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1. 发明申请

WO2016010178A1 5-클로로-Ｎ-({(5Ｓ)-2-옥소-3-[4-(5,6-디하이드로-4H-[1,2,4]트리아진-1-일)페닐]-1,3-옥사졸리딘-5-일}메틸)티오펜-2-카르복사미드 메탄설폰산염의 신규 결정형 및 이를 포함하는 약학 조성물 审中-公开
标题翻译： 5-氯代-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（5,6-二氢-4H- [1,2,4]三嗪-1-基）苯基] - 的新型结晶形式 - 1,3-OXAZOLIDIN-5-YL}甲基）硫代-2-羧酰胺甲磺酸盐和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2016010178A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/KR2014/006555
申请日：2014-07-18
申请人： 주식회사 녹십자 , 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 최순규 , 최정섭 , 윤소현 , 김유훈 , 김제연 , 이석호 , 조영락 , 송호영 , 이대연 , 백성윤 , 채상은 , 박태교 , 우성호 , 김용주
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/10 , A61K31/53 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/53 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P29/00 , C07B2200/13 , C07D253/065 , C07D409/10
摘要： 본 발명은 5-클로로 -N -({ (5 S)-2-옥소-3- [4-(5, 6-디하이드로 -4H- [ 1, 2, 4]트리아진-1-일)페닐] -1, 3-옥사졸리딘 -5-일 }메틸)티오펜-2-카르복사미드 메탄설폰산염의 신규 결정형 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 신규 결정형 화합물은 고온 및 가습 환경에서도 우수한 안정성을 나타내므로, 혈전증, 심근 경색, 동맥경화, 염증, 뇌졸중, 협심증, 혈관 성형술 후의 재발협착증 및 혈전색전증 등의 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及5-氯-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（5,6-二氢-4H- [1,2,4]三嗪-1-酮 - 基）苯基] -1,3-恶唑烷-5-基}甲基）噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐和含有它们的药物组合物。根据本发明的化合物的新型结晶形式即使在高温和高湿环境下也表现出优异的稳定性，因此可有利地用于预防或治疗诸如血栓形成，心肌梗死，动脉粥样硬化，炎症，中风，心绞痛等疾病血管成形术后的再狭窄和血栓栓塞。

2. 发明申请

WO2011149288A2 복수의 타이로신 카이네이즈에 대한 저해 활성을 가지는 항염증 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：具有抗多种酪氨酸激酶的抑制活性的抗炎化合物和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2011149288A2
公开(公告)日：2011-12-01
申请号：PCT/KR2011/003873
申请日：2011-05-26
申请人： 한국과학기술연구원 , 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 양범석 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 이향숙 , 김선영 , 조종운 , 이홍범
发明人： 양범석 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 이향숙 , 김선영 , 조종운 , 이홍범
IPC分类号： C07D495/04 , C07D495/02 , A61K31/519 , A61K31/4743 , A61K9/70 , A61K9/06 , A61P29/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 타이로신 카이네이즈에 대해 저해능을 가지는 항염증 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 복수의 타이로신 카이네이즈들의 활성을 억제할 수 있어, 이와 관련된 염증성 질환이나 자가면역질환 등을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及对酪氨酸激酶具有抑制活性的抗炎化合物和含有该活性成分的药物组合物。根据本发明的化合物可以抑制多种酪氨酸激酶的活性，因此可用于有效预防或治疗与酪氨酸激酶相关的炎性疾病，自身免疫性疾病等。

3. 发明申请

WO2010062038A2 티로신 키나아제 저해 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：酪氨酸激酶抑制化合物，药物组合物，药学上可接受的盐，包括其作为其异构体或其药学
公开(公告)号：WO2010062038A2
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/KR2009/006050
申请日：2009-10-20
申请人： 한국과학기술연구원 , 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 양범석 , 김선영 , 조종운 , 이향숙 , 우성호 , 박태교 , 김용주 , 김승태 , 이홍범
发明人： 양범석 , 김선영 , 조종운 , 이향숙 , 우성호 , 박태교 , 김용주 , 김승태 , 이홍범
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 화학식 1의 화합물은 디스코이딘 도메인 리셉터 1(DDR1)과 디스코이딘 도메인 리셉터 2(DDR2)의 티로신 키나아제 활성을 억제할 수 있어 암, 간경화증, 동맥경화, 류마티스 관절염, 골 관절염 등 디스코이딘 도메인 리셉터 1 혹은 디스코이딘 도메인 리셉터 2의 과다 활성화가 주요 원인으로 알려진 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：
本发明涉及一种化合物，异构体或药学上可接受的盐或其由下列通式（1）表示。式（I）的化合物是diseukoyi迪安域受体1（DDR1）和diseukoyi迪安域受体2，能够抑制（DDR2）癌症，肝硬化，动脉粥样硬化，类风湿性关节炎，骨关节炎等diseukoyi迪安结构域受体1的酪氨酸激酶活性或受体2的diseukoyi迪安域过度活化可能在预防或治疗已知的主要原因的疾病是有用的。

