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1. 发明申请

WO2007120589A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CAPROLACTAM CGRP ANTAGONIST INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：制备CAPROLACTAM CGRP拮抗剂中间体的方法
公开(公告)号：WO2007120589A2
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2007/008700
申请日：2007-04-06
申请人： MERCK & CO., INC. , PALUCKI, Michael , DAVIES, Ian , STEINHUEBEL, Dietrich , ROSEN, Jonathan
发明人： PALUCKI, Michael , DAVIES, Ian , STEINHUEBEL, Dietrich , ROSEN, Jonathan
CPC分类号： C07D223/12 , C07D471/04
摘要： An efficient syntheses for the preparation of (3 R ,6 S )-3-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-2-one.
摘要翻译：（3R，6S）-3-氨基-6-（2,3-二氟苯基）-1-（2,2,2-三氟乙基）氮杂环庚烷-2-酮的制备的有效合成。

2. 发明申请

WO2009020588A1 PROCESS FOR MAKING THIOPHENE CARBOXAMIDE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：制备硫代羧酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009020588A1
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/US2008/009389
申请日：2008-08-05
申请人： MERCK & CO., INC. , MERCK FROSST CANADA LTD. , DAVIES, Ian , DOLMAN, Sarah , GAUVREAU, Danny , HUGHES, Greg , O'SHEA, Paul
发明人： DAVIES, Ian , DOLMAN, Sarah , GAUVREAU, Danny , HUGHES, Greg , O'SHEA, Paul
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D333/38
摘要： The invention encompasses a process for making a thiophene carboxamide derivative, which is an EP4 antagonist useful for treating pain and inflammation.
摘要翻译：本发明包括制备噻吩甲酰胺衍生物的方法，其是用于治疗疼痛和炎症的EP4拮抗剂。

3. 发明申请

WO2010011584A2 PROCESS FOR MAKING A RENIN INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：制备阮宁抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2010011584A2
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/US2009/051101
申请日：2009-07-20
申请人： MERCK & CO., INC. , MERCK FROSST CANADA LTD. , ANGELAUD, Remy , DAVIES, Ian , MAGUIRE, Courtney , LAU, Stephen , O'SHEA, Paul , SHULTZ, Scott
发明人： ANGELAUD, Remy , DAVIES, Ian , MAGUIRE, Courtney , LAU, Stephen , O'SHEA, Paul , SHULTZ, Scott
IPC分类号： C07D213/643
CPC分类号： C07D213/643
摘要： A salt of the compound (3 'R ,4 'S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide selected from the group consisting of monoacetate salt and bis-D-tartrate salt. In one embodiment of the invention, the salt is (3 ', 4' S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide monoacetate. In one embodiment of the invention, the salt is (3 'R , 4 'S )-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide bis-D-tartrate. The invention also describes a asymmetric synthesis of (3'R, 4'S)-6-[2-(2,6-Dichloro-4-methyl-phenoxy)-ethoxy]-1',2',3',4',5',6'-hexahydro-[3,4']bipyridinyl-3'-carboxylic acid [2-chloro-5-(2-methoxy-ethyl)-benzyl]-cyclopropyl-amide as a monoacetate salt or as a bis-D-tartrate salt.
摘要翻译：化合物（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4'，5' 6'-六氢 - [3,4']联吡啶基-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基酰胺，其选自单乙酸盐和双 - D-酒石酸盐。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' ，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺单乙酸酯。在本发明的一个实施方案中，盐是（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4 '，5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺双-D-酒石酸盐。本发明还描述了（3'R，4'S）-6- [2-（2,6-二氯-4-甲基 - 苯氧基） - 乙氧基] -1'，2'，3'，4' 5'，6'-六氢 - [3,4']联吡啶-3'-羧酸[2-氯-5-（2-甲氧基 - 乙基） - 苄基] - 环丙基 - 酰胺，为单乙酸盐或二 -D-酒石酸盐。

4. 发明申请

WO2014204831A1 CYCLIC PHOSPHONATE SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：环状磷酸酯取代的核苷类衍生物及其用于治疗病毒性疾病的方法
公开(公告)号：WO2014204831A1
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：PCT/US2014/042463
申请日：2014-06-16
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , BOGEN, Stephane , GIRIJAVALLABHAN, Vinay , TRUONG, Quang , CHEN, Ping , BENNETT, Frank , KEREKES, Angela , DANG, Qun , OLSEN, David, B. , DAVIES, Ian
发明人： BOGEN, Stephane , GIRIJAVALLABHAN, Vinay , TRUONG, Quang , CHEN, Ping , BENNETT, Frank , KEREKES, Angela , DANG, Qun , OLSEN, David, B. , DAVIES, Ian
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/712 , A61K31/7105
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/661 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K45/06 , C07F9/65586 , C07F9/65744 , C07H19/11 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to Cyclic Phosphonate Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (structure) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein, as well as to compositions and methods of using the Cyclic Phosphonate Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的环磷酸酯取代的核苷衍生物：（结构）及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义，以及使用用于治疗或预防患者HCV感染的环磷酸酯取代的核苷衍生物。

