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1. 发明申请

WO2012160085A1 BIOKOMPATIBLE NANOPOLYMERPARTIKEL MIT WIRKSTOFFEN FÜR DIE PULMONALE APPLIKATION 审中-公开
标题翻译：随着对肺应用活性成分的生物相容性纳米聚合物粒子
公开(公告)号：WO2012160085A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/EP2012/059577
申请日：2012-05-23
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , BECK-BROICHSITTER, Moritz , SCHMEHL, Thomas , GESSLER, Tobias , KISSEL, Thomas
发明人： BECK-BROICHSITTER, Moritz , SCHMEHL, Thomas , GESSLER, Tobias , KISSEL, Thomas
IPC分类号： A61K9/19 , A61K31/519
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/0073 , A61K31/519
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt biokompatible Nanopolymerpartikel bereit, die aus einem biokompatiblen Polymer, einem Stabilisator und einem Wirkstoff zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie oder der erektilen Dysfunktion bestehen und zur Herstellung eines Mittels für die Behandlung der pulmonalen Hypertonie oder der erektilen Dysfunktion verwendet werden können.
摘要翻译：本发明提供了生物相容的纳米聚合物粒子制备由生物相容的聚合物，稳定剂和用于肺高血压，或勃起功能障碍的治疗的活性成分，并且可用于制备的药剂的用途的肺动脉高压，或勃起功能障碍的治疗。

2. 发明申请

WO2012010159A1 BIOABBAUBARE NANO-, MESO- UND MIKROPOLYMERPARTIKEL ZUR AUFRECHTERHALTUNG EINER NIEDRIGEN OBERFLÄCHENSPANNUNG IN DER LUNGE UND ZUM SCHUTZ DES PULMONALEN SURFACTANTS 审中-公开
标题翻译：可生物降解的纳米技术，用于维持肺部低表面张力和肺表面活性物质的保护中观和微观粒子聚合物
公开(公告)号：WO2012010159A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：PCT/DE2011/001471
申请日：2011-07-18
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , BECK-BROICHSITTER, Moritz , SCHMEHL, Thomas , GESSLER, Tobias
发明人： BECK-BROICHSITTER, Moritz , SCHMEHL, Thomas , GESSLER, Tobias
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/51 , A61K31/78 , A61K31/785 , C08L33/14
CPC分类号： C08F220/34 , A61K9/007 , A61K9/0073 , A61K9/1635 , A61K9/5138 , A61K31/78 , A61K31/785 , C08L33/14 , Y10T428/2982
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt biokompatible Nano-, Meso- und Mikropolymerpartikel bereit, welche pathogene Proteine binden können, die in den Lining Layer der Lunge eindringen. Bekannte pathogene Proteine im pulmonalen Lining Layer sind negativ geladen. Sie schädigen das pulmonale Surfactant-System, welches für die Aufrechterhaltung einer niedrigen Oberflächenspannung in der Lunge und damit für eine funktionsfähige Atmung essentiell ist. Erfindungsgemäße Polymerpartikel weisen einen Durchmesser zwischen 20 nm und 10 pm auf, sind wasserunlöslich, haben eine positive Oberflächenladung und eine geringe Oberflächenhydrophobizität. Der isoelektrische Punkt der Partikel ist größer als 5, damit die Partikel im Lining Layer der Lunge als positiv geladene Partikel vorliegen, und zugleich größer als der isoelektrische Punkt des zu bindenden pathogenen Proteins. Die erfindungsgemäßen Polymerpartikel können beispielsweise über Präzipitatitions- oder Emulsionsverfahren hergestellt werden. Die erfindungsgemäßen Polymerpartikel können zur Aufrechterhaltung einer niedrigen Oberflächenspannung in der Lunge und zum Schutz des pulmonalen Surfactants verwendet werden.
摘要翻译：本发明提供了生物相容的纳米，介观和制备能够结合致病蛋白质穿透肺的衬里层微聚合物颗粒。在肺衬里层已知的致病蛋白质是带负电荷。它们破坏肺表面活性系统，这是用于保持在肺部的低表面张力，从而功能性呼吸必不可少的。本发明的聚合物颗粒具有20nm至晚上10点之间的直径，是水不溶性，具有正的表面电荷和低表面疏水性。颗粒的等电点为大于5，以便在肺的衬里层中的颗粒的存在形式正电荷的粒子，并在同一时间比蛋白质的等电点更大的受约束致病。本发明的聚合物颗粒可以通过Präzipitatitions-或乳液聚合方法来制备，例如。本发明的聚合物颗粒可以被用于维持在肺中的低表面张力和肺表面活性物质的保护。

