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1. 发明申请

WO2011073703A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-BROMOMETHYL-[1,1'-BIPHENYL]-2'-CARBONITRILE 审中-公开
标题翻译：制备4-溴甲基 - [1,1'-联苯] -2'-碳酮的方法
公开(公告)号：WO2011073703A2
公开(公告)日：2011-06-23
申请号：PCT/HU2010/000141
申请日：2010-12-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , HUSZÁR, Csaba , ÁRVAI, Géza , HEGEDŰS, Adrienn
发明人： HUSZÁR, Csaba , ÁRVAI, Géza , HEGEDŰS, Adrienn
IPC分类号： C07C253/30
CPC分类号： C07C253/30 , C07D257/04 , C07C255/50
摘要： Process for the preparation of the compounds of the general formula (I) - where in the formula R represents cyano group, - COOR 1 or -CONR 2 R 3 group - where R 1 , R 2 and R 3 stand for identical or non-identical substituents chosen from the following atom or groups: hydrogen atom, straight or branched C 1-7 alkyl group, C 3-6 cycloalkyl group; or in one given case a tetrazolyl group substituted with a C 1-4 alkyl group or triphenylmethyl group - wherein a compound of the general formula (II) - where the meaning of R is as defined above - is reacted with one of the following reagent pairs as bromine sources: bromate with hydrogen sulfite, or bromate with pyrosulfite, or bromide with percarbonate, or bromide with perborate, in aqueous-organic binary systems, and optionally the resulting compound of the general formula (I) is isolated from the reaction mixture by a method known per se .
摘要翻译：用于制备通式（I）的化合物的方法，其中式R中的R代表氰基，-COOR1或-CONR2R3基团，其中R1，R2和R3代表相同或不相同的取代基，选自下列原子或基团：氢原子，直链或支链C 1-7烷基，C 3-6环烷基; 或者在一个给定的情况下，被C 1-4烷基或三苯基甲基取代的四唑基 - 其中R的含义如上定义的通式（II）的化合物与下列试剂对之一反应作为溴源：含有亚硫酸氢盐的溴酸盐，或具有焦亚硫酸盐的溴酸盐，或具有过碳酸盐或溴化物的溴化物，或过硼酸盐的溴化物，在水 - 有机二元系统中，任选地，所得到的通式（I）化合物通过本身已知的方法。

2. 发明申请

WO2012131410A1 REDUCTIVE AMINATION PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMINE INTERMEDIARY COMPOUND 审中-公开
标题翻译：使用胺中间体化合物制备红霉素的还原性胺化方法
公开(公告)号：WO2012131410A1
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：PCT/HU2012/000021
申请日：2012-03-27
申请人： SANOFI , FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
发明人： FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
IPC分类号： C07D307/81
CPC分类号： C07D307/81 , C07D307/83 , C07D307/85
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of drohedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that a compound of formula (II) is reacted in the presence of a reductive agent with butyraldehyde and/or butanoic acid, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some hovel intermediary compounds and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）的二氢吲哚酮及其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于式（II）化合物在还原剂存在下与丁醛和/或丁酸反应，并分离所得产物，如果需要，将其转化为其药学上可接受的盐。本发明还涉及一些小屋中间体化合物及其制备。

3. 发明申请

WO2012131408A1 PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY MESYLATION 审中-公开
标题翻译：通过MESYLATION制备龙胆酮的方法
公开(公告)号：WO2012131408A1
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：PCT/HU2012/000019
申请日：2012-03-27
申请人： SANOFI , FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
发明人： FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
IPC分类号： C07D307/81
CPC分类号： C07D307/81
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of N-[2-n-butyl-3-[4-[3-(di-n- butylamino)-propoxy]-benzoyl]-benzofuran÷5-yl]methanesulfonamide (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof, where a salt of (5-amino-2-butyl-l- berizofuran-3-yl){4-[3-(di-n-butylamino)propoxy]phenyl}methanone of formula (II) - where A is a mono- or dibasic acid forming an acid addition salt with the compound of formula (II), n is 1 if A is dibasic acid and n is 1 or 2 if A is a monobasic acid - is reacted with a mesylating reagent in a heterogen reaction, if desired, in the presence of a phase transfer catalyst. The invention also relates to the novel salts of compound of formula (II), for the preparation thereof and their use in the preparation of dronedarone.
摘要翻译：本发明涉及制备N- [2-正丁基-3- [4- [3-（二正丁基氨基） - 丙氧基] - 苯甲酰基] - 苯并呋喃÷5 - 基]甲磺酰胺（I ）和其药学上可接受的盐，其中式（II）的（5-氨基-2-丁基-1-苄基呋喃-3-基）{4- [3-（二正丁基氨基）丙氧基]苯基}甲酮的盐） - 其中A是与式（II）化合物形成酸加成盐的一元酸或二元酸，如果A是二元酸，n是1，如果A是一元酸，则n是1或2，如果A是一元酸，则与如果需要，在相转移催化剂的存在下，异相原子反应中的甲磺酰试剂。本发明还涉及式（II）化合物的新型盐，用于制备它们及其在制备决奈达隆中的用途。

4. 发明申请

WO2012010913A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF DRONEDARONE 审中-公开
标题翻译：制备红霉素的新方法
公开(公告)号：WO2012010913A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：PCT/HU2011/000067
申请日：2011-07-13
申请人： SANOFI , FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
发明人： FRIESZ, Antal , HUSZÁR, Csaba
IPC分类号： C07D307/82
CPC分类号： C07D307/80 , C07D307/79 , C07D307/82
摘要： The subject of the invention is a novel process for the preparation of N-[2-n-butyl-3-{4-[(3-di-n-butylamino)- propoxy]benzoyl}benzofuran-5-yl]-methanesulfonamide of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that, the acyl group of the benzofuran derivative of the general formula (II), where R represents C 1-4 alkyl-, C 1-4 alkoxy- or aryl group - is selectively cleaved and if desired, the resulting compound of formula I is transformed into its salt.
摘要翻译：本发明的主题是制备N- [2-正丁基-3- {4 - [（3-二正丁基氨基） - 丙氧基]苯甲酰基}苯并呋喃-5-基] - 甲磺酰胺的新方法的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于通式（II）的苯并呋喃衍生物的酰基，其中R表示C 1-4烷基 - ，C 1-4烷氧基或芳基 - 为选择性裂解，如果需要，将所得到的式I化合物转化成其盐。

5. 发明申请

WO2013014480A1 PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMIDE INTERMEDIARY COMPOUND 审中-公开
标题翻译：使用酰胺中间体化合物制备龙胆酮的方法
公开(公告)号：WO2013014480A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/HU2012/000065
申请日：2012-07-23
申请人： SANOFI , FRIESZ, Antal , DOMBRÁDY, Zsolt , CSATÁRINÉ NAGY, Marianna , HUSZÁR, Csaba
发明人： FRIESZ, Antal , DOMBRÁDY, Zsolt , CSATÁRINÉ NAGY, Marianna , HUSZÁR, Csaba
IPC分类号： C07D307/80 , A61K31/343 , A61P9/06
CPC分类号： C07D307/80
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that the compound of formula (II) is reduced, and the obtained product is isolated and, if desired, converted into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）决奈达隆及其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于将式（II）化合物还原，并将所得产物分离，如果需要，转化为药学上可接受的盐的盐。本发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备。

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