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    • 2. 发明申请
    • ARZNEIMITTELKOMBINATIONEN ENTHALTEND PDE4-INHIBITOREN UND EP4-REZEPTOR-ANTAGONISTEN
    • 含药物组合PDE4抑制剂和EP4受体拮抗剂
    • WO2011124524A1
    • 2011-10-13
    • PCT/EP2011/055072
    • 2011-04-01
    • BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBHNICKOLAUS, Peter
    • NICKOLAUS, Peter
    • A61K31/437A61K31/44A61K31/498A61P11/00
    • A61K31/519A61K31/437A61K31/44A61K31/4745A61K31/498A61K31/55A61K45/06C07D495/04A61K2300/00
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arzneimittelkombinationen, die neben einem oder mehreren PDE4-lnhibitoren (1) wenigstens einen EP4-Rezeptor-Antagonisten (2) umfassen, sowie deren Verwendung zur Therapie von vorzugsweise Atemwegserkrankungen wie insbesondere COPD, chronische Sinusitis und Asthma. Die Erfindung betrifft insbesondere solche Arzneimittelkombinationen, die neben einem oder mehreren, bevorzugt einem PDE4-lnhibitor der allgemeinen Formel 1 worin X SO oder SO 2 , vorzugsweise jedoch SO, ist und worin R 3 für einen gegebenenfalls substituierten, mono- oder bicyclischen, ungesättigten, teilweise gesättigten oder gesättigten Heterocyclus oder für ein gegebenenfalls substituiertes, mono- oder bicyclisches Heteroaryl steht und worin R 1 und R 2 die in Anspruch 1 genannten Bedeutungen haben, wenigstens einen EP4-Rezeptor-Antagonisten (2) umfassen, deren Herstellung und deren Verwendung zur Therapie von Atemwegserkrankungen.
    • 本发明涉及新的药物组合,其包含除了一种或多种PDE4抑制剂(1)至少一种EP4受体拮抗剂(2),以及它们用于呼吸系统疾病的治疗中的用途,例如特别优选COPD,慢性鼻窦炎和哮喘。 更具体地说,本发明涉及含有在除了一个或多个,优选的式1的PDE4抑制剂,例如药物组合,其中X是SO或SO 2,但优选SO,且其中R 3是任选取代的,单环或二环,不饱和的,部分饱和的 或饱和杂环或任选地取代的单环或双环杂芳基,并且其中R1和R2具有权利要求1中提到的含义,至少一个EP4受体拮抗剂(2)包括,其制备方法及其用于呼吸系统疾病的治疗中的用途。