4. 发明申请

WO2012134188A2 신규한 옥사졸리디논 유도체 및 이를 함유하는 의약 조성물 审中-公开
标题翻译：新型奥昔洛芬衍生物和含有它们的医药组合物
公开(公告)号：WO2012134188A2
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：PCT/KR2012/002314
申请日：2012-03-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 조영락 , 백성윤 , 채상은 , 김선영 , 이홍범 , 이향숙 , 오규만 , 허혜진 , 박태교 , 우성호 , 김용주
发明人： 조영락 , 백성윤 , 채상은 , 김선영 , 이홍범 , 이향숙 , 오규만 , 허혜진 , 박태교 , 우성호 , 김용주
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/53 , A61P31/04
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 본 발명은 명세식 내에 화학식 1로 표시되는 신규한 옥사졸리디논 유도체, 특히 사이클릭 아미독심 또는 사이클릭 아미드라존 기를 가지는 신규한 옥사졸리디논 화합물에 관한 것이다. 상기 화학식1에서, R 및 Q는 발명의 상세한 설명에 정의된 바와 동일하다. 또한 본 발명은 상기 화학식 1의 신규한 옥사졸리디논 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 항생제용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 옥사졸리디논 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염은 내성균에 대한 항균 스펙트럼이 넓고, 독성이 낮으며, 그람양성 및 그람음성균에 강한 항균효과를 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及在描述中表示为化学式1的新型恶唑烷酮衍生物，特别涉及具有环状偕胺肟或环状氨基腙基的新型恶唑烷酮化合物。在化学式1中，R和Q与详细说明中所定义相同。此外，本发明涉及具有化学式1的新恶唑烷酮衍生物，其前药，其水合物，其溶剂合物，其异构体和其药学上可允许的盐作为活性成分的抗生素医药化合物。本发明的新型恶唑烷酮衍生物，其前药，其水合物，其溶剂合物，其异构体及其药学上允许的盐具有广泛的抗菌细菌抗菌谱，毒性低，抗菌效果强对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，因此可用作抗生素。

5. 发明申请

WO2012148140A2 혈관 신생 억제 및 항산화 효과를 가지는 이미다졸계 알칼로이드 유도체 및 이의 제조방법 审中-公开
标题翻译：具有抗血管生成抑制作用的基于咪达唑的碱性化合物衍生物及其生产方法
公开(公告)号：WO2012148140A2
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：PCT/KR2012/003103
申请日：2012-04-23
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 주식회사 바이오씨에스 , 송호영 , 김성진 , 박수호 , 이향숙 , 박태교 , 우성호 , 김용주 , 김태윤 , 김병학
发明人： 송호영 , 김성진 , 박수호 , 이향숙 , 박태교 , 우성호 , 김용주 , 김태윤 , 김병학
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D405/06
摘要： 본 발명은 명세서 상의 화학식 1로 표시되는 이미다졸계 알칼로이드 유도체, 그것의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물, 이성질체 또는 프로드럭과, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 혈관 신생 억제 및 항산화 효과를 가지는 의약 조성물에 관한 것이다. 상기 화학식에서, L, M, m, X, Y, R 1 및 R 2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.
摘要翻译：本发明涉及在描述中由式（1）表示的咪唑基生物碱衍生物，其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，异构体，前药及其制备方法，以及含有血管生成抑制和抗氧化剂的药物组合物效果。在该式中，L，M，m，X，Y，R 1和R 2如说明书中所定义。

