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1. 发明申请

WO03020252A2 TREATMENT OF CHRONIC MYELOGENOUS LEUKEMIA, RESISTANT OR INTOLERANT TO STI571, INVOLVING HOMOHARRINGTONINE ALONE OR COMBINED WITH OTHER AGENTS 审中-公开
标题翻译：治疗慢性淋巴细胞白血病，耐药或不耐受STI571，涉及HOMOHARRINGTONINE或与其他代理组合
公开(公告)号：WO03020252A2
公开(公告)日：2003-03-13
申请号：PCT/IB0203992
申请日：2002-09-05
申请人： ONCOPHARM CORP , ROBIN JEAN-PIERRE , MAHON FRANCOIS-XAVIER , MAISONNEUVE HERVE , MALOISEL FREDERICK , BLANCHARD JULIE
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , MAHON FRANCOIS-XAVIER , MAISONNEUVE HERVE , MALOISEL FREDERICK , BLANCHARD JULIE
IPC分类号： C07D491/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P35/02 , A61K31/00
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/7068 , A61K2300/00
摘要： The present invention concerns a method of treating chronic myelogenous leukemia, a related myeloproliferative disorder or a Ph-positive acute lymphocytic leukemia in a subject animal, comprising: (a) selecting or identifying an animal suffering from chronic myelogenous leukemia or a related myeloproliferative disorder and showing resistance or intolerance to treatment with STI571; and (b) administering to the animal homoharringtonine. In a preferred embodiment, the animal is a human being.
摘要翻译：本发明涉及治疗受试动物中慢性骨髓性白血病，相关的骨髓增生性疾病或Ph-阳性急性淋巴细胞性白血病的方法，其包括：（a）选择或鉴定患有慢性骨髓性白血病或相关的骨髓增生性疾病的动物，以及显示STI571治疗耐药或不耐受; 和（b）给予动物homoharringtonine。在优选的实施方案中，动物是人。

2. 发明申请

WO02074314A9 THERAPEUTICAL METHOD INVOLVING SUBCUTANEOUS ADMINISTRATION OF DRUGS CONTAINING CEPHALOTAXINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：涉及含有CEPHALOTAXINE衍生物的药物的副作用的治疗方法
公开(公告)号：WO02074314A9
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/IB0201979
申请日：2002-03-11
申请人： ONCOPHARM CORP
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , MARIE JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA , VEKHOFF ANNE , BLANCHARD JULIE
IPC分类号： A61K31/55 , A61K45/06 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/55 , A61K2300/00
摘要： A new method of therapy using the subcutaneous mode of administration of formulations based upon harringtonines including their salts and tautomeric forms having the formula (I) where: R is H, OH; Ome, O-(C1-C30)-alkyl, O-aryl-(C1-C30)-alkyl, O-aryl-(C1-C30)-alkenyl, O-(C3-C30)-cycloalkyl or null and R is H or OH; or R , R form together O-, R = R Ome or R and R form together OCH2O- n is 0 to 8, R is H, OH, Ome, 0-(C1-C30)-alkyl, O-aryl-(C1-C30)-alkyl, O-(C2-C30)-alkenyl, O-(C3-C30)-cycloalkyl or O-aryl, Z = O, S, or NH, and Formula (II) or Z-R is NR R , R and R representing respectively R and R , R , R , R are independently H, C1-C30 alkyl, C3-C30 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-C30)-alkyl, C2-C30 alkenyl, C2-C30 alkynyl, C1-C30 trihalogenoalkyl, C1-C30 alkylamino-(C1-C30)alkyl, C1-C30 dialkylamino(C1-C30)-alkyl, or amino-(C1-C30)-alkyl, or Formula (III) where R , R , R are independently H, halogen, C1-C30 alkyl, C3-C30 cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-C30)-alkyl, C2-C30 alkenyl or C2-C30 alkynyl, C1-C30trihalogenoalkyl, m is 0 to 4, each of these groups including or not heteroatom(s) or their combination with another antitumor agent or a mixture of antitumor agents useful for the treatment of a disease in humans or animals, particularly cancers, leukemias, lymphomas, parasite diseases or chemotherapeutic resistance to other agents, in using a formulation specifically adapted for subcutaneous administration.
摘要翻译：使用基于哈林顿素（包括其盐和互变异构形式）的制剂的皮下给药方法的新的治疗方法，其具有式（I）其中：R 1是H，OH; O-（C 1 -C 30） - 烷基，O-芳基 - （C 1 -C 30） - 烷基，O-芳基 - （C 1 -C 30） - 烯基，O-（C 3 -C 30） - 环烷基或无 2>是H或OH; 或R 1，R 2一起形成O-，R 3 = R 4或R 3和R 4一起形成OCH 2 O-n为0至8，R 5为 H，OH，O，O-（C 1 -C 30） - 烷基，O-芳基 - （C 1 -C 30） - 烷基，O-（C 2 -C 30） - 烯基，O-（C 3 -C 30） - 环烷基或O- 芳基，Z = O，S或NH，式（II）或ZR 8为NR 12 R 13，R 12和R 13分别表示R 9和R 10 R 9，R 10，R 11独立地为H，C 1 -C 30烷基，C 3 -C 30环烷基，芳基，芳基 - （C 1 -C 30） - 烷基，C 2 -C 30烯基，C 2 -C 30 炔基，C 1 -C 30三卤代烷基，C 1 -C 30烷基氨基 - （C 1 -C 30）烷基，C 1 -C 30二烷基氨基（C 1 -C 30） - 烷基或氨基 - （C 1 -C 30） - 烷基或式（III） R 15，R 16独立地为H，卤素，C 1 -C 30烷基，C 3 -C 30环烷基，芳基，芳基 - （C 1 -C 30） - 烷基，C 2 -C 30烯基或C 2 -C 30炔基， C1-C30三卤代烷基，m为0至4，这些基团中的每一个包括或不包括杂原子或它们与另一种抗肿瘤剂的组合或用于治疗人或动物，特别是癌症中的疾病的抗肿瘤剂的混合物 s，白血病，淋巴瘤，寄生虫病或对其他药物的化学抗性，使用特别适合于皮下给药的制剂。

3. 发明申请

WO02074776A3 HIGHLY PURIFIED AND CRYSTALLINE FORM OF HARRINGTONINE 审中-公开
标题翻译：哈丁顿高纯度和结晶形式
公开(公告)号：WO02074776A3
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/IB0202054
申请日：2002-03-21
申请人： ONCOPHARM CORP , ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , DHAL ROBERT , MARIE JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA
发明人： ROBIN JEAN-PIERRE , BLANCHARD JULIE , DHAL ROBERT , MARIE JEAN-PIERRE , RADOSEVIC NINA
IPC分类号： C07D491/153 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D491/20
CPC分类号： C07D491/20
摘要： The invention concerns a natural, synthetic or semi-synthetic harringtonines including their tautomeric forms and their salts of the following formula (I): wherein n = 2 (i.e. harringtonine) or n = 3(i.e. homoharringtonine), in which the total content of impurities, possibly including enantiomeric forms, is lower than 1%, and/or the content of the major impurity is lower than 0.9%, and/or the chromatographic assay exhibits a harringtonines content higher than 97,5%.
摘要翻译：本发明涉及天然的，合成的或半合成的哈林顿（harringtonine），包括其互变异构形式及其下式（I）的盐：其中n = 2（即，哈林顿）或n = 3（即高粱素），其中可能包括对映体形式的杂质低于1％，和/或主要杂质的含量低于0.9％，和/或色谱测定显示哈林顿含量高于97.5％。

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