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1. 发明申请

WO2010149262A1 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2010149262A1
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/EP2010/003328
申请日：2010-06-01
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , CLAUS, Eckhard , KRAUSE, Jan , KLEINEIDAM, Melanie , SCHELLENBERGER, Steffen , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , CLAUS, Eckhard , KRAUSE, Jan , KLEINEIDAM, Melanie , SCHELLENBERGER, Steffen , BATHE, Andreas
IPC分类号： C07C303/06 , C07C309/17 , C07C69/65 , C07C67/08 , B01F17/00 , C11D1/00
CPC分类号： C07C309/17 , B01F17/0035 , C07C67/08 , C07C69/65 , C07C303/06 , C08F2/24 , C08K5/103 , C09D5/027 , C09D7/47 , C09D7/63 , C09D11/03 , C11D1/004 , D06M13/236 , D06M13/256 , D06M2200/11 , D06M2200/12
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Verbindungen mit fluorierten Endgruppen, deren Verwendung als oberflächenaktive Substanzen und Herstellverfahren für diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明的目的是具有氟化端基的新的化合物，其作为表面活性物质，以及这些化合物的生产过程中使用。

2. 发明申请

WO2011082770A2 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2011082770A2
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/EP2010/007596
申请日：2010-12-14
申请人： MERCK PATENT GMBH , CLAUS, Eckhard , KLEINEIDAM, Melanie , HIERSE, Wolfgang , BATHE, Andreas
发明人： CLAUS, Eckhard , KLEINEIDAM, Melanie , HIERSE, Wolfgang , BATHE, Andreas
IPC分类号： C07C69/67
CPC分类号： C07C69/67 , C07C69/708 , C07C229/24 , C07C323/52 , C11D1/004
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Verbindungen mit Rf-Endgruppen, deren Verwendung als oberflächenaktive Substanzen und Herstellverfahren für diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明涉及一种具有射频端基的新化合物，其作为表面活性物质，以及这些化合物的生产过程中使用。

3. 发明申请

WO2008003446A2 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2008003446A2
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005841
申请日：2007-07-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
IPC分类号： B01F17/00
CPC分类号： C07C309/42 , B01F17/0035 , C07C309/43 , C07C309/46 , C07C309/47 , C07C323/66 , C07C381/00 , C11D1/002 , C11D1/004 , C11D1/22 , C11D3/245 , C11D3/3418 , C11D7/34
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen mit einer Arylsulfonatgruppe, einem Spacer und einer Gruppe Y, wobei Y für CF 3 - (CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a -S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- oder [CF 3 - (CH 2 ) a ]NH-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5 oder (Formel I) steht, wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r -, CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r - oder [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r -, B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O), S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O)1 C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Herstellverfahren für diese Verbindungen und Verwendungen dieser oberflächenaktiven Verbindungen.
摘要翻译：
本发明是具有芳基磺酸酯基，间隔基和基团Y，其中Y˚F导航用途řCF <子>化合物3 - （CH <子> 2 ）<子>一 -O - ， - SF <子> 5 - ，CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子>一< /子> - S - ，CF <子> 3 CF <子> 2 S，[CF <子> 3 - （CH <子> 2 ） <子>一] <子> 2 或N- [CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子>一 ] NH-，其中a代表选自0-5的整数或（式I），其中Rf代表CF 3 - （CH _{2 ）<子> - [R - ，CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子> - [R -O - ， - CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子> - [R -S，CF <子> 3 CF <子> 2 - S - ，SF <子> 5 - （CH <子> 2 ）<子> - [R - 或[CF <子> 3 - （CH < 子> 2 ）<子> - [R ] <子> 2 N- [CF <子> 3 - （CH <子> 2 ） <子> - [R ] NH或（CF <子> 3 ）<子> 2 N-（CH <子> 2 ）<子> - [R}