3. 发明申请

WO2012160088A1 BIOKOMPATIBLE NANO- UND MIKROPARTIKEL BESCHICHTET MIT STABILISATOREN FÜR DIE PULMONALE APPLIKATION 审中-公开
标题翻译：生物相容性纳米和微米与肺应用包膜稳定剂
公开(公告)号：WO2012160088A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/EP2012/059584
申请日：2012-05-23
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , BECK-BROICHSITTER, Moritz , GESSLER, Tobias , SCHMEHL, Thomas
发明人： BECK-BROICHSITTER, Moritz , GESSLER, Tobias , SCHMEHL, Thomas
IPC分类号： A61K9/51 , A61K31/519 , A61K9/12
CPC分类号： A61K9/5089 , A61K9/0078 , A61K9/5026 , A61K9/5138 , A61K9/5153 , A61K31/519
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt Stabilisatoren zur Beschichtung von biokompatiblen Nano- und Mikropartikeln bereit, die die Aggregation der Partikel bei der Herstellung, der Lagerung sowie vor und während der Vernebelung verhindern und zur Herstellung eines Mittels für die pulmonale Applikation verwendet werden können.
摘要翻译：本发明提供了稳定剂的生物相容性纳米粒子和制备的微粒，这防止在制造，储存和前和雾化过程中颗粒的聚集，并且可以用于制备的试剂用于肺部应用的涂层。

4. 发明申请

WO2010106063A2 MIT THERAPEUTIKA UND DIAGNOSTIKA BELADENE KOMPOSITMATERIALIEN UMFASSEND POLYMERNANOPARTIKEL UND POLYMERFASERN 审中-公开
标题翻译：药物和诊断负载的复合材料综合聚合物纳米微粒以及聚合物纤维
公开(公告)号：WO2010106063A2
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：PCT/EP2010/053381
申请日：2010-03-16
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , PHILIPPS-UNIVERSITÄT MARBURG , TRANSMIT GMBH , SCHMEHL, Thomas , NGUYEN, Juliane , BECK-BROICHSITTER, Moritz , GESSLER, Tobias , KISSEL, Thomas , THIEME, Marcel
发明人： SCHMEHL, Thomas , NGUYEN, Juliane , BECK-BROICHSITTER, Moritz , GESSLER, Tobias , KISSEL, Thomas , THIEME, Marcel
IPC分类号： A61K9/51
CPC分类号： A61K9/5153 , A61K9/70
摘要： Die vorliegende Erfindung stellt Kompositmaterialien umfassend Polymernanofasern und Polymernanopartikel bereit, wobei mindestens eines der beiden Polymermaterialien mit einer Substanz ausgewählt aus Therapeutika und Diagnostika beladen ist. Fasern und Nanopartikel können aus identischen oder verschiedenen Polymeren bestehen; die Polymermaterialien sind jedoch in jedem Fall biokompatibel. Therapeutika und Diagnostika können dabei hydrophil oder lipophil sein, und die beiden Polymermaterialien ebenso. Das mindestens eine Polymermaterial und die Substanz, mit der es beladen ist, sind entweder beide hydrophil oder beide lipophil. Die Polymernanopartikel der Kompositmaterialien weisen Durchmesser von 10 nm bis 600 nm auf. Die Polymerfasern weisen Durchmesser von 10 nm bis 50 µm und Längen von 1 µm bis zu einigen Metern auf. Die vorliegende Erfindung stellt des Weiteren Verfahren zur Herstellung der Kompositmaterialien bereit. Polymernanopartikel können auf verschiedene Weise hergestellt werden, beispielsweise durch kontrollierte Fällung einer Polymerlösung, die optional eine Beladungssubstanz enthält. Anschließend werden die Nanopartikel mit einem weiteren Polymer und ggf. einer Beladungssubstanz gemischt, je nachdem, ob Partikel, Fasern oder beide mit Substanz beladen werden sollen. Die Verarbeitung dieser Lösung zu Kompositen umfassend Polymerfasern Polymernanopartikel kann beispielsweise Elektrospinnen, Schmelzspinnen, Extrudieren oder mittels Templatverfahren geschehen. Erfindungsgemäße Kompositmaterialien eignen sich für die Herstellung von Arzneimitteln, die therapeutisch oder diagnostisch wirksame Substanzen langsam und kontrolliert freisetzen.
摘要翻译：本发明提供了包含制备的聚合物纳米纤维和纳米颗粒的聚合物复合材料，其特征在于，在治疗和诊断中加载的物质中选择的两种聚合物材料中的至少一种。纤维和纳米颗粒可以由相同或不同的聚合物; 然而，聚合材料是在每种情况下生物相容的。治疗和诊断由此可以是亲水性或亲脂性，以及两种聚合物材料为好。所述至少一种聚合物材料和与它加载的物质，无论是二者均为亲水或亲脂。复合材料的聚合物纳米颗粒的直径为10nm至600nm的。所述聚合物纤维具有从10纳米至50微米的直径和1微米长度可达几米。本发明提供了一种制备所述复合材料的进一步处理。聚合物纳米颗粒可以以各种方式通过聚合物溶液的控制的沉淀来制备，例如，任选地含有负载物质。随后，将纳米颗粒与另一种聚合物混合，并且如果必要的话，装载物质，根据不同的颗粒，纤维，或两者是否将被装载的物质。这种解决方案的处理，以复合材料，其包括聚合物纤维的聚合物纳米颗粒可以，例如，静电纺丝，熔融纺丝，挤出或通过装置发生模板。根据本发明的复合材料是适合于释放所述治疗或诊断有效物质缓慢和受控的药物中的用途。

