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1. 发明申请

WO2003053956A1 IN 3-POSITION HETEROCYCLISCH SUBSTITUIERTE PIPERIDIN-2,6-DIONE 审中-公开
标题翻译： IN 3-POSITION杂环取代的哌啶-2,6-二酮
公开(公告)号：WO2003053956A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/EP2002/014447
申请日：2002-12-18
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , FROSCH, Stefanie , GERMANN, Tieno , ZIMMER, Oswald, Karl , THEIL, Fritz
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , FROSCH, Stefanie , GERMANN, Tieno , ZIMMER, Oswald, Karl , THEIL, Fritz
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： Es werden in 3-Position heterocyclisch substituierte Piperidin-2,6-dione, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln, insbesondere als Immunmodulatoren für die Behandlung und/oder Prophylaxe von Entzündungs-und Autoimmunerkrankungen sowie hämatologisch onkologischen Erkrankungen, beschrieben.
摘要翻译：有在3位的杂环取代的哌啶-2,6-二酮，描述它们的制备和在药物中使用，特别是作为免疫调节剂用于治疗炎性和自身免疫性疾病和恶性血液病的疾病的治疗和/或预防。

2. 发明申请

WO2003000699A1 SUBSTITUIERTE 1-OXA-2,8-DIAZA-SPIRO[4,5]DEC-2-EN-DERIVATE ALS ARZNEIMITTEL GEGEN SCHMERZ 审中-公开
标题翻译：取代的1-氧杂-2,8-二氮杂螺[4,5]癸-2-烯衍生物作为药物抗PAIN
公开(公告)号：WO2003000699A1
公开(公告)日：2003-01-03
申请号：PCT/EP2002/006880
申请日：2002-06-21
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , ENGLBERGER, Werner, Günter , GERMANN, Tieno , HAURAND, Michael , HENNIES, Hagen-Heinrich , MAUL, Corinna , SUNDERMANN, Bernd , HOLENZ, Jörg
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , ENGLBERGER, Werner, Günter , GERMANN, Tieno , HAURAND, Michael , HENNIES, Hagen-Heinrich , MAUL, Corinna , SUNDERMANN, Bernd , HOLENZ, Jörg
IPC分类号： C07D498/10
CPC分类号： C07D498/10 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte 1-Oxa-2,8-diazaspio[4.5]dec-en-derivate der allgemeinen Formel (I) sowie Verfahren zu deren Herstellung, deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln und Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen.
摘要翻译：本发明涉及取代的1-氧杂-2,8- diazaspio [4.5]通式（I）和它们的制备方法，它们用于制备药物和含有这些化合物的药物组合物中的癸烯衍生物。

3. 发明申请

WO2008012047A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF (1R,2R)-3-(3-DIMETHYLAMINO-1-ETHYL-2-METHYL-PROPYL)-PHENOL 审中-公开
标题翻译：制备（1R，2R）-3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基） - 酚的方法
公开(公告)号：WO2008012047A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/EP2007/006515
申请日：2007-07-23
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , HELL, Wolfgang , ZIMMER, Oswald , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HOLENZ, Jörg , GLADOW, Stefan
发明人： HELL, Wolfgang , ZIMMER, Oswald , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HOLENZ, Jörg , GLADOW, Stefan
IPC分类号： C07C213/00 , C07C213/08 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C217/72 , C07C225/10 , C07C211/27 , C07C211/28 , C07B57/00
CPC分类号： C07C213/00 , C07B57/00 , C07C213/08 , C07C221/00 , C07C215/54 , C07C217/62
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (1 R,2R)-3- dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol.
摘要翻译：本发明涉及制备（1R，2R）-3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基） - 苯酚的方法。