4. 发明申请

WO2008003443A1 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2008003443A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005838
申请日：2007-07-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
IPC分类号： B01F17/00
CPC分类号： C07C381/00 , B01F17/0035 , B01F17/005 , B01F17/0057 , C07C17/12 , C07C17/16 , C07C17/18 , C07C17/25 , C07C205/11 , C07C205/37 , C07C211/29 , C07C211/52 , C07C215/68 , C07C217/84 , C07C229/60 , C07C233/64 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/36 , C07C323/40 , C07C323/62 , C07C25/13 , C07C22/08
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Endgruppen Y, wobei Y steht für (Formel I), wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r -, CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r -, [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r -, B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O), S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O), C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O, R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, als Endgruppe in oberflächenaktiven Verbindungen, entsprechende neue Verbindungen und Herstellverfahren für diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明是使用端基Y，其中Y代表（式I）的方法，其中R f为CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R < / SUB> - ，CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R -O - ， - CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R S-，CF _{3 CF _{2 - S - ，SF _{5 - （CH _{2 ）_{- [R - [CF _{3 - （CH _{2 ）_{ř ] _{2 N-，[CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ] NH或（CF _{3 ）_{2 N-（CH _{2 ）_{- [R - ，B表示单键，O， NH，NR，CH _{2 ，C（O）-O，C（O），S，CH _{2 -O，OC（O）NC（O）， C（O）N，OC（O）N，NC（O）-N，O- SO _{2 或SO _{2 -O，R是烷基 1至4个碳原子，b为0或1，c为0或1，q是0或1，的b，其中至少一个，并且q是1，r是0，1，2， 3，4或5，作为表面活性剂的化合物中的末端基团对应的新的化合物和PROD ellverfahren这些化合物。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2008003445A1 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2008003445A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005840
申请日：2007-07-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
IPC分类号： B01F17/00
CPC分类号： B01F17/0035 , C07C235/08 , C07C237/08 , C07C323/60 , C07C329/16 , C07C381/00 , C09K3/16 , C09K3/18
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Fettsäurealkanol- oder polyolamide mit mindestens einer Gruppe Y, wobei Y für CF 3 -(CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a -S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- oder [CF 3 -(CH 2 ) a ]NH-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5 oder (formula I) steht, wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r , CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r - oder [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r , B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O) S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O), C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O, R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Herstellverfahren für diese Verbindungen und Verwendungen dieser oberflächenaktiven Verbindungen.
摘要翻译：本发明的目的是脂肪酸链烷醇酰胺或具有至少一个基团Y，其中Y为CF polyolamide _{3 - （CH _{2 ）_{一 -O- ，SF _{5 - ，CF _{3 - （CH _{2 ）_{一 - S - ，CF _{3 CF _{2 S，[CF _{3 - （CH _{2 ）_{一] _{2 或N- [CF _{3 - （CH _{2 ）_{一] NH-，其中一个是所选择的一个整数超出范围0至5，或（式I），其中R f为CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ，CF < SUB> 3 - （CH _{2 ）_{- [R -O - ， - CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R - S - ，CF _{3 CF _{2 - S - ，SF _{5 - （CH _{2 ）_{- [R - 或[CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ] _{2 N- [CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ] NH或（CF _{3 < / SUB>）_{2 N-（CH _{2 ）_{- [R ，B代表一个单键，O，NH，NR，CH _{2 ，C（O）-O，C（O）S，CH _{2 -O，OC （O）NC（O），C（O）N，OC（O）N，NC（O）-N，O- SO _{2 或SO _{2 -O，R是碳原子数为1〜4的烷基，b为0或1，c为0或1，q是0或1，其中b。至少一种和q是1，和 r是0，1，2，3，4或5的制造方法为这些表面活性化合物的这些化合物和用途。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