5. 发明申请

WO2014059902A1 2'-DISUBSTITUTED SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译： 2'-取代的取代的核苷类衍生物及其用于治疗病毒性疾病的方法
公开(公告)号：WO2014059902A1
公开(公告)日：2014-04-24
申请号：PCT/CN2013/085069
申请日：2013-10-11
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , GIRIJAVALLABHAN, Vinay , BOGEN, Stephane , PAN, Weidong , DANG, Qun , DAVIES, Ian
发明人： GIRIJAVALLABHAN, Vinay , BOGEN, Stephane , PAN, Weidong , DANG, Qun , DAVIES, Ian
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/706 , A61K31/7056 , A61K38/21 , A61K45/06 , C07D487/04 , C07H7/06 , A61K2300/00
摘要： 2'-disubstituted substituted nucleoside derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed:(1), wherein A is N 3 or NH 2 and X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ,R 5 and R 18 are as defined herein. Compositions comprising at least one 2'-disubstituted nucleoside derivative, and methods of using the 2'-disubstituted nucleoside derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient are disclosed.
摘要翻译：公开了式（I）的2'-二取代取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐：（1）其中A是N 3或NH 2，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 18如本文所定义。公开了包含至少一种2'-二取代核苷衍生物的组合物，以及使用2'-二取代核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

6. 发明申请

WO2014059901A1 2'-CYANO SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译： 2'-氰基取代的核苷衍生物及其用于治疗病毒性疾病的方法
公开(公告)号：WO2014059901A1
公开(公告)日：2014-04-24
申请号：PCT/CN2013/085060
申请日：2013-10-11
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , GIRIJAVALLABHAN, Vinay , BOGEN, Stephane , PAN, Weidong , DANG, Qun , DAVIES, Ian
发明人： GIRIJAVALLABHAN, Vinay , BOGEN, Stephane , PAN, Weidong , DANG, Qun , DAVIES, Ian
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P31/12
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/7056 , A61K31/706 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/48215 , A61K47/60 , C07F9/65616 , C07F9/65744 , A61K2300/00
摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 18 are defined herein. The compounds encompassed by Formula (I) include compounds which are HCV NS5B inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HCV NS5B inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HCV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of disease caused by HCV. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 18在本文中定义。由式（I）包括的化合物包括HCV NS5B抑制剂和可以在体内被代谢为HCV NS5B抑制剂的其它化合物。该化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HCV的感染以及由HCV引起的疾病发作的预防，治疗或延迟。化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

7. 发明申请

WO2014078463A1 2 -ALKYNYL SUBSTITUTED NUCLEOSIDE DERIVATIVES FOR TREATING VIRAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗病毒的2-羟基取代的核苷衍生物
公开(公告)号：WO2014078463A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/US2013/069965
申请日：2013-11-14
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , BENNETT, Frank , HUANG, Yuhua , WANG, Lingyan , BOGEN, Stephane, L. , KEREKES, Angela, D. , GIRIJAVALLABHAN, Vinay M. , BUTORA, Gabor , TRUONG, Quang , DAVIES, Ian , WEBER, Anne E.
发明人： BENNETT, Frank , HUANG, Yuhua , WANG, Lingyan , BOGEN, Stephane, L. , KEREKES, Angela, D. , GIRIJAVALLABHAN, Vinay M. , BUTORA, Gabor , TRUONG, Quang , DAVIES, Ian , WEBER, Anne E.
IPC分类号： A61K31/7068 , C07H19/02 , C07H19/10
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K45/06 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/09 , C07H19/11
摘要： The present invention relates to 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2'-Alkynyl Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的2'-炔炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

