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1. 发明申请

WO2006032631A1 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译： MDM2和P53之间相互作用的抑制剂
公开(公告)号：WO2006032631A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005/054604
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/501
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，s，t，R

2. 发明申请

WO2010010149A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译： STYRYLQUINOLINES，他们的制备过程及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010149A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059494
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： C07D215/04
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the treatment and/or prevention of HIV.
摘要翻译：本发明涉及新取代的苯乙烯基喹啉类化合物，其制备方法及其作为整合酶抑制剂和/或用于治疗和/或预防HIV的治疗用途。

3. 发明申请

WO2007107545A1 CYCLIC-ALKYLAMINEDERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译：作为MDM2和P53之间相互作用的抑制剂的环丙基氨基亚胺
公开(公告)号：WO2007107545A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/EP2007/052582
申请日：2007-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Q, Y and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，t，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R，Q，Y和Z具有定义的含义。

4. 发明申请

WO2006064375A2 AMINOARYL SUBSTITUTED FIVE-MEMBERED RING HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES 审中-公开
标题翻译：氨基取代的五员环杂环化合物治疗疾病
公开(公告)号：WO2006064375A2
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/IB2005004031
申请日：2005-12-16
申请人： AB SCIENCE , CIUFOLINI MARCO , BENJAHAD ABDELLAH , GIETHLEN BRUNO , MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE
发明人： CIUFOLINI MARCO , BENJAHAD ABDELLAH , GIETHLEN BRUNO , MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE
IPC分类号： C07D285/12 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D271/113 , C07D285/135 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to novel compounds selected from aminoaryl five-membered ring heterocycles that selectively modulate, regulate and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders.
摘要翻译：本发明涉及选自氨基芳基五元环杂环的新化合物，其选择性调节，调节和/或抑制由涉及多种人类和动物疾病如细胞增殖性，代谢性，过敏性和退行性疾病。

5. 发明申请

WO2010010148A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译：酪氨酸蛋白酶，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010148A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059492
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille
IPC分类号： C07D215/24 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： A61L2/0088
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the tretament and/or prevention of HIV. Formula (I).
摘要翻译：本发明涉及新的取代的苯乙烯基喹啉，其制备方法及其作为整合酶抑制剂的治疗用途和/或用于HIV的猝死和/或预防。式（I）。