6. 发明申请

WO2008003444A1 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2008003444A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005839
申请日：2007-07-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai (Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
IPC分类号： C07C69/708 , C07C309/12 , C07H13/04 , C07H13/06
CPC分类号： C07C69/708 , C07C67/14 , C07C67/31 , C07C229/10 , C07C303/22 , C07C309/12 , C07C309/15 , C07C323/52 , C07C329/16 , C07C381/00 , C08K5/103 , C08K5/41 , D06M13/21 , D06M2200/00
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Fettsäureester von Polyolen oder sulfonierte Fettsäureester oder sulfonierte Fettsäureamide mit mindestens einer Gruppe Y, wobei Y für CF 3 -(CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a - S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- oder [CF 3 -(CH 2 ) a ]NH-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5, oder Formel (I) steht, wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r , CF 3 -(CH 2 ) r O-, CF 3 -(CH 2 ) r S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r oder [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r -, B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O), S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O), C(O)-N1 O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O, R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Herstellverfahren für diese Verbindungen und Verwendungen dieser oberflächenaktiven Verbindungen.
摘要翻译：本发明是具有多元醇或磺化脂肪酸酯或磺化脂肪酸酰胺的脂肪酸酯的至少一个基团Y，其中Y为CF _{3 - （CH _{2 ）_{一 -O - ， - SF _{5 - ，CF _{3 - （CH _{2 ）_{一 - S-， CF _{3 CF _{2 S，[CF _{3 - （CH _{2 ）_{一] _{2 或N- [CF _{3 - （CH _{2 ）_{一] NH-，其中a是从在范围0至5的整数，或式（I）其中R f为CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R < / SUB>，CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R O-，CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R S，CF _{3 CF _{2 - S - ，SF _{5 - （CH _{2 ）_{- [R 或[CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ] _{2 N-，[CF _{3 - （CH _{2 ）_{- [R ] NH或（CF _{3 ）_{2 N-（CH _{2 ）_{- [R - ，B表示单键，O，NH， NR，CH _{2 ，C（O）-O，C（O），S，CH _{2 -O，OC（O）NC（O），C（ O）N 1 OC（O）N，NC（O）-N，O- SO _{2 或SO _{2 -O，R是1〜4的烷基个碳原子，b为0或1，c为0或1，q是0或1，的b，其中至少一个，并且q是1，r是0，1，2，3，4 或者如图5所示，制造方法对这些表面活性化合物的这些化合物和用途。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

7. 发明申请

WO2008003447A2 FLUORTENSIDE 审中-公开
标题翻译： FLUOR表面活性剂
公开(公告)号：WO2008003447A2
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005842
申请日：2007-07-02
申请人： MERCK PATENT GMBH , HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai(Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
发明人： HIERSE, Wolfgang , IGNATYEV, Nikolai(Mykola) , SEIDEL, Martin , MONTENEGRO, Elvira , KIRSCH, Peer , BATHE, Andreas
IPC分类号： C07C321/14
CPC分类号： C07C323/66 , A61K8/70 , A61Q19/00 , B01F17/0035 , B03D1/01 , B03D1/012 , B03D1/014 , B03D1/016 , B03D2203/005 , C07C211/15 , C07C211/21 , C07C211/28 , C07C215/08 , C07C215/24 , C07C217/08 , C07C217/10 , C07C309/10 , C07C309/14 , C07C323/52 , C11D1/004
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Endgruppen Y, wobei Y steht für CF 3 (CH 2 ) a S- oder CF 3 CF 2 S- oder [CF 3 - (CH 2 ) a ] 2 N-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5, als Endgruppe in oberflächenaktiven Verbindungen, entsprechende neue Verbindungen und Herstellverfahren für diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明是使用端基Y，其中Y代表CF _{3 （CH _{2 ）_{一 S或CF _{3 CF _{2 S或[CF _{3 - （CH _{2 ）_{一] _{2 N-，其中a为的范围内选择的0〜5的整数，作为对应于这些化合物的新化合物和制备过程中的表面活性剂化合物在端基。}}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2002102794A2 POLYMORPHIC FORMS OF 1-'4-(5-CYANOINDOL-3-YL)BUTYL-4-(2-CARBAMOYLBENZOFURAN-5-YL)PIPERAZINE HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译： 1-4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基-4-（2-羧甲基苯并呋喃-5-基）哌嗪氢氯化物的多晶型
公开(公告)号：WO2002102794A2
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/EP2002/006153
申请日：2002-06-05
申请人： MERCK PATENT GMBH , BATHE, Andreas , HELFERT, Bernd , NEUENFELD, Steffen , KNIEL, Heike , BARTELS, Matthias , RUDOLPH, Susanne , BÖTTCHER, Henning
发明人： BATHE, Andreas , HELFERT, Bernd , NEUENFELD, Steffen , KNIEL, Heike , BARTELS, Matthias , RUDOLPH, Susanne , BÖTTCHER, Henning
IPC分类号： C07D405/00
CPC分类号： A61K31/496 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation.
摘要翻译：本发明涉及1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪的盐酸盐的新结晶改性，二盐酸盐的结晶改性 1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪和无定形的1- [4-（5-氰基吲哚-3-基）丁基] -4-（2-氨基甲酰基 - 苯并呋喃-5-基） - 哌嗪盐酸盐，特别适用于制备用于治疗或预防抑郁障碍，焦虑障碍，双相性精神障碍，躁狂症，痴呆，物质相关的固体药物疾病，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，纤维肌痛，睡眠障碍，精神障碍，脑梗死，紧张症，用于治疗性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征和不期望的产后泌乳的副作用。

