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1. 发明申请

WO2004035092A2 REGULATION OF COFILIN 审中-公开
标题翻译：用于治疗炎症性疾病的代理调控COFILIN表达或活性的用途
公开(公告)号：WO2004035092A2
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：PCT/GB2003/004450
申请日：2003-10-15
申请人： OXFORD GLYCOSCIENCES (UK) LTD , BAYER HEALTHCARE AG , BACON, Kevin, B. , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , ROHLFF, Christian
发明人： BACON, Kevin, B. , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , ROHLFF, Christian
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： C07K14/4702 , G01N33/6893 , G01N2500/00 , G01N2800/122 , G01N2800/52
摘要： Methods for the treatment of inflammatory diseases including respiratory diseases, such as asthma and asthma related conditions, comprising regulation of the polypeptide cofilin, agents which modulate the expression or activity of the polypeptide, methods for the identification of such agents and the use of cofilin in the diagnosis of inflammatory diseases including respiratory diseases such as asthma and asthma related conditions.
摘要翻译：用于治疗包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关病症在内的炎性疾病的方法，包括调节多肽胞蛋白，调节多肽的表达或活性的试剂，用于鉴定这些药物的方法和使用cofilin 诊断炎性疾病包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关的病症。

2. 发明申请

WO2003105884A1 USE OF SHP-1 FOR THE THERAPY OF ASTHMA 审中-公开
标题翻译：使用SHP-1治疗哮喘
公开(公告)号：WO2003105884A1
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：PCT/GB2003/002611
申请日：2003-06-18
申请人： OXFORD GLYCOSCIENCES (UK) LTD , BAYER AG , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , BACON, Kevin, B. , LIU, Ningshu , REINEMER, Peter , ROHLFF, Christian
发明人： BACON, Kevin, B. , LIU, Ningshu , REINEMER, Peter , ROHLFF, Christian
IPC分类号： A61K38/17
CPC分类号： A61K38/465 , C07K16/40 , C12Y301/03048 , G01N33/6893 , G01N2500/00 , G01N2800/122 , G01N2800/52
摘要： The present invention relates to methods for the treatment of asthma and asthma related conditions comprising regulation of the polypeptide SHP-1, agents which modulate the expression or activity of the polypeptide, methods for the identification of such agents and the use of SHP-1 in the diagnosis of asthma and asthma related conditions.
摘要翻译：本发明涉及治疗哮喘和哮喘相关病症的方法，包括调节多肽SHP-1，调节多肽的表达或活性的药剂，用于鉴定这些药物的方法和使用SHP-1 哮喘和哮喘相关病症的诊断。

3. 发明申请

WO2004034062A2 REGULATION OF CAP-1 审中-公开
标题翻译：使用CAP-1治疗哮喘
公开(公告)号：WO2004034062A2
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/GB2003/004341
申请日：2003-10-08
申请人： OXFORD GLYCOSCIENCES (UK) LTD , BAYER HEALTHCARE AG , BACON, Kevin, Bruce , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , REINEMER, Peter , ROHLFF, Christian
发明人： BACON, Kevin, Bruce , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , REINEMER, Peter , ROHLFF, Christian
IPC分类号： G01N33/68
CPC分类号： G01N33/5091 , G01N33/5008 , G01N33/5023 , G01N33/5047 , G01N33/6884 , G01N33/6893 , G01N2500/00 , G01N2800/122 , G01N2800/52
摘要： Methods for the treatment of inflammatory diseases including respiratory diseases, such as asthma and asthma related conditions, comprising regulation of the polypeptide (Adenylyl Cyclase-Associated Protein 1/CAP-1), agents which modulate the expression or activity of the polypeptide, methods for the identification of such agents and the use of CAP-1 in the diagnosis of inflammatory diseases including respiratory diseases such as asthma and asthma related conditions.
摘要翻译：用于治疗包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关病症的炎性疾病的方法，包括调节多肽（腺苷酸环化酶相关蛋白1 / CAP-1），调节多肽表达或活性的试剂，方法这些药物的鉴定和CAP-1在诊断炎性疾病，包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关病症中的应用。

4. 发明申请

WO2004035139A1 REGULATION OF MKK3 审中-公开
标题翻译： MKK3的规定
公开(公告)号：WO2004035139A1
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：PCT/GB2003/004477
申请日：2003-10-15
申请人： OXFORD GLYCOSCIENCES (UK) LIMITED , BAYER HEALTHCARE AG , BACON, Kevin, Bruce , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , ROHLFF, Christian
发明人： BACON, Kevin, Bruce , HERATH, Herath, Mudiyanselage, Athula, Chandrasiri , LIU, Ningshu , ROHLFF, Christian
IPC分类号： A61P11/06
CPC分类号： C12Q1/485 , A61K38/005 , G01N2500/04
摘要： Methods for the treatment of inflammatory diseases including respiratory diseases, such as asthma and asthma related conditions, comprising regulation of the polypeptide mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3), agent which modulate the expression or activity of the polypeptide, methods for the identification of such agents and the use of MKK3 in the diagnosis of inflammatory diseases including respiratory diseases such as asthma and asthma related conditions.
摘要翻译：用于治疗包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关病症的炎性疾病的方法，包括调节多肽丝裂原活化蛋白激酶激酶3（MKK3），调节多肽表达或活性的试剂，鉴定方法的这种药物和MKK3在诊断炎性疾病，包括呼吸系统疾病如哮喘和哮喘相关病症中的应用。