8. 发明申请

WO2012126056A1 SYSTEM AND APPARATUS FOR LOCATING FAULTS IN A CABLE NETWORK 审中-公开
标题翻译：用于在电缆网络中定位故障的系统和装置
公开(公告)号：WO2012126056A1
公开(公告)日：2012-09-27
申请号：PCT/AU2012/000294
申请日：2012-03-21
申请人： KAELUS PTY LTD , STRACHAN, Frank , HORSFIELD, Brendan , DELFORCE, Greg , DAVIES, Ian
发明人： STRACHAN, Frank , HORSFIELD, Brendan , DELFORCE, Greg , DAVIES, Ian
IPC分类号： H04B10/08 , G01R31/08
CPC分类号： H04B17/309 , G01R31/086
摘要： A range to fault (RTF) module (100) for use in a system for locating faults in a cable network is discussed. The module includes an input port (101) for coupling the module to a PIM analyser. The module (100) also includes an output port (102) for connection to the device under test (DUT). In addition to the input (101) and output (102) ports the module is provided with a monitor port (103) for receipt of a PIM signal from the PIM analyser. The module in this instance also includes two USB ports (104a), (104b) enabling a serial connection between the PIM analyser and the module (100).
摘要翻译：讨论了用于定位电缆网络故障的系统中的故障范围（RTF）模块（100）。模块包括用于将模块耦合到PIM分析器的输入端口（101）。模块（100）还包括用于连接到被测设备（DUT）的输出端口（102）。除了输入（101）和输出（102）端口之外，模块还具有用于从PIM分析器接收PIM信号的监视端口（103）。在这种情况下，该模块还包括能够在PIM分析器和模块（100）之间进行串行连接的两个USB端口（104a），（104b）。

9. 发明申请

WO2004109681A2 COPY PROTECTION SYSTEM FOR DATA CARRIERS 审中-公开
标题翻译：数据载体的复制保护系统
公开(公告)号：WO2004109681A2
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：PCT/GB2004/002433
申请日：2004-06-09
申请人： FIRST 4 INTERNET LTD , MILES, Anthony , BENSON, Iain , COBURN, Ceri , DAVIES, Ian
发明人： MILES, Anthony , BENSON, Iain , COBURN, Ceri , DAVIES, Ian
IPC分类号： G11B20/00
CPC分类号： G11B20/00086 , G11B20/00659 , G11B20/00688 , G11B20/00956
摘要： A copy-protected compact disc includes, within a single session, a table of contents (TOC) and a Video CD index (VI). Each track (T) is prefaced by unrecoverable data (UD) at a track start position (ATOC) indicated by the table of contents (TOC). However, the Video CD index (VI) indicates the actual position (AP) of the tracks. DVD players use the Video CD index (VI) to locate the tracks, while CD-ROM drives use the table of contents (TOC) and read the unrecoverable data (UD), which prevents them from reading the subsequent track (T). The unrecoverable data (UD) may be prefaced by data pointers (DP) which cause the CD-ROM drive to load a player program in response to the error condition. The player program can be used to play the tracks (T), but restricts copying. Subchannel data (P; DX) causes audio CD players to ignore the Video CD index (VI) and the unrecoverable data (UD), and to play the tracks (T) at their actual start positions (AP).
摘要翻译：复制保护的光盘在单个会话内包括目录（TOC）和视频CD索引（VI）。每个轨道（T）由内容表（TOC）指示的轨道起始位置（ATOC）处的不可恢复数据（UD）开头。然而，视频CD索引（VI）指示轨道的实际位置（AP）。 DVD播放机使用视频CD索引（VI）来定位曲目，而CD-ROM驱动器使用目录（TOC）并读取不可恢复数据（UD），这阻止它们读取后续轨道（T）。不可恢复数据（UD）可以由数据指针（DP）开头，数据指针（DP）使得CD-ROM驱动器响应错误状况加载播放器程序。播放器程序可用于播放曲目（T），但限制复制。子信道数据（P; DX）使音频CD播放器忽略视频CD索引（VI）和不可恢复数据（UD），并在其实际开始位置（AP）播放曲目（T）。

10. 发明申请

WO2016010802A1 INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL 审中-公开
标题翻译：肾外毒素通道抑制剂
公开(公告)号：WO2016010802A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/US2015/039635
申请日：2015-07-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , PASTERNAK, Alexander , DAVIES, Ian , DING, Fa-Xiang , JIANG, Jinlong , DONG, Shuzhi , GU, Xin , SUZUKI, Takao , VACCA, Joseph, P. , PU, Zhifa , XU, Shouning
发明人： PASTERNAK, Alexander , DAVIES, Ian , DING, Fa-Xiang , JIANG, Jinlong , DONG, Shuzhi , GU, Xin , SUZUKI, Takao , VACCA, Joseph, P. , PU, Zhifa , XU, Shouning
IPC分类号： C07D401/00
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K45/06
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.
摘要翻译：本发明提供了作为ROMK（Kir1.1）通道抑制剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并且用于治疗和预防包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾脏疾病以及与过量的盐和水保留有关的病症的医学病症。

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