6. 发明申请

WO2016108587A1 리피바디 유도체-약물 복합체, 그 제조방법 및 용도 审中-公开
标题翻译：重复衍生药物联合使用，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2016108587A1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：PCT/KR2015/014423
申请日：2015-12-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 한국과학기술원
发明人： 김중규 , 박윤희 , 최효정 , 정지은 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 민지영 , 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김학성 , 이중재 , 조성민 , 유정현 , 김태윤
IPC分类号： A61K38/16 , A61K47/48 , A61K39/395 , C07K19/00
CPC分类号： A61K38/16 , A61K39/395 , A61K47/50 , C07K19/00
摘要： 본 발명은 리피바디(repebody) 유도체를 이용한 약물 복합체 및 그 제조방법에 관한 것으로, 상세하게는 알파 나선형 캡핑 모티프(capping motif)를 가지는 LRR(leucine-rich repeat) 패밀리 단백질의 N-말단에 VLR(variable lymphocyte receptor)에서 기인한 LRR 구조가 가변부위로 연결되어 기질특이성을 나타내는 리피바디에 약물, 독소, 리간드 및 탐지 표지와 같은 활성을 갖는 물질이 접합된 리피바디 유도체 -약물 복합체(Repebody derivative Drug Conjugate, RDC)와 이를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 RDC는 리피바디가 제공하는 높은 기질특이성과 우수한 조직 및 종양 침투력과, 생물학적 활성을 지닌 화합물이 결합한 것으로써, 리피바디 단독으로 사용하는 경우에 비해 월등한 효능을 지니고, 화합물 단독으로 사용하는 경우에 비해 특이적 선택성을 지니는 장점을 가지고 있으며, 이를 활용하여 암세포에 과발현되는 단백질에 특이적으로 결합하는 리피바디에, 세포를 사멸시키는 독소를 결합시켜 암세포만을 선택적으로 사멸시킴으로써 종양 치료에 활용될 수 있을 것으로 기대된다.
摘要翻译：本发明涉及使用重复体衍生物的药物偶联物及其制备方法，更具体地，涉及一种重组体衍生物药物偶联物（RDC），其中药物，毒素，配体和具有活性的物质如检测标记与重组体缀合，其通过将起源于可变淋巴细胞受体（VLR）的亮氨酸富集重复（LRR）结构作为可变区连接到具有α螺旋盖帽的LRR家族蛋白的N末端上，从而显示底物特异性图案及其制备方法。根据本发明的RDC是与具有高底物特异性和优异的组织和重复体提供的肿瘤渗透性以及生物活性的化合物组合的缀合物。因此，与单独使用重复体的情况相比，RDC具有优异的效力，并且与单独使用化合物的情况相比具有特定的选择性。由于这些特征，预期RDC通过与特异性结合癌细胞上过表达的蛋白质，杀死细胞的毒素，从而选择性地仅杀死癌细胞的重复体组合而用于治疗肿瘤。

7. 发明申请

WO2015182984A1 자가-희생 기를 포함하는 화합물 审中-公开
标题翻译：包含自我组合的化合物
公开(公告)号：WO2015182984A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/KR2015/005299
申请日：2015-05-27
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 김선영 , 조종운 , 정두환 , 양전 , 민지영 , 이향숙 , 박윤희 , 유정희 , 오규만 , 오영수 , 채제욱 , 송호영 , 정철웅
IPC分类号： C07K19/00 , C07D249/04 , A61K47/48
CPC分类号： C07K19/00 , A61K47/50 , C07D249/04
摘要： 본 발명은 자가-희생 기(self-immolative group)를 포함하는 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 자가-희생 기를 포함하는 화합물은 목적하는 표적에 대한 기질 특이성을 갖는 단백질(예: 올리고펩티드, 폴리펩티드, 항체 등) 및 특이적 기능 또는 활성을 갖는 활성제(예: 약물, 독소, 리간드, 검출용 탐침 등)를 포함할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及含有自褪色组的化合物。含有根据本发明的自褪色组的化合物可以包含：对所需靶具有底物特异性的蛋白质（实例：寡肽，多肽，抗体等）; 和具有特定功能或活性的活化剂（实例：药物，毒素，配体，检测用探针等）。