4. 发明申请

WO2006125675A1 TRENNUNG STEREOISOMERER N,N-DIALKYLAMINO-2-ALKYL-3-PHENYL-ALKANE 审中-公开
标题翻译：分离立体异构体N，N-二烷基氨基-2-烷基-3-苯基烷烃
公开(公告)号：WO2006125675A1
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/EP2006/005101
申请日：2006-05-29
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HELL, Wolfgang
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HELL, Wolfgang
IPC分类号： C07C213/10 , C07C217/72
CPC分类号： C07C213/10 , C07B2200/07 , C07C217/72
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Isolierung eines Stereoisomers aus einer Mischung umfassend die beiden Stereoisomere der allgemeinen Formeln (I-A) und (I-A’) und/oder die beiden Stereoisomere der allgemeinen Formeln (I-B) und (I-B’) worin R 1 , R 2 und R 3 gleich oder verschieden ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus -H, -F, -Cl, S-C 1 -(C)6-alkyl, - -OH, -O-C 1 C 6 -alkyl, -O-C 1 -C 6 -alkylen-phenyl, -OCO- C 1 -C 6 -alkyl, -OCON(C 1 - C6 -alkyl) 2 und -O-SiR 8 R 9 R 10 (worin R 8 , R 9 und R 10 gleich oder verschieden -C 1 -C 6 -alkyl oder -Phenyl sind); R 4 -H oder -C 1 C 6 -alkyl ist; R 5 -C 1 C 6 -alkyl ist; und R 6 und R 7 gleich oder verschieden -H oder -C 1 -C 6 -alkyl sind; oder deren Salze mit organischen oder anorganischen Säuren; umfassend den Schritt (a) Beeinflussen des Mischungsverhältnisses der Stereoisomere in der Mischung, so dass zumindest eines der Stereoisomere mit einem Enantiomerenüberschuss vorliegt.
摘要翻译：本发明涉及分离的混合物，其包含通式的两种立体异构体（IA）和（IA“）其立体异构体的方法，和/或通式的两种立体异构体（IB）和（IB”）其中R _{1 ，R _{2 和R _{3 选自-H，-F，-Cl，SC的基团相同或不同的选择_{1 - （C）6烷基， - OH， - OC _{1 C _{6 烷基，OC _{1 -C _{6 亚烷基 - 苯基， - OCO-ç_{1 -C _{6 烷基， - OCON（C _{1 - _{C6 烷基）_{2 和-O-SIR _{8 - [R _{9 - [R _{10 < / SUB>（其中，R _{8 ，R _{9 和R _{10 是相同的或不同的-C _{1 -C < SUB> 6 的烷基或苯基）; R C _{6 烷基_{4 是-H或-C _{1 ; [R _{5 -C _{1 C _{6 烷基; 且R _{6 和R _{7 或不同地是-H或-C _{1 -C _{6 是相同的烷基; 或它们与有机或无机酸的盐; 包括在混合物中的立体异构体的混合比例的步骤（a）的影响，从而使立体异构体中的至少一个是本对映体过量。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2011157390A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED 3-(1-AMINO-2-METHYLPENTANE-3-YL)PHENYL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备取代的3-（1-氨基-2-甲基戊-3-烯）苯基化合物的方法
公开(公告)号：WO2011157390A2
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：PCT/EP2011/002904
申请日：2011-06-14
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HOLENZ, Jörg
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HOLENZ, Jörg
IPC分类号： C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/54 , C07C217/62
CPC分类号： C07C213/08 , C07B2200/07 , C07C213/02 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C253/30 , C07C235/34 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C255/37
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of substituted 3-(1-amino-2-methylpentane-3-yl)phenyl compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备取代的3-（1-氨基-2-甲基戊烷-3-基）苯基化合物的方法。

6. 发明申请

WO2011029614A1 CRYSTALLINE MODIFICATIONS OF 6-DIMETHYLAMINOMETHYL-1-(3-METHOXY-PHENYL)-CYCLOHEXANE-1,3-DIOL 审中-公开
标题翻译： 6-二甲基氨基乙基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己基-1,3-二醇的晶体改性
公开(公告)号：WO2011029614A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：PCT/EP2010/005587
申请日：2010-09-13
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , GRUSS, Michael , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich
发明人： GRUSS, Michael , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich
IPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC分类号： C07C217/74 , C07B2200/13
摘要： The present invention relates to crystalline modifications of (1R,3R,6R)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol, (1S,3S,6S)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol and mixtures thereof, pharmaceutical compositions and medicaments comprising these modifications, the use of these modifications as well as to a process for the enrichment of (1R,3R,6R)- or (1S,3S,6S)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)-cyclohexane-1,3-diol.
摘要翻译：本发明涉及（1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇，（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1- 1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇及其混合物，包含这些修饰的药物组合物和药物，这些修饰的用途以及富集（1R，3R，6R ） - 或（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基） - 环己烷-1,3-二醇。