6. 发明申请

WO2009106967A1 NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS 审中-公开
标题翻译： 3-羧氧基 - 喹啉酮的新型7-取代衍生物，其制备方法及其作为抗细菌剂的用途
公开(公告)号：WO2009106967A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/IB2009/000363
申请日：2009-02-26
申请人： VETOQUINOL SA , CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
发明人： CIAPETTI, Paola , CHERY-MOZZICONACCI, Florence , WERMUTH, Camille, G. , LEBLANC, Françoise , SCHNEIDER, Marc , ROPP, Sandrine , MORICE, Christophe , GIETHLEN, Bruno
IPC分类号： C07D498/06 , A61K31/5395 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelle - soit R 1 représente H, OH, NH 2 , -(CH 2 ) m - NR a R b (m = 0,1 ou 2), R a et R b représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)- alkyle (1-6c), Rc, S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d ou C(O)R d ; ou R a et R b forment avec N un radical R c ; R c représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R d représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes; ou R 1 représente R c ou CHR e R c ou CHR e R d ; R e représente H, OH, NH 2 , NHaIk (1-6c) ou NaIk 2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHR c ; R 2 représente H, (CH 2 ) m -NR a R b , R c , CHR e R c ou CHR e R d , et R' 2 représente H; étant entendu que R 1 et R 2 ne peuvent être simultanément H ou que R 1 et R 2 ou R 2 et R 1 ne peuvent être l'un (CH 2 ) m -NR a R b ou R c ou H et l'autre OH, ou l'un H et l'autre NH 2 , ou l'un H et l'autre (CH 2)m -NR a R b , R a et R b représentent H ou alkyle ou C(O) R d , R d étant alkyle ou cycloalkyle non substitué; - soit R 1 est tel que défini plus haut à l'exception d'Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R 2 et R' 2 représentent R c ou R d et OH, NH 2 , NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1-7c); - soit R 1 représente Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent ensemble alkyle (1-6c)-oxime ou représentent l'un R c et l'autre OH, NH 2 , NHR c ou NHR f ; n est 0 ou 1; R 3 et R' 3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R 3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R' 3 représente H; R 4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène; R 5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7- 12c); R 6 représente H, Fluor, NO 2 , CF 3 ou CN; sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases; leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1为H，OH，NH 2， - （CH 2）m -NR a R b（m = 0,1或2），R a和R b为H，或环状（1-6c）烷基，（3-6c）环烷基 - （1-6c）烷基，Rc，S（O）2Rc，C（O）Rc，S（O）2Rd或C（O）或R a和R b与N a R c基团形成; Rc是具有5或6个顶点且含有1至4个选自N，O和S的杂原子的任选取代的，饱和的，不饱和的或芳族的循环; Rd是任选被1至4个卤素取代的直链，支链或环状（1-6c）烷基; 或R1是Rc或CHRRR或CHRRR; Re为H，OH，NH 2，（1-6c）NHaIk或（1-6c）NaIk2或（1-7c）NH-酰基或NHRc; R2是H，（CH2）m-NRaRb，Rc，CHReRc或CHReRd，R'2是H; 条件是R1和R2不能同时为H或R1和R2或R2和R1不能是一个（CH2）m-NRaRb或Rc或H，另一个OH或一个H和另一个NH2或一个H，另一个（CH2）m-NRaRb，Ra和Rb是H或烷基或C（O）Rd，Rd是未取代的烷基或环烷基; - R 1如上所定义，除氢和R 2和R'2是偕（1-6c）二烷基或烷基（1-6c） - 肟，或R 2和R'2是R c或R d和OH，NH 2， NHRc或NHRf，Rf为（1-7c）酰基; - 或R 1是氢，R 2和R'2一起（1-6c） - 肟烷基或是一个R c，另一个是OH，NH 2，NHRc或NHRf; n为0或1; R3和R'3是H或任选被1至3个卤素取代的（1-6c）烷基，或R3是（1-6c）烷氧基羰基，R'3是H; R4是任选被卤素取代的甲基; R5是H，（1-6c）烷基或（7-12）芳基烷基; R6是H，氟，NO2，CF3或CN。本发明还涉及它们的对映异构体形式或其混合物中所述的所述化合物，以及它们与酸和碱的盐，其制备方法及其在人或兽医学中作为抗菌剂的用途。

7. 发明申请

WO2006064375A9 AMINOARYL SUBSTITUTED FIVE-MEMBERED RING HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗疾病的氨基取代的五元环杂环化合物
公开(公告)号：WO2006064375A9
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：PCT/IB2005004031
申请日：2005-12-16
申请人： AB SCIENCE , CIUFOLINI MARCO , BENJAHAD ABDELLAH , GIETHLEN BRUNO , MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE
发明人： CIUFOLINI MARCO , BENJAHAD ABDELLAH , GIETHLEN BRUNO , MOUSSY ALAIN , WERMUTH CAMILLE
IPC分类号： C07D285/12 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D271/113 , C07D285/135 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to novel compounds selected from aminoaryl five-membered ring heterocycles that selectively modulate, regulate and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders.
摘要翻译：本发明涉及选自氨基芳基五元环杂环的新化合物，其选择性调节，调节和/或抑制由涉及各种人和动物疾病的某些天然和/或突变型酪氨酸激酶介导的信号转导，例如细胞增殖，代谢，过敏和退行性疾病。