8. 发明申请

WO2014104607A1 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1Ｈ-벤조[ｄ]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备（2-甲基-1-（3-甲基苯基）-1H-苯并[d]咪唑-5-基）（哌啶-5-基）甲酮的方法
公开(公告)号：WO2014104607A1
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：PCT/KR2013/011221
申请日：2013-12-05
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스
发明人： 김용주 , 박태교 , 우성호 , 이대연 , 정은미
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P29/00
CPC分类号： C07D235/08 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 PAR-2 (protease activated receptor-2) 저해제로 활성이 있는 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온을 제조하는 방법 및 그 중간체에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 중간체 화합물로 아민 화합물을 이용하여 PAR-2 (protease activated receptor-2) 저해제로 활성이 있으며 염증성 질환의 치료 및 예방에 사용될 수 있는 화학식 1의 (2-메틸-1-(3-메틸벤질)-1H-벤조[d]이미다졸-5일)(피페리딘-5-일)메탄온를 제조하는 경우, 보호기의 도입 및 탈보호기 반응이 필요없기 때문에 전체 반응 단계를 줄이고, 비용 절감과 효과적인 결정화의 이점이 있을 뿐 아니라, 전체 수율을 높이며, 최종 목적물인 화학식 1의 화합물의 분리 및 정제 방법에 있어서도 산업 규모의 합성에 적합한 결정화 방법이나 추출 방법 등을 사용할 수 있어 매우 경제적이다.
摘要翻译：本发明涉及具有作为蛋白酶活化受体活性的（2-甲基-1-（3-甲基苄基）-1H-苯并[d]咪唑-1-基）（哌啶-5-基）甲酮的方法 -2（PAR-2）抑制剂及其中间体。当具有作为PAR-2抑制剂的活性的由化学式1表示的（2-甲基-1-（3-甲基苄基）-1H-苯并[d]咪唑-1-基）（哌啶-5-基）甲酮并且可以用于治疗和预防炎性疾病，使用胺化合物作为本发明的新型中间体化合物制备，整个反应步骤减少，节省成本，结晶有效并且总产率增加因为不需要引入保护基团和脱保护基团的反应。此外，关于作为最终产品的化学式1表示的化合物的分离和纯化，可以使用适合于工业规模合成的结晶方法，提取方法等，从而非常经济。

9. 发明申请

WO2012134184A2 신규한 세파로스포린 유도체 및 이를 함유하는 의약 조성물 审中-公开
标题翻译：新CEPHALOSPORIN衍生物和医药组合物含有
公开(公告)号：WO2012134184A2
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：PCT/KR2012/002302
申请日：2012-03-29
申请人： 주식회사 레고켐 바이오사이언스 , 조영락 , 윤정율 , 박철순 , 채상은 , 이향숙 , 오규만 , 허혜진 , 강대혁 , 양영재 , 권현진 , 박태교 , 우성호 , 김용주
发明人： 조영락 , 윤정율 , 박철순 , 채상은 , 이향숙 , 오규만 , 허혜진 , 강대혁 , 양영재 , 권현진 , 박태교 , 우성호 , 김용주
IPC分类号： C07D501/34 , A61K31/546 , A61P31/00
CPC分类号： C07D501/60 , C07D501/24 , C07D501/46
摘要： 본 발명은 명세서 상의 화학식 1로 표시되는 신규한 세파로스포린 유도체에 관한 것이다. 화학식 1에서, X, Y, L, R 1 , R 2 는 발명의 상세한 설명에 정의된 바와 동일하다. 또한, 본 발명은 상기 화학식 1의 신규한 세파로스포린 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 항생제용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 세파로스포린 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염은 내성균에 대한 항균 스펙트럼이 넓고, 독성이 낮으며, 특히 그람음성균에 강한 항균효과를 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及说明书的化学式1所示的新型头孢菌素衍生物。在化学式1中，X，Y，L，R 1，R 2如在详细说明中所定义的相同。此外，本发明涉及含有化学式1的新型头孢菌素衍生物，其前药，其水合物，其溶剂合物，其异构体和其药学上可允许的盐作为活性成分的抗生素医药组合物。化学式1的新型头孢菌素衍生物，其前体药物，其水合物，其溶剂化物，其异构体及其药学上允许的盐对抗性细菌具有广泛的抗菌谱，毒性低，特别是显示出对革兰氏阴性菌具有很强的抗菌作用，因此可用作抗生素。

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