -C(O)-, or -C(R 3’ )(R 4’ )-; X is -N(R 1 )- or -C(R 6 )(R 7 )-; Y is -S(O) 2 -, -C(=O)-, -PO(OR 9 ) or -C(R 6’ R 7’ )-; is a single or double bond and R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 3’ , R 4’ , R 5 , R 6 , R 6’ , R 7 and R 7’ are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.
摘要翻译：公开了式I的化合物（化学式应该在此插入，如其以纸的形式出现）（I）或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中A为键，-C（O ） - 或-C（R 3'）（R 4'） - ; X是-N（R 1） - 或-C（R 6）（R 7） - ; Y是-S（O）2 - ， - C（= O） - ， - PO（OR 9）或-C（R 6' SUP> - [R ^{7' ） - ; 是单键或双键，R 1，R 2，R 2，R 3，R 4，R 4， R 4，R 4，R 5，R 6，R 6，S 6， >，R 7和R 7'如说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D 和原生动物酶。还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合来治疗认知或神经变性疾病的方法。}

10. 发明申请

WO2006138192A1 ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： ASPARTYL PROTEASE抑制剂
公开(公告)号：WO2006138192A1
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/US2006/022698
申请日：2006-06-12
申请人： SCHERING CORPORATION , ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , STAMFORD, Andrew, W. , HUANG, Ying , SMITH, Elizabeth, M.
发明人： ZHU, Zhaoning , MCKITTRICK, Brian , STAMFORD, Andrew, W. , HUANG, Ying , SMITH, Elizabeth, M.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61K31/395
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein U, W, R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula (I) in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m 2 antagonist.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物：化学式应该插入到这里，如在纸形式的摘要或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物中所示，其中U，W，R，R 1 R 2，R 3，R 4和R 4如说明书中所定义; 和包含式（I）化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。还公开了使用式（I）化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经退行性疾病的方法。

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