7. 发明申请

WO2009106336A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON (1RS,3RS,6RS)-6-DIMETHYLAMINOMETHYL-1-(3-METHOXYPHENYL)-CYCLOHEXAN-1,3-DIOL 审中-公开
标题翻译： METHOD FOR PRODUCING（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇
公开(公告)号：WO2009106336A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/EP2009/001395
申请日：2009-02-27
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HELL, Wolfgang , HOLENZ, Jörg , ZIMMER, Oswald , VAULONT, Irene , HAAG, Dieter , EL SAYED, Emad , HETT, Robert , OLBRICH, Alfred , PUMPENMEIER, Lars
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , HELL, Wolfgang , HOLENZ, Jörg , ZIMMER, Oswald , VAULONT, Irene , HAAG, Dieter , EL SAYED, Emad , HETT, Robert , OLBRICH, Alfred , PUMPENMEIER, Lars
IPC分类号： C07C215/42 , C07C213/00
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C217/74
摘要： Verfahren zur Herstellung von (1R,3R,6R)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3- methoxyphenyl)cyclohexan-1,3-diol oder (1S,3S,6S)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3- methoxyphenyl)cyclohexan-1,3-diol oder Mischungen davon.
摘要翻译：一种用于（1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基）环己烷-1,3-二醇或（1S，3S，6S）的制备方法-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基）环己烷-1,3-二醇或其混合物。

8. 发明申请

WO2005097192A3 ACTIVE SUBSTANCE COMBINATION OF A CARBINOL COMPOUND AND AN OPIOID 审中-公开
公开(公告)号：WO2005097192A3
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/EP2005/003862
申请日：2005-04-05
申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , GUTIERREZ SILVA, Bonifacio , HOLENZ, Jörg , FARRE GOMIS, Antonio
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , GUTIERREZ SILVA, Bonifacio , HOLENZ, Jörg , FARRE GOMIS, Antonio
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/485 , A61K45/06 , A61P13/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to an active substance combination comprising at least one substituted carbinol compound and at least one opioid, a medicament comprising said active substance combination, a pharmaceutical formulation comprising said active substance combination and the use of said active substance combination for the manufacture of a medicament.

9. 发明申请

WO2005097099A1 ACTIVE SUBSTANCE COMBINATION COMPRISING A CARBINOL COMBINED TO AT LEAST AN NSAID 审中-公开
标题翻译：活性物质组合包含与至少一种NSAID组合的卡波宁
公开(公告)号：WO2005097099A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/EP2005/003641
申请日：2005-04-05
申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , GUTIERREZ SILVA, Bonifacio , HOLENZ, Jörg , FARRE GOMIS, Antonio
发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , GUTIERREZ SILVA, Bonifacio , HOLENZ, Jörg , FARRE GOMIS, Antonio
IPC分类号： A61K31/196
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/196 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to an active substance combination comprising at least one substituted carbinol compound and at least one non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a medicament comprising said active substance combination, a pharmaceutical formulation comprising said active substance combination for the manufacture of a medicament.
摘要翻译：本发明涉及包含至少一种取代的甲醇化合物和至少一种非甾体抗炎药（NSAID）的活性物质组合物，包含所述活性物质组合的药物，包含所述用于制造的所述活性物质组合的药物制剂的药物。

10. 发明申请

WO2011018487A1 SIGMA LIGANDS FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF PAIN INDUCED BY CHEMOTHERAPY 审中-公开
标题翻译：用于预防或治疗由化疗引起的疼痛的SIGMA配偶
公开(公告)号：WO2011018487A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：PCT/EP2010/061720
申请日：2010-08-12
申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. , BAEYENS-CABRERA, José Manuel , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , VELA HERNÁNDEZ, José Miguel , ZAMANILLO- CASTANEDO, Daniel , NIETO-LÓPEZ, Francisco-Rafael
发明人： BAEYENS-CABRERA, José Manuel , BUSCHMANN, Helmut, Heinrich , VELA HERNÁNDEZ, José Miguel , ZAMANILLO- CASTANEDO, Daniel , NIETO-LÓPEZ, Francisco-Rafael
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P25/02
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/337 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention refers to the use of a sigma ligand of formula (I) to prevent or treat pain induced by a chemotherapeutic agent, especially pain induced by taxanes, vinca alkaloids or platinum-containing chemotherapeutic drugs.
摘要翻译：本发明涉及使用式（I）的Sigma配体来预防或治疗由化学治疗剂诱导的疼痛，特别是由紫杉烷类，长春花生物碱或含铂化疗药引起的疼痛。

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