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    • 2. 发明申请
    • LÖSLICHE CDK-INHIBITORISCHE INDIRUBINDERIVATE
    • 可溶性CDK抑制靛玉红衍生物
    • WO2002100401A1
    • 2002-12-19
    • PCT/EP2002/006132
    • 2002-06-05
    • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFATJAUTELAT, RolfBRUMBY, ThomasPRIEN, OlafSCHÄFER, MartinaSIEMEISTER, Gerd
    • JAUTELAT, RolfBRUMBY, ThomasPRIEN, OlafSCHÄFER, MartinaSIEMEISTER, Gerd
    • A61K31/404
    • C07D401/14C07D209/34C07D405/14C07H15/26
    • Es werden Indirubin-Derivate, der Formel (I), die durch Etablierung einer basischen Seitenkette in 5-Position eine radikal erhöhte Löslichkeit bei gleichzeitiger Verbesserung der biologischen Wirksamkeit erhalten sowie Zwischenprodukte und Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Cdk-Inhibitoren zur Behandlung von Krebs, wie solide Tumoren und Leukämie, Autoimmunerkrankungen wie Psoriasis, Alopezie und Multiple Sklerose, Chemotherapeutika-induzierte Alopezie und Mukositis, kardiovaskuläre Erkrankungen, sowie Stenosen, Arteriosklerosen und Restenosen, infektiöse Erkrankungen, wie z.B. durch unizellulare Parasiten, wie Trypanosoma, Toxoplasma oder Plasmodium, oder durch Pilze hervorgerufen, nephrologische Erkrankungen, wie z.B. Glomerulonephritis, chronischen neurodegenerativen Erkrankungen, wie Huntington's Erkrankung, amyotropisch laterale Sklerose, Parkinsonsche Erkrankung, AIDS Dementia und Alzheimer'sche Erkrankung, akuten neurodegenerativen Erkrankungen, wie Ischämien des Gehirns und Neurotraumata, virale Infektionen, wie z.B. Cytomegalus-Infektionen, Herpes, Hepatitis B und C, und HIV Erkrankungen, beschrieben.
    • 有在自由基增加的溶解度的5-位,同时提高的生物活性,以及​​它们的制备方法和它们作为CDK抑制剂的用于治疗用途的中间体和方法通过建立碱性侧链的获得的式(I)的靛玉红衍生物 癌症,例如实体瘤,白血病,自身免疫疾病如牛皮癣,秃发和多发性硬化,化疗剂引起的脱发和粘膜炎,心血管疾病,和椎管狭窄,动脉硬化和再狭窄,感染性疾病如 引起的单细胞寄生虫,如锥虫,弓形虫或疟原虫,或由真菌,肾脏病的疾病,如例如 肾小球性肾炎,慢性神经变性疾病,例如亨廷顿氏病,肌萎缩性侧索硬化,帕金森氏病,AIDS痴呆和阿尔茨海默氏病,急性神经变性疾病,如大脑和神经创伤的缺血,病毒感染,如 描述巨细胞病毒感染,疱疹,乙型肝炎和丙型肝炎和HIV疾病。
    • 3. 发明申请
    • CDK-INHIBITORISCHE INDIRUBINDERIVATE MIT ERHÖHTER LÖSLICHKEIT
    • 具有增加的溶解度CDK抑制靛玉红衍生物
    • WO2002074742A2
    • 2002-09-26
    • PCT/EP2002/002983
    • 2002-03-18
    • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFTJAUTELAT, RolfBRUMBY, ThomasPRIEN, OlafSCHÄFER, MartinaSIEMEISTER, Gerd
    • JAUTELAT, RolfBRUMBY, ThomasPRIEN, OlafSCHÄFER, MartinaSIEMEISTER, Gerd
    • C07D209/34
    • C07D209/36
    • Es werden Indirubin-Derivate, die durch Etablierung eines quartären Zentrums in R 1 -Position eine radikal erhöhte Löslichkeit bei gleichtzeitigem Erhalt der biologischen Aktivität erhalten, deren Herstellung und deren Zwischenprodukte zur Herstellung, sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung von Krebs, wie solide Tumoren und Leukämie, Autoimmunerkrankungen wie Psoriasis, Alopezie und Multiple Sklerose, Chemotherapeutika-induzierte Alopezie und Mukositis, kardiovaskulare Erkrankungen, wie Stenosen, Arteriosklerosen und Restenosen, infektiöse Erkrankungen, wie z. B. durch unizellulare Parasiten, wie Trypanosoma, Toxoplasma oder Plasmodium, oder durch Pilze hervorgerufen, nephrologische Erkrankungen, wie z. B. Glomerulonephritis, chronischen neurodegenerativen Erkrankungen, wie Huntington's Erkrankung, amyotropisch laterale Sklerose, Parkinsonsche Erkrankung, AIDS Dementia und Alzheimer'sche Erkrankung, akuten neurodegenerativen Erkrankungen, wie Ischämien des Gehirns und Neurotraumata, virale Infektionen, wie z. B. Cytomegalus-Infektionen, Herpes, Hepatitis B und C, und HIV Erkrankungen, beschrieben.
    • 有其通过建立R中的季中心得到的靛玉红衍生物<1>定位在生物活性的gleichtzeitigem保护自由基增加的溶解度,它们的制备和它们在制备中间体,和它们作为药物用于治疗癌症的用途,如 实体瘤和白血病,自身免疫疾病如牛皮癣,秃发和多发性硬化,化疗剂引起的脱发和粘膜炎,心血管疾病,如狭窄,动脉硬化和再狭窄,感染性疾病等。 B.引起单细胞寄生虫,如锥虫,弓形虫或疟原虫,或由真菌,肾脏病的疾病,例如。 肾小球性肾炎,慢性神经变性疾病,例如亨廷顿氏病,肌萎缩性侧索硬化,帕金森氏病,AIDS痴呆和阿尔茨海默氏病,急性神经变性疾病,如大脑和神经创伤的缺血,病毒感染例如。 描述为巨细胞病毒感染,疱疹,乙型肝炎和丙型肝炎和HIV疾病。