9. 发明申请

WO2008080456A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDEN 审中-公开
标题翻译：用于生产苯并呋喃-2-甲酰胺
公开(公告)号：WO2008080456A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：PCT/EP2007/010123
申请日：2007-11-22
申请人： MERCK PATENT GMBH , BATHE, Andreas
发明人： BATHE, Andreas
IPC分类号： C07D307/85
CPC分类号： C07D307/85 , Y02P20/55
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Benzofuran-2- carboxamiden der Formel (I) worin R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式的苯并呋喃-2-羧酰胺的制备（I），其中R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 ，R ^{5 和R ^{6 具有权利要求中给出的含义。1}}}}}}

10. 发明申请

WO2006114202A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 5-(4-[4-(5-CYANO-3-INDOLYL)-BUTYL]-1-PIPERAZINYL)-BENZOFURAN-2-CARBOXAMID 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺的制备
公开(公告)号：WO2006114202A1
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：PCT/EP2006/003344
申请日：2006-04-12
申请人： MERCK PATENT GMBH , BATHE, Andreas
发明人： BATHE, Andreas
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D307/84 , C07D405/12
摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid und/oder eines seiner physiologisch unbedenklichen Salze, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel (I), worin L Cl,Br,I,SO 2 F,SO 2 CF 3 ,SO 2 C 2 F 5 bedeutet, durch Übergangsmetall-katalysierte Kupplung mittels Pd-Komplexen mit 3-(4-Piperazin-1-yl-buyl)-indol-5-carbonitril umsetzt, und/oder dass man das gebildete 5-(4[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid durch Behandeln mit einer Säure in eines seiner Säureadditionssalze umwandelt, sowie eines zweiten Verfahrens, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel (II) als Base oder HX-Salz (mit X=Cl, BR) umsetzt mit 3-(4-Oxo-butyl)-1H-indol-5-carbonitril durch reduktive Aminierung, und/oder dass man 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid durch Behandeln mit einer Säure in eines seiner Säureadditionssalze umwandelt.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺和/或它的生理学上可接受的盐中的一种，其特征在于在制备在该式（I）化合物，其中L是Cl，Br，I，SO _{2 楼SO _{2 CF _{3 ， SO _{2 C _{2 ˚F_{5 装置（由钯络合物的方法用3- 4-哌嗪-1-基过渡金属催化的偶联 Buyl）吲哚-5-甲腈进行反应，和/或在于所述形成5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺通过与处理它酸成其酸加成盐中的一个被转换，以及作为第二方法，其特征在于式（II）化合物作为碱或HX盐（其中X =氯，溴）与3-（4-氧代 - 丁基）反应 -1H-吲哚-5-甲腈通过还原胺化，和/或在5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺通过treatmen ELN转换与酸成其酸加成盐中的一种。}}}}}}

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