5. 发明申请

WO2004070344A3 METHOD OF SCREENING FOR AGENTS WHICH MODULATE THE ACTIVITY OF TLR9 审中-公开
公开(公告)号：WO2004070344A3
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：PCT/EP2004/000641
申请日：2004-01-27
申请人： BAYER HEALTHCARE AG , LIU, Ningshu , WATANABE, Shinichi , NI, Lin , BACON, Kevin
发明人： LIU, Ningshu , WATANABE, Shinichi , NI, Lin , BACON, Kevin
IPC分类号： G01N33/566
摘要： The effect of TLR-9 modulation can be detected by determining e.g., the amount of T-bet mRNA or protein, STAT4 protein phosporylation, p38 activities, IL-12 mRNA or protein, inhibition of TH2-related IgG1 and IgE switching, present in a tissue. The present invention relates to method for identifying or evaluating reagents that modulate the activity of TLR9 using these members of the pathway such as T-bet, NF- B, IKK, STAT4, p38, IL-12 and Igs as markers. Reagents that modulate the activity of TLR9 identified by the present method are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of a range of diseases including cancer, autoimmune diseases, inflammatory diseases such as asthma or COPD, immunological disorders and any other conditions involving aberrations of signal transduction.

6. 发明申请

WO2012104428A1 (5S,8S)-3-(4'-CHLOR-3'-FLUOR-4-METHYLBIPHENYL-3-YL)-4-HYDROXY-8-METHOXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ON (VERBINDUNG A) ZUR THERAPIE 审中-公开
标题翻译：（5S，8S）-3-（4'-氯-3'-氟-4-甲基联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2- 酮（化合物A）治疗
公开(公告)号：WO2012104428A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：PCT/EP2012/051895
申请日：2012-02-03
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , LIENAU, Philip , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , NAJJAR, Maher , EIS, Knut , FISCHER, Reiner , MORADI, Wahed, Ahmed
IPC分类号： A61K31/4015 , A61K45/06
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/4015 , A61K45/06
摘要： Die Erfindung betrifft (5s,8s)-3-(4'-Chlor-3'-fluor-4-methylbiphenyl-3-yl)-4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro[4.5]dec-3-en-2-on zu therapeutischen Zwecken, Pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及（5S，8S）-3-（4'-氯-3'-氟-4-甲基联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯 -2-酮用于治疗目的，药物制剂和它们在治疗肿瘤性疾病的预防和治疗中的用途，尤其如此。

7. 发明申请

WO2011128407A2 SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE-CONTAINING COMBINATIONS 审中-公开
标题翻译：取代的2,3-二氢咪哒唑[1,2-C]喹唑啉 - 组合
公开(公告)号：WO2011128407A2
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：PCT/EP2011/055917
申请日：2011-04-14
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LIU, Ningshu
发明人： LIU, Ningshu
IPC分类号： A61K45/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/18 , A61K31/4406 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to : * combinations of : component A : one or more 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (A1) or (A2), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B : one or more N-(2-arylamino) aryl sulfonamide compounds of general formula (B), or Lapatinib, or Paclitaxel, or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; and, optionally, component C : one or more further pharmaceutical agents; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; * use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and * a kit comprising such a combination.
摘要翻译：本发明涉及：*组分A：一种或多种通式（A1）或（A2）的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物，或生理学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体; 组分B：一种或多种通式（B）的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物或拉帕替尼或紫杉醇或其生理学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体; 和任选地，组分C：一种或多种另外的药剂; 其中任选地一些或全部组分为药物制剂的形式，所述药物制剂准备好用于同时，同时，分别或顺序地施用。通过口服，静脉内，局部，局部装置，腹膜内或鼻腔途径相互依赖; *使用这样的组合制备用于治疗或预防癌症的药物; 和*包含这种组合的药盒。

8. 发明申请

WO2013017600A1 SUBSTITUIERTE 3-(BIPHENYL-3-YL)-4-HYDROXY-8-METHOXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ONE 审中-公开
标题翻译：取代的3-（联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮
公开(公告)号：WO2013017600A1
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：PCT/EP2012/064974
申请日：2012-07-31
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 3-(Biphenyl-3-yl)-4-hydroxy-8-methoxy-1-azaspiro[4.5]dec-3- en-2-one, insbesondere zu therapeutischen Zwecken, pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及取代的3-（联苯-3-基）-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，特别是用于治疗目的，药物组合物和它们在使用治疗，特别是对于肿瘤疾病的预防和治疗。

