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1. 发明申请

WO2002078693A2 N-(2-ARYLETHYL)BENZYLAMINES AS ANTAGONISTS OF THE 5-HT6 RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：作为5-HT6受体拮抗剂的N-（2-亚甲基）苄基苯胺
公开(公告)号：WO2002078693A2
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：PCT/US2002/005115
申请日：2002-03-15
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , CHEN, Zhaogen , COHEN, Michael, Philip , FISHER, Matthew, Joseph , GIETHLEN, Bruno , GILLIG, James, Ronald , MCCOWAN, Jefferson, Ray , MILLER, Shawn, Christopher , SCHAUS, John, Mehnert
发明人： CHEN, Zhaogen , COHEN, Michael, Philip , FISHER, Matthew, Joseph , GIETHLEN, Bruno , GILLIG, James, Ronald , MCCOWAN, Jefferson, Ray , MILLER, Shawn, Christopher , SCHAUS, John, Mehnert
IPC分类号： A61K31/4045
CPC分类号： C07D213/64 , C07C211/52 , C07C211/56 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C225/16 , C07C311/37 , C07C317/34 , C07C323/32 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/86 , C07D213/38 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D233/24 , C07D239/34 , C07D277/34 , C07D307/91 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07F7/0812
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT 6 receptor.
摘要翻译：本发明提供作为5-HT 6受体拮抗剂的式（I）化合物。

2. 发明申请

WO2006032631A1 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译： MDM2和P53之间相互作用的抑制剂
公开(公告)号：WO2006032631A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005/054604
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/501
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，s，t，R

3. 发明申请

WO2010010149A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译： STYRYLQUINOLINES，他们的制备过程及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010149A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059494
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： C07D215/04
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the treatment and/or prevention of HIV.
摘要翻译：本发明涉及新取代的苯乙烯基喹啉类化合物，其制备方法及其作为整合酶抑制剂和/或用于治疗和/或预防HIV的治疗用途。

4. 发明申请

WO2007107545A1 CYCLIC-ALKYLAMINEDERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译：作为MDM2和P53之间相互作用的抑制剂的环丙基氨基亚胺
公开(公告)号：WO2007107545A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/EP2007/052582
申请日：2007-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Q, Y and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，t，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R，Q，Y和Z具有定义的含义。

5. 发明申请

WO2015191799A1 ALPHA-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： ALPHA-7 NICOTINIC乙酰胆碱受体调节剂及其用途
公开(公告)号：WO2015191799A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：PCT/US2015/035232
申请日：2015-06-11
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , LEAVITT, Kenneth , CROWLEY, Brendan , BELL, Ian, M. , HARVEY, Andrew , AVERY, Thomas , PAUL, Dharam , RIPPER, Justin , HUFF, Belinda , SINGH, Rajinder , SCHAEFFER, Laurent , JOSEPH, Christophe , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , BAZZINI, Patrick , FROMEYER, Aurelie
发明人： LEAVITT, Kenneth , CROWLEY, Brendan , BELL, Ian, M. , HARVEY, Andrew , AVERY, Thomas , PAUL, Dharam , RIPPER, Justin , HUFF, Belinda , SINGH, Rajinder , SCHAEFFER, Laurent , JOSEPH, Christophe , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , BAZZINI, Patrick , FROMEYER, Aurelie
IPC分类号： A61K31/18 , C07C311/08 , C07C311/37
CPC分类号： C07C311/29 , A61K31/18 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2602/50 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D239/34
摘要： Disclosed are compounds of Formula (IVA), or a salt thereof, and pharmaceutical formulations (pharmaceutical compositions) comprising those compounds, or a salt thereof: Formula (IVA), wherein "R Ia ", "R Ib ", "R Ic ", "R Id ", "R Ie ", are defined herein above, which compounds are believed suitable for use in positive modulation of the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) receptors, for example, those found in the cerebral cortex and the hippocampus. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Alzheimer's disease (AD), schizophrenia, and Parkinson's disease (PD), or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.
摘要翻译：公开了式（IVA）或其盐的化合物和包含那些化合物或其盐的药物制剂（药物组合物）：式（IVA），其中“RIa”，“RIb”，“RIc”，“RId “，”RIe“如上文所定义，这些化合物被认为适合用于阳性调节α7烟碱乙酰胆碱受体（α7nAChR）受体，例如在大脑皮层和海马中发现的受体。据信这些化合物和药物制剂可用于治疗或治疗神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏病（AD），精神分裂症和帕金森病（PD），或由于使用某些药物而引起的运动障碍，管理帕金森病。