5. 发明申请

WO2014076243A1 OPTIMIERUNG VON VERNEBELUNGSEIGENSCHAFTEN EINER LÖSUNG ODER EINES KOLLOIDS 审中-公开
标题翻译：优化的溶液或胶体的雾化性能的影响
公开(公告)号：WO2014076243A1
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：PCT/EP2013/073960
申请日：2013-11-15
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN
发明人： BECK-BROICHSITTER, Moritz , GESSLER, Tobias , SCHMEHL, Thomas
IPC分类号： A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K9/00 , A61K47/26 , A61K47/34
CPC分类号： A61K9/0078 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/34
摘要： Die Inhalation stellt beispielsweise bei der Therapie von Atemwegskrankheiten oder bei der Anästhesie eine der wichtigsten Formen der Applikation von Wirkstoffen dar. Nachteilig ist derzeit im Stand der Technik, dass nicht jede Lösung bzw. Suspension mit einem gängigen Vernebier derart vernebelt werden kann, dass eine für die inhalative Therapie geeignete Partikelgrößenverteilung des erzeugten Aerosols resultiert. Die Erfindung betrifft deshalb ein Verfahren zur Vernebelung einer Lösung oder eines Kolloids unter Bildung von Aerosolpartikeln, wobei die Lösung oder das Kolloid mindestens einen Zusatz enthält, wobei der Zusatz eine niedermolekulare Verbindung oder ein Polyether oder ein Polysorbat oder ein modifiziertes PVA ist, und aerosolphysikalische Parameter der durch Vernebelung der Lösung oder des Kolloids gebildeten Partikel über die Konzentration des Zusatzes in der Lösung oder des Kolloids eingestellt werden. Die Erfindung betrifft weiterhin ein Aerosol, erhältlich nach diesem Verfahren zur pulmonalen Applikation bei einem Patienten zur Diagnose oder Therapie einer Erkrankung.
摘要翻译：吸入是例如在呼吸系统疾病的或在活性成分的施用的最重要的形式麻醉一个的治疗。一个缺点是目前本领域的任何溶液或悬浮液不能与标准喷雾器，使得对于被气雾化在气溶胶的吸入疗法适当的颗粒尺寸分布所产生的结果。因此，本发明涉及一种用于溶液或气溶胶颗粒的胶体形式的雾化的方法，其中所述溶液或胶体含有至少一种添加剂，其中所述添加剂是低分子化合物或聚醚或聚山梨酯或改性PVA，和气溶胶物理参数通过在溶液或胶体添加剂的浓度的溶液或胶体的雾化形成的颗粒的可调节。本发明还涉及一种气溶胶，通过该方法用于肺部给药以获得用于疾病的诊断或治疗的患者。

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