9. 发明申请

WO2012136549A1 USE OF SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES 审中-公开
标题翻译：取代的2,3-二氢吲哚并[1,2-C]喹唑啉的使用
公开(公告)号：WO2012136549A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：PCT/EP2012/055595
申请日：2012-03-29
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , LIU, Ningshu , SCHNEIDER, Claudia
发明人： LIU, Ningshu , SCHNEIDER, Claudia
IPC分类号： A61K31/517 , G01N33/48 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/436 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/635 , A61K45/06 , C12Q1/6886 , G01N33/57415 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to: - use of a 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compound, or of a pharmaceutical composition containing same, as a sole active agent, or of a combination of a) said compound or a pharmaceutical composition containing said compound and b) one or more further active agents, for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of cancer; - combinations of a) said compound and b) one or more further active agents; - a pharmaceutical composition comprising said compound as a sole active agent for the treatment of breast cancer; - a pharmaceutical composition comprising a combination of a) said compound and b) one or more further active agents; - use of biomarkers involved in the modification of Bel expression, HER family expression and/or activation, PIK3CA signaling and / or loss of PTEN for predicting the sensitivity and /or resistance of a cancer patient to said compound and providing a rationale-based synergistic combination as defined herein to increase sensitivity and/or to overcome resistance; and - a method of determining the level of a component of one or more of Bcl expression, HER family expression and/or activation, PIK3CA signaling and / or loss of PTEN.
摘要翻译：本发明涉及： - 使用2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物或其包含其的药物组合物作为唯一活性剂，或组合a）所述化合物或含有所述化合物的药物组合物和b）一种或多种另外的活性剂，用于制备用于治疗或预防癌症的药物; - a）所述化合物和b）一种或多种其它活性剂的组合; - 药物组合物，其包含所述化合物作为用于治疗乳腺癌的唯一活性剂; - 药物组合物，其包含a）所述化合物和b）一种或多种其它活性剂的组合; - 使用涉及Bel表达，HER家族表达和/或激活修饰的生物标志物，PIK3CA信号传导和/或PTEN的丧失，用于预测癌症患者对所述化合物的敏感性和/或抗性，并提供基于理论的协同作用组合，以提高灵敏度和/或克服阻力; 以及 - 确定Bcl表达，HER家族表达和/或激活，PIK3CA信号传导和/或PTEN丧失中的一种或多种的组分水平的方法。

10. 发明申请

WO2012110518A1 SUBSTITUIERTE 3-(BIPHENYL-3-YL)-8,8-DIFLUOR-4-HYDROXY-1-AZASPIRO[4.5]DEC-3-EN-2-ONE ZUR THERAPIE 审中-公开
标题翻译：取代的3-（联苯-3-基）-8,8-二氟-4-羟基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮用于治疗
公开(公告)号：WO2012110518A1
公开(公告)日：2012-08-23
申请号：PCT/EP2012/052520
申请日：2012-02-14
申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft , Bayer CropScience AG , LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
发明人： LIU, Ningshu , THEDE, Kai , MÖNNING, Ursula , SCHOLZ, Arne , HILGER, Christoph-Stephan , BÖMER, Ulf , FISCHER, Reiner
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P35/00
CPC分类号： A01N43/38 , A01N43/12 , A61K31/403 , A61K45/06 , C07D209/54
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 3-(Biphenyl-3-yl)-8,8-difluor-4-hydroxy-l-azaspiro[4.5]dec-3- en-2-one der Formel (la) zu therapeutischen Zwecken, pharmazeutische Mittel und deren Verwendung in der Therapie, insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von Tumorerkrankungen. Die Erfindung betrifft außerdem neue Verbindungen der Formel (I), in welcher W, X, Y, Z, A, B, D und G die oben angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Herbizide und/oder Fungizide. Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die halogensubstituierte spirocyclische Ketoenole einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbessernde Verbindung andererseits enthalten. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmitteln enthaltend insbesondere halogensubstituierte spirocyclische Ketoenole, durch die Zugabe von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderern, die entsprechenden Mittel, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Anwendung im Pflanzenschutz als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder Fungizide und/oder zur Verhinderung von unerwünschtem Pflanzen wuchs.
摘要翻译：本发明涉及取代的3-（联苯-3-基）-8,8-二氟-4-羟基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮的式（Ia），用于治疗目的的，药剂的和它们在治疗中的用途，特别是用于肿瘤疾病的预防和治疗。本发明还涉及式（I），其中W，X，Y，Z，A，B，D和G具有上文给出的含义，多个用于其制备方法及其作为杀虫剂和/或使用的方法和中间体的新化合物除草剂和/或杀真菌剂。本发明还选择性除草组合物中，卤素取代的螺环酮烯醇一方面，作物植物相容性改善化合物涉及包括上另一方面。本发明还涉及提高包含在特别是卤素取代的螺环酮 - 烯醇的作物保护组合物的活性，通过加入铵盐或鏻盐和任选的渗透促进剂，相应的组合物，其制备方法及其在植物保护作为杀虫剂和/或杀真菌剂和/应用的或增长，以防止不希望的植物。

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