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    • 6. 发明申请
    • (lH-IND0L-7-YL)-(PYRIMIDIN-2 -YL-AMINO) METHANON DERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS IGF-Rl INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON KREBS
    • (LH-IND0L -7-基) - (嘧啶-2- AMINO基)甲酮衍生物和相关化合物作为IGF-RL抑制剂用于治疗癌症的
    • WO2006108487A1
    • 2006-10-19
    • PCT/EP2006/002470
    • 2006-03-17
    • MERCK PATENT GMBHHEINRICH, TimoBLAUKAT, AndreeKORDOWICZ, Maria
    • HEINRICH, TimoBLAUKAT, AndreeKORDOWICZ, Maria
    • C07D401/14C07D403/12C07D403/14C07D407/14A61P35/00
    • C07D401/14C07D403/12C07D403/14C07D405/14
    • Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin Ar einen ein- oder zweikernigen aromatischen Homo- oder Heterocyclus mit 1 bis 4 N-, O- und/oder S-Atomen und 5 bis 10 Gerüstatomen, der unsubstituiert oder ein-, zwei- oder dreifach durch Carbonylsauerstoff, Hal, A, OH, OA, NH 2 , NHA, NA 2 , NO 2 , CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH 2 , CONHA, CONA 2 , NHCOA , NHCONH 2 , NHSO 2 A, CHO, COA, SO 2 NH 2 und/oder S(O) 9 A substituiert sein kann, A unverzweigtes, verzweigtes oder cyclisches Alkyl mit 1-14 C-Atomen, worin eine oder zwei CH 2 -Gruppen durch O- oder S-Atome und/oder durch -CH=CH-Gruppen und/oder auch 1-7 H-Atome durch F und/oder Cl ersetzt sein können, Hal: F, Cl, Br oder I, D: NH, NH 2 , NA 2 , NHA, CH 2 , CH 3 , OH, OA, O oder S, E: CH 2 , CH, NH oder N, Y: E oder eine gesättigte oder ungesättigte Bindung, X: CH 2 , O oder NH, Q: Hal, A, OH, OA, NH 2 , NHA, NA 2 , NO 2 , CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH 2 , CONHA, CONA 2 , NHCOA, NHCONH 2 , NHSO 2 A, CHO, COA, SO 2 NH 2 oder X-M, deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere Tumoren und/oder Krankheiten, an deren Entstehung oder Verlauf Kinasen beteiligt sind.
    • 本发明涉及式(I)其中Ar转具有1的单环或双环芳族碳环或杂环至4个N,O和/或S原子,和5至10个骨架原子,其未被取代或两个的化合物 - 或者通过羰基氧,哈尔,A,OH,OA,NH 2 ,NHA,NA 2 三取代,NO 2 ,CN,OCN, SCN,COOH,COOA,CONH 2 ,CONHA,CONA 2 ,NHCOA NHCONH 2 ,NHSO 2 A,CHO,COA,SO 2 NH 2 和/或S(O) 9 A可以被取代, 一个表示具有1-14个C原子的,直链的,支链或环状烷基,其中一个或两个CH 2 基团被O或S原子取代和/或通过-CH = CH-基团和/或 女,Cl,Br或I,D::另外,1-7个H原子被F和/或Cl可以被替换,哈尔代替NH,NH 2 ,NA 2 ,NHA,CH 2 ,CH 3 ,OH,OA,O或S,E:CH 2 ,CH,NH或N,Y :E或饱和或不饱和键,X:CH 2 ,O或NH,Q:哈尔,A,OH,OA,NH 2 ,NHA,NA 2 ,NO 2 < / SUB>,CN,OCN,SCN,COOH,COOA,CONH 2 ,CONHA,CONA 2 ,NHCOA,NHCONH 2 ,NHSO < SUB> 2 一个,CHO,COA,SO 2 NH 2 或XM,它们的制备和使用用于制备所述药物用于治疗疾病,特别是肿瘤和 /或疾病,其开发或激酶的过程的参与。