8. 发明申请

WO2006064375A1 AMINOARYL SUBSTITUTED FIVE-MEMBERED RING HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES 审中-公开
标题翻译：氨基取代的五员环杂环化合物治疗疾病
公开(公告)号：WO2006064375A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/IB2005/004031
申请日：2005-12-16
申请人： AB SCIENCE , CIUFOLINI, Marco , BENJAHAD, Abdellah , GIETHLEN, Bruno , MOUSSY, Alain , WERMUTH, Camille
发明人： CIUFOLINI, Marco , BENJAHAD, Abdellah , GIETHLEN, Bruno , MOUSSY, Alain , WERMUTH, Camille
IPC分类号： C07D285/12 , C07D401/04 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07D413/04
摘要： The present invention relates to novel compounds selected from aminoaryl five-membered ring heterocycles that selectively modulate, regulate and/or inhibit signal transduction mediated by certain native and/or mutant tyrosine kinases implicated in a variety of human and animal diseases such as cell proliferative, metabolic, allergic, and degenerative disorders.
摘要翻译：本发明涉及选自氨基芳基五元环杂环的新化合物，其选择性调节，调节和/或抑制由涉及多种人类的某些天然和/或突变酪氨酸激酶介导的信号转导和动物疾病，如细胞增生，代谢，过敏和退行性疾病。

9. 发明申请

WO2002078693A2 N-(2-ARYLETHYL)BENZYLAMINES AS ANTAGONISTS OF THE 5-HT6 RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：作为5-HT6受体拮抗剂的N-（2-亚甲基）苄基苯胺
公开(公告)号：WO2002078693A2
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：PCT/US2002/005115
申请日：2002-03-15
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , CHEN, Zhaogen , COHEN, Michael, Philip , FISHER, Matthew, Joseph , GIETHLEN, Bruno , GILLIG, James, Ronald , MCCOWAN, Jefferson, Ray , MILLER, Shawn, Christopher , SCHAUS, John, Mehnert
发明人： CHEN, Zhaogen , COHEN, Michael, Philip , FISHER, Matthew, Joseph , GIETHLEN, Bruno , GILLIG, James, Ronald , MCCOWAN, Jefferson, Ray , MILLER, Shawn, Christopher , SCHAUS, John, Mehnert
IPC分类号： A61K31/4045
CPC分类号： C07D213/64 , C07C211/52 , C07C211/56 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C225/16 , C07C311/37 , C07C317/34 , C07C323/32 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/86 , C07D213/38 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D233/24 , C07D239/34 , C07D277/34 , C07D307/91 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07F7/0812
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), which are antagonists of the 5-HT 6 receptor.
摘要翻译：本发明提供作为5-HT 6受体拮抗剂的式（I）化合物。

10. 发明申请

WO2012103583A1 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR AND USES THEREOF. 审中-公开
标题翻译： ALPHA 7非线性乙酰胆碱受体的阳性免疫调节剂及其用途。
公开(公告)号：WO2012103583A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：PCT/AU2012/000084
申请日：2012-02-02
申请人： BIONOMICS LIMITED , HARVEY, Andrew , FLUCK, Audrey , GIETHLEN, Bruno , PAUL, Dharam , SCHAEFFER, Laurent
发明人： HARVEY, Andrew , FLUCK, Audrey , GIETHLEN, Bruno , PAUL, Dharam , SCHAEFFER, Laurent
IPC分类号： C07C233/57 , A61P25/00 , C07C233/60 , A61K31/167 , A61P25/14 , C07D213/81 , A61K31/36 , A61P25/16 , C07D213/82 , A61K31/415 , A61P25/18 , C07D231/40 , A61K31/426 , A61P25/22 , C07D277/46 , A61K31/44 , A61P25/24 , C07D317/58 , A61K31/4409 , A61P25/28 , A61K31/63 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/167 , A61K31/357 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/4409 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C311/16 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2602/50 , C07D209/46 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D275/06 , C07D277/46 , C07D317/46
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) with the substituents as described within the specification. The compounds are useful in the positive modulation of the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR). The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of a broad range of diseases in which the positive modulation of α7nAChR is advantageous, including neurodegenerative and neuropsychiatric diseases and also inflammatory diseases.
摘要翻译：本发明涉及具有本说明书中描述的取代基的式（I）化合物。该化合物可用于α7烟碱乙酰胆碱受体（a7nAChR）的阳性调节。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防其中α7nAChR的阳性调节是有利的广泛疾病的用途，包括神经变性和神经精神疾病以及炎性疾病。

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