6. 发明申请

WO2011051478A1 NOVEL OXIME DERIVATIVES AND THEIR USE AS ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：新型氧化衍生物及其作为代谢型谷氨酸受体的独立调节剂
公开(公告)号：WO2011051478A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：PCT/EP2010/066537
申请日：2010-10-29
申请人： DOMAIN THERAPEUTICS , PRESTWICK CHEMICAL, INC. , SCHANN, Stephan , MAYER, Stanislas , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
发明人： SCHANN, Stephan , MAYER, Stanislas , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
IPC分类号： C07D311/68 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/473 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18
CPC分类号： C07D311/68 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The present invention provides new oxime derivatives of the general formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment and/or prophylaxis of conditions associated with altered glutamatergic signalling and/or functions, and/or conditions which can be affected by alteration of glutamate level or signalling in mammals. This invention further provides new oxime derivatives of the general formula (I) consisting of modulators of nervous system receptors sensitive to glutamate, which makes them particularly suitable for the treatment and/or prophylaxis of acute and chronic neurological and/or psychiatric disorders. In particular embodiments, the new oxime derivatives of the invention are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs). The invention further provides positive allosteric modulators of mGluRs and more specifically positive alSosteric modulators of mGiuR4.
摘要翻译：本发明提供了通式（I）的新的肟衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与改变的谷氨酸能信号传导和/或功能相关的病症和/或可受谷氨酸水平的改变或哺乳动物的信号传导。本发明还提供由谷氨酸敏感的神经系统受体的调节剂组成的通式（I）的新的肟衍生物，这使得它们特别适用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神疾病。在具体实施方案中，本发明的新肟衍生物是代谢型谷氨酸受体（mGluR）的调节剂。本发明进一步提供mGluRs的正变构调节剂，更具体地说是mGiuR4的阳性alsosteric调节剂。

7. 发明申请

WO2010128163A3 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF INFLUENZA A AND B VIRUS AND RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS REPLICATION 审中-公开
标题翻译：小儿甲型和乙型流感病毒与呼吸道合胞病毒复制的小分子抑制剂
公开(公告)号：WO2010128163A3
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010/056304
申请日：2010-05-07
申请人： PIKE PHARMA GMBH , KESSLER, Ulrich , RANADHEERA, Charlène , JOUBERT, Muriel , GIETHLEN, Bruno , GARRIDO, Fabrice
发明人： KESSLER, Ulrich , RANADHEERA, Charlène , JOUBERT, Muriel , GIETHLEN, Bruno , GARRIDO, Fabrice
IPC分类号： C07D333/22 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , G01N33/68
摘要： Compounds according to the invention are 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -thien-2-yl)-4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 - 5-Q 3 -fur-2-yl)-4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -thien-2-yl)-5-R 2 -1,3,4-thiadiazol, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -fur-2-yl)-5-R 2 -1,3,4-thiadiazol, 2-(2-Q 3 -4-Q 5 -1,3-thiazol-5-yl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(2-Q 3 -4-Q 5 -1,3-oxazol-5-yl)4- R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(4-Q 4 -5-Q 3 -1,3-thiazol-2-yl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(4-Q 4 -5-Q 3 -1,3-oxazol-2-yl)4-R 3 -5- R 2 -1,3-thiazol, 2-(4-Q 5 -5-Q 4 -3-Q 2 -thien-3-yl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(4-Q 5 -5-Q 4 -3-Q 2 -fur-3-yl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-benzo[b]thiophen-2-yl4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-benzo[b]furan-2-yl4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(3-Q 5 -4- Q 4 -5-Q 3 -thien-2-yl)-6-Z 2 -1,3-benzo[d]thiazol, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -thien-2-yl)-6-Z 2 -1,3-benzo[d]oxazol, 2-(2-Z 5 -3- Z 6 -4-Z 7 -phenyl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(5-Z 8 -6-Z 7 -3-pyridyl)4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol, 2-(3-R 3 -4-R 2 -phenyl)-3-Q 5 - 4-Q 4 -5-Q 3 -thiophen, 2-(3-R 3 -4-R 2 -phenyl)-3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -furan, N-Z 9 -N-(4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol-2-yl)-3-Q 5 -4-Q 4 - 5-Q 3 -thien-2-yl-carboxamid, N-Z 9 -N-(4-R 3 -5-R 2 -1,3-thiazol-2-yl)-3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -fur-2-yl-carboxamid, 5-(3-Q 5 -4- Q 4 -5-Q 3 -thien-2-yl)4-R 4 -2-R 2 -1,3-thiazol, 5-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -fur-2-yl)4-R 4 -2-R 2 -1,3-thiazol, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 - thien-2-yl)-3-R 4 -4-R 3 -5-R 2 -thiophen, 2-(3-Q 5 -4-Q 4 -5-Q 3 -fur-2-yl)-3-R 4 -4-R 3 -5-R 2 -thiophen; wherein R 2 , R 3, R 4 , Q 2 , Q 3 , Q 4 , Q 5 , Z 2 , Z 5 , Z 6 , Z 7 , Z 8 and Z 9 are as defined in the description. Said compounds are particularly advantageous for treating and/or preventing influenza type A and/or influenza type B infections in humans, mammals and/or birds, and for treating and/or preventing respiratory syncytial virus infections in humans, mammals and/or birds.
摘要翻译：根据本发明的化合物是2-（3-Q 5 -4-Q 4 -5 -Q 3） -2-噻吩-2-基）-4-R 3 -5-R 2 -1,3-噻唑，2-（3-Q 5） -4-Q 4 -5-Q 3 - 呋喃-2-基）-4-R 3 -5- R 2 -1,3-噻唑，2-（3-Q 5 -4-Q 4 -5 -Q 3） - 噻吩-2-基）-5-R 2 -1,3,4-噻二唑，2-（3-Q 5 -4-Q -5-Q 3 -fur-2-yl）-5-R 2 -1,3,4-噻二唑，2- （2-Q ^{3 -4-Q ^{5 -1,3-噻唑-5-基）-4-R ^{3 -5-R 2-（2-Q 3 -4-Q 5 -1,3-恶唑-5-基）-1,3-噻唑，2-（2-Q 3 -4 -Q 5 -1,3-恶唑-5-基）（4-Q 4 -Q-4-Q-4）-5-R 2 -1,3-噻唑，2-（4-Q 4 -5 -Q -1,3-噻唑-2-基）-4-R 3 -5-R 2 -1,3-噻唑，2 - （4-Q ^{4 -5-Q ^{3 -1,3-恶唑-2-基）-4-R ^{3 -5- R 2 -1,3-噻唑，2-（4-Q 5 -5 -Q 4 -3-Q 2） - 噻吩-3-基）4-R 3 -5-R 2 -1,3-噻唑，2-（4-Q- 5 -5-Q ^{4 -3-Q ^{2-呋喃-3-基）-4-R 3 -5-R 2 -1,3-噻唑，2-苯并[b]噻吩-3-基， 2-苯并呋喃-2-基] -4-呋喃-2-基] -4,5-二氢吡啶并[2,3-b]呋喃-2-基] -5-R 2 -1,3-噻唑，2-（3-Q 5 -4 -Q 4 -5） -β-噻吩-2-基）-6-Z 2 -1,3-苯并[d]噻唑，2-（3-Q 5）功能 -4-Q ^{4 -5-Q ^{3 噻吩-2-基）-6-Z ^{2 -1， 3-苯并[d]恶唑，2-（2-Z5-Z-4-Z7-苯基）4 -R 5 -5-R 2 -1,3-噻唑，2-（5-Z 8 -6 -Z） 3-（3-吡啶基）-4-R 3 -5-R 2 -1,3-噻唑，2-（3-R 3） -4-R 2 - 苯基）-3-Q 5 -4-Q 4 -Q-5-Q- 2-（3-R 3 -4-R 2 - 苯基）-3-Q 5 - 4-Q 4 -5-Q 3 - 呋喃，NZ 9-N-（4-R 3） -5-R 2 -1,3-噻唑-2-基）-3-Q 5 -4-Q 4-5 - N 3 - 噻吩-2-基 - 甲酰胺，NZ 9-N-（4-R 3 -5-R 2）功能 -1,3-噻唑-2-基）-3- -5-Q-4-Q-5-Q 3 - 呋喃-2-基 - 甲酰胺，5-（3-Q- -5-Q-4-Q-5-Q 3 -thien-2-yl）4-R 4 -s- 2-R 2 -1,3-噻唑，5-（3-Q 5 -4 -Q 4 -5 -Q）^{呋喃-2-基）4-R 4 -2-R 2 -1,3-噻唑，2-（3-Q- -5-Q 3 - 噻吩-2-基）-3-R 4 - -4-R 3 -5-R 2 - 噻吩，2-（3-Q 5 -4 -Q 4） / SUP> -5-Q ^{3 -fur -2-基）-3-R ^{4 -4-R ^{3 -5-R ^{2 - 噻吩; 其中R 2，R 3，R 4，Q 2，Q 3，R 4，R 4， Q 4，Q 5，Z 2，Z 5，Z 6，Z 5，Z 5，Z 5，Z 5，Z 5，，Z 7，Z 8和Z 9如说明书中所定义。所述化合物对于治疗和/或预防人类，哺乳动物和/或鸟类中的A型和/或B型流感感染以及治疗和/或预防人类，哺乳动物和/或鸟类中的呼吸道合胞体病毒感染是特别有利的。}}}}}}}}}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2010004394A1 9-SUBSTITUTED-B-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION AS ANTI-BACTERIALS 审中-公开
标题翻译： 9-取代的B-羧氧基 - 喹喔啉酮衍生物，其制备及其作为抗细菌的应用
公开(公告)号：WO2010004394A1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/IB2009/006110
申请日：2009-06-30
申请人： VETOQUINOL SA , CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc
发明人： CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc
IPC分类号： C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5395 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06 , C07D519/00
摘要： A subject of the invention is the compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R' 3 , R 4 , R' 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as described in the application, in the form of enantiomers or mixtures, as well as their salts with acids and bases, their preparation and their application as anti-bacterials, in both human and veterinary medicine.
摘要翻译：本发明的主题是式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R'3，R4，R'4，R5，R6和R7如本申请所述，以对映异构体或混合物的形式，以及它们与酸和碱的盐，它们的制备和作为抗菌剂的应用，在人和兽医学中。

9. 发明申请

WO2010010148A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译：酪氨酸蛋白酶，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010148A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059492
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
IPC分类号： C07D215/24 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： A61L2/0088
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the tretament and/or prevention of HIV. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及新的取代的苯乙烯基喹啉，其制备方法及其作为整合酶抑制剂的治疗用途和/或用于HIV的猝死和/或预防。式（I）。

10. 发明申请

WO2009106967A1 NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS 审中-公开
标题翻译： 3-羧氧基 - 喹啉酮的新型7-取代衍生物，其制备方法及其作为抗细菌剂的用途
公开(公告)号：WO2009106967A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/IB2009/000363
申请日：2009-02-26
申请人： VETOQUINOL SA , CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
发明人： CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
IPC分类号： C07D498/06 , A61K31/5395 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelle - soit R 1 représente H, OH, NH 2 , -(CH 2 ) m - NR a R b (m = 0,1 ou 2), R a et R b représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)- alkyle (1-6c), Rc, S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d ou C(O)R d ; ou R a et R b forment avec N un radical R c ; R c représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R d représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes; ou R 1 représente R c ou CHR e R c ou CHR e R d ; R e représente H, OH, NH 2 , NHaIk (1-6c) ou NaIk 2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHR c ; R 2 représente H, (CH 2 ) m -NR a R b , R c , CHR e R c ou CHR e R d , et R' 2 représente H; étant entendu que R 1 et R 2 ne peuvent être simultanément H ou que R 1 et R 2 ou R 2 et R 1 ne peuvent être l'un (CH 2 ) m -NR a R b ou R c ou H et l'autre OH, ou l'un H et l'autre NH 2 , ou l'un H et l'autre (CH 2)m -NR a R b , R a et R b représentent H ou alkyle ou C(O) R d , R d étant alkyle ou cycloalkyle non substitué; - soit R 1 est tel que défini plus haut à l'exception d'Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R 2 et R' 2 représentent R c ou R d et OH, NH 2 , NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1-7c); - soit R 1 représente Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent ensemble alkyle (1-6c)-oxime ou représentent l'un R c et l'autre OH, NH 2 , NHR c ou NHR f ; n est 0 ou 1; R 3 et R' 3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R 3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R' 3 représente H; R 4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène; R 5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7- 12c); R 6 représente H, Fluor, NO 2 , CF 3 ou CN; sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases; leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1为H，OH，NH 2， - （CH 2）m -NR a R b（m = 0,1或2），R a和R b为H，或环状（1-6c）烷基，（3-6c）环烷基 - （1-6c）烷基，Rc，S（O）2Rc，C（O）Rc，S（O）2Rd或C（O）或R a和R b与N a R c基团形成; Rc是具有5或6个顶点且含有1至4个选自N，O和S的杂原子的任选取代的，饱和的，不饱和的或芳族的循环; Rd是任选被1至4个卤素取代的直链，支链或环状（1-6c）烷基; 或R1是Rc或CHRRR或CHRRR; Re为H，OH，NH 2，（1-6c）NHaIk或（1-6c）NaIk2或（1-7c）NH-酰基或NHRc; R2是H，（CH2）m-NRaRb，Rc，CHReRc或CHReRd，R'2是H; 条件是R1和R2不能同时为H或R1和R2或R2和R1不能是一个（CH2）m-NRaRb或Rc或H，另一个OH或一个H和另一个NH2或一个H，另一个（CH2）m-NRaRb，Ra和Rb是H或烷基或C（O）Rd，Rd是未取代的烷基或环烷基; - R 1如上所定义，除氢和R 2和R'2是偕（1-6c）二烷基或烷基（1-6c） - 肟，或R 2和R'2是R c或R d和OH，NH 2， NHRc或NHRf，Rf为（1-7c）酰基; - 或R 1是氢，R 2和R'2一起（1-6c） - 肟烷基或是一个R c，另一个是OH，NH 2，NHRc或NHRf; n为0或1; R3和R'3是H或任选被1至3个卤素取代的（1-6c）烷基，或R3是（1-6c）烷氧基羰基，R'3是H; R4是任选被卤素取代的甲基; R5是H，（1-6c）烷基或（7-12）芳基烷基; R6是H，氟，NO2，CF3或CN。本发明还涉及它们的对映异构体形式或其混合物中所述的所述化合物，以及它们与酸和碱的盐，其制备方法及其在人或兽医学中作为抗菌